ТРАКРИУМ

Активни састојак: Atracurium BESYLATE
Код АТХ: M03AC04
КФГ: Миорелаксаната периферно делује нон-деполаришућег конкурентну типе
ИЦД-10 кодова (сведочење): З51.4
Код КФУ: 21.03.01.01
Произвођач: GlaksoSmitKlajn trgovina A.D. (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, bezbojna svetlo žuto u boji.

Ексципијенси: раствор бензенсулфонске киселине 32%, Вода Д / и.

2.5 Јр – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – tacne, plastične (1) – поседује картон.

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, bezbojna svetlo žuto u boji.

Ексципијенси: раствор бензенсулфонске киселине 32%, Вода Д / и.

5 Јр – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – tacne, plastične (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Миорелаксаната периферно делује нон-деполаришућег конкурентну типе. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Тако, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Фармакокинетика

Метаболизам

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Повлачење

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Стога је вероватно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) u plazma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Индикације

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Режим дозирања

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. Да odrasli диапазон доз составляет 300-600 мг / кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 м.

После в/в введения в дозах 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, по правилу, по прошествии 90 Сец.

Са необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® доза 100-200 мг / кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 м, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мг / кг / х. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, тако, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 пута.

За децу 2 и старији Тракриум^® назначают в таких же дозах, као одрасли, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у деце узраста 1 Месеци пре 2 године при галотановой анестезии, је 300-400 мг / кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, nego kod odraslih.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у starijih pacijenata. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® Mora da se unese u roku od 60 Сец.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 mcg/kg/min (650-780 мг / кг / х). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 mcg/kg/min (0.27 mg/kg/h), так и высокая – 29.5 mcg/kg/min (1.77 mg/kg/h).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/Т.₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 м. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 у 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Праћење

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Нуспојаве

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: врло често (≥ 1/10), често (≥1/100 и <1/10), понекад (≥1 / 1000 <1/100), ретко (≥ 1/10 000 мање 1/1000), скоро никада (<1/10 000) и отдельные сообщения (ако, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Klinička istraživanja podataka

Кардио-васкуларни систем: често – преходящее снижение АД, дермахемиа.

Респираторни систем: понекад – bronhospazma.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Postmarketing podataka

Od strane imuni sistem: скоро никада – anaphylacticskie i anaphylactoidnye reakcija. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

Фром тхе нервног система: у неким случајевима – конвулзије. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, otok mozga, вирусни енцефалитис, хипоксична енцефалопатија, уремија. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

На делу мишићно-коштаног система: у неким случајевима – myopathy, slabost mišića. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Контраиндикације

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. U skladu sa u Oprez при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® pacijenti, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, тк. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (више 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Трудноћа и дојење

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, тк. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Непознат, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Упозорења

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Отуда, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, на пример, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 Сец.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, шоу, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, Bilo je grиeve, међутим, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) nije instaliran.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Данные отсутствуют.

Предозирати

Симптоми: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Лечење: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Друг Интерацтионс

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: антибиотици (aminoglikozida, полимиксини, спектиномицин, tetracyclines, линкомицин и клиндамицин); антиаритмички лекови (sa muљkarcem, Калцијумских канала Блокатори, lidokain, прокаинамид и кинидин); Диуретик (фуросемид и, можда, манитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид); magnezijum sulfat; кетамин; соли литијума; блокатори ганглија (триметафан, gexametoni).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, Beta-adrenoblokatora (sa muљkarcem, окспренолол), антиаритмические (procainamide, quinidine) и противоревматические препараты (клорокин, Д-пенициламин), триметафан, хлорпромазин, стероиди, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, узроковане недеполаризирајућим релаксантима мишића, вероватно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, узроковане недеполаризирајућим релаксантима мишића, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапија антихолинестеразом, који се обично користи за лечење Алцхајмерове болести, на пример, Donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Фармацевтическая совместимость

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od 2 ° do 8 ° c; Не замрзавати. Рок употребе – 2 година.