TEBANTIN

Активни састојак: Габапентин
Код АТХ: N03ax12
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г40, Р52.2
Код КФУ: 02.05.10
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капсуле Тешко желатина, Величина №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; Садржај капсула – beli ili skoro beli prah kristalna.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, skrob preželatinirovannyj, талк, магнезијум-стеарат.

Sastav želatinske kapsule: Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, Титанијум диоксид, želatin.

10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; Садржај капсула – beli ili skoro beli prah kristalna.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, skrob preželatinirovannyj, талк, магнезијум-стеарат.

Sastav želatinske kapsule: Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, Титанијум диоксид, želatin.

10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; Садржај капсула – beli ili skoro beli prah kristalna.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, skrob preželatinirovannyj, талк, магнезијум-стеарат.

Sastav želatinske kapsule: Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, Титанијум диоксид, želatin.

10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (ГАБА). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_А, ГАБА_АТ, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Апсорпције

Vremena sa_{максимум} је 3 не, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_{максимум} smanjen na 1 не. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг – око 30%. оброк (укљ. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_{максимум} од 14%.

Kada uzimati lijek u dozu 300-4800 мг средние величины С_{максимум} и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.

Додјела

Габапентин не связывается с белками плазмы, У_Д – 57.7 Ја. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% од Ц_SS-A u plazma.

Pripremu prodire u Geb, iz majčino mleko.

Метаболизам

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Повлачење

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. Т._1/2 – 5-7 не. Т._1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – с каловыми массами. Једном унутар 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 мг или 400 мг сваких 8 не).

Tabela 1

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 у 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Kod dece uzrasta od 1 meseci pre nego što je 5 лет величина AUC примерно на 30% мање, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг / кг, podeljena na 3 улаз.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, jednako dobro kao i za pacijente sa bolesti bubrega, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Индикације

- Епилепсија: для лечения парциальных эпилептических приступов, укљ. протекающих со вторичной генерализацией (kod odraslih i djece starije od 12 године – u obrascu, sami ili u kombinaciji terapija; у детей от 3 у 12 године – na terapiji je kombinacija);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 и старији (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 godine nisu instalirane).

Режим дозирања

Са Epilepsija одрасли и деца преко 12 године лек је прописан у просечној дози 900-1200 мг / дан. Иницијална доза (prvog dana) је 300 мг 3 пута / дан. Максимална дневна доза – 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 puta dnevno ne sme da pređe 12 не.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

А. Први дан – 300 мг габапентина:

(о 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 пута / дан).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(о 300 мг 2 puta / dana ili 200 мг 3 пута / дан).

В третий день – 900 мг габапентина:

(о 300 мг 3 пута / дан).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg za 3 улаз, тј. о 400 мг 3 пута / дан.

или

Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 пута, тј. 900 мг / дан. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Дистрибутед на 3 улаз. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Kada se tretira Epilepsija у деце узраста 3 у 12 године рекомендуемая суточная доза для Deca starija od 5 године је 25-35 мг / кг, у деца 3-4 године – 40 мг / кг. Суточная доза распределяется на 3 улаз. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг / кг / дан, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 мг / кг / дан. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 мг / кг.

Tabela 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 године.

Tabela 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 године.

Препарат применяют длительно (2-3 година), затем доза постепенно понижается.

Kada se tretira нейропатической боли kod odraslih, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг / дан.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

А. Први дан 300 мг габапентина:

(о 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 пута / дан).

Во второй день 600 мг габапентина:

(о 300 мг 2 puta / dana ili 200 мг 3 пута / дан).

В третий день 900 мг габапентина:

(о 300 мг 3 пута / дан).

или

Б. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 пута, тј. 900 мг / дан. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 улаз.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг / дан.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, Pacijenti sa bubrega deficit (КЗ мање од 80 мл / мин), и пацијенти, u gemodialise, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Tabela 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg droge 3 пута / дан.

Пацијенти, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, jednaki 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg droge. U danima, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Tijek tretmana je od 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсуле треба узимати орално, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, bez obzira na obrok.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: мамурлук (10.6%), вртоглавица (10.2%), koordinaciju pokreta (атаксија), niљtagmus, оштећење вида (zbog diplopije, slabovidosti), главобоља, potres, dysarthria, amnezija, kršenje razmišljanja, депресија, анксиозност, emocionalna lability, ljudske svesti, раздражљивост, повећана нервна ексцитабилност, umor, Nesanica, Tiki, Hypo- или арефлексия, снижение чувствительности, zvoni u uši, kod dece u okviru 12 године – враждебность и гиперкинезы.

Кардио-васкуларни систем: Povećavanje ili smanjivanje u paklu, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, анорексија, геморрагический панкреатит, затвор, дијареја, бол у трбуху, povećani apetit, laganom u grlo, запаљење десни, поражения эмали зубов или изменение их цвета, флатуленција, Повећање трансаминаза јетре.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, povećana kost neћnost, Mijalgija, natrag bol.

Респираторни систем: кашаљ, Farangitis, даха, rhinitis.

Алергијске реакције: mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Дерматолошки реакције: бубуљице, свраб, Purpura.

Са урогениталног система: уринарна инконтиненција, импотенција.

Iz endokrini sistem: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммол / л), прираст.

Друго: периферни едеми, отицање лица, грозница, грозница, симптомы гриппа.

Контраиндикације

-akutni pankreatitis;

- Деца до старости 3 године;

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje bubrega, Kada trudnoća i dojenje.

Трудноћа и дојење

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Упозорења

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, на пример, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, мучнина, поновљено повраћање) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, да 1 капе. (100 мг) Она садржи 22.14 mg laktoza, 1 капе. (300 мг) – 66.42 мг, и 1 капе. (400 мг) – 88.56 mg laktoza.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недеље. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, вртоглавица, умор, тошноты и/или рвоты, добијање на тежини, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Употреба у педијатрији

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов старости 18 године nije instaliran.

Utiče na sposobnost voziti i raditi sa mehanizama

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Симптоми: вртоглавица, Доубле Висион, мамурлук, дизартрия и диарея.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, Carbamazepina, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Antacid drogu, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, утичући на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Услови снабдевања апотека

Рецепт дрога.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок трајања - 3 година.