Габапентин

Код АТХ:
N03ax12

Belo ili nema kristalna supstanca, lako je rastvorljiva u vodi i u basic i kiselo razblaћenog rješenja. Molekulske mase 171,24.

Droga akcija.
Protivosudorozhnoe, аналгетик.

Апликација.

Prema doktorima sto referencu (2003), Габапентин је индикован за парцијалне епилептичне нападе са или без секундарне генерализације код одраслих и старије деце 12 године (kao i dodatna sredstva za), парцијални епилептични напади код деце 3-12 година (kao i dodatna sredstva za), jednako dobro kao i za tretiranje postherpetic neuralgije kod odraslih.

Преосетљивост, deca starosne dobi do 3 godine sa parcijalne napadaje pripadkah (efektivnost kao dodatno sredstvo u liječenju nije instaliran.) i pre 12 godine s postherpetic neuralgije (Studiram na efikasnost i sigurnost nije sprovedeno je).

Možda u trudnoći, Samo ako se očekivani efekat terapije nadjaиava rizik na fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena je izvršeno). U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (Gabapentin prelazi u grudi mleko strihnina).

Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin kod odraslih, frekvencije od kojih se razlikovao od takvih pacijenata, tretiraju sa placebo, bili vrtoglavica, pospanost i periferni edem.

U dva klinička ispitivanja za kontrolisano 16% од 336 пацијенти, tretiraju sa Gabapentin, и 9% од 227 пацијенти, плацебо, prekinuti terapiju zbog nuspojava. Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanja gabapentin, bili vrtoglavica, pospanost i mučninu.

U tabeli 1 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 1% Pacijenti s postherpetic neuralgije, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bio iznad, nego u placebo grupi. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 1

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Druge nuspojave, više od posmatranih 1% пацијенти, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili bol., potres, neuralgije, бол у леђима, диспепсија, диспнеја, grippopodobnyy sindrom.

Ne otkriva značajne kliničke razlike između muškaraca i žena po vrsti i učestalosti nuspojave. Jer u studije uključeni samo nekoliko pacijenata nonwhite rasa, podaci, omogućavaju vam da donose pretpostavke o distribuciji nepovoljne događaje od rase, To nije dovoljno.

Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin u kombinaciji sa drugim antiepileptic sredstvima za pacijente preko 12 године, nije naišla na istoj frekvenciji u grupi, lechennoj placebo, su: pospanost, вртоглавица, атаксија, umor i niљtagmus. Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin u kombinaciji sa drugim antiepileptic sredstvima kod dece uzrasta od 3 у 12 године, nije naišla na istoj frekvenciji u grupi, lechennoj placebo, bili virusne infekcije, грозница, mučnina i/ili povraćanje, pospanost i neprijateljstvo.

Око 7% од 2074 pacijenti stariji od 12 godine, a otprilike 7% од 449 деце узраста 3 у 12 године, tretiraju sa Gabapentin u kliničkim domarketingovyh, prekinuti terapiju zbog nuspojava. Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanje droge na pacijente preko 12 године, su: pospanost (1,2%), атаксија (0,8%), umor (0,6%), mučnina i/ili povraćanje (0,6%) i vrtoglavica (0,6%). Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanje droge na decu, bili emocionalno lability (1,6%), neprijateljstvo (1,3%) i giperkinesia (1,1%).

U tabeli 2 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 1% pacijente preko 12 godine starosti, sa epilepsijom, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bila veća u grupi, uzimanje Gabapentin. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 2

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

* Pored tekućih protivojepilepticheskoj terapija
** Slabovidosti se često opisuje kao zamagljen vid

Kada se prepisuju lekove, to bi trebalo da podnosimo na umu, to ovi podaci, dobijena kada dodate Gabapentin protivojepilepticheskoj terapija, Ne mogu koristiti za predviđanje frekvenciju nepovoljne događaje u opšte prakse, Gde strpljiv karakteristike i drugi faktori mogu da se razlikuju od onih, To je prevladao u klinička ispitivanja. Slično tome,, Navedena učestalost nuspojave direktno ne može se porediti sa indikatorima, dobijen u druge kliničke studije, koje uključuju uputa drugačiji tretman, drugih subjekata ili istraživači. Međutim, ovi podaci mogu da posluže kao osnova za vrednovanje relativni doprinos droge i faktori koji nisu droge „u” pojavljivanje nuspojave u studirao populaciji.

Druge nuspojave, više od posmatranih 1% pacijente preko 12 године, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili glavobolja, virusne infekcije, грозница, mučnina i/ili povraćanje, bol u trbuhu, дијареја, grčevi, Nesanica, emocionalna lability, осип, Akne.

Među nuspojave, vezane za tretman gabapentinom i sastao se sa frekvenciju od najmanje 10%, pospanost i ataksiju su bili, вероватно, doza.

Sve u svemu učestalost i tip nepovoljne događaje pod sličnim u muškaraca i žena, tretiranih gabapentinom. Učestalost nuspojave neznatno povećao sa povećanjem starosti u oba je, lechennoj gabapentinom, i u placebo grupi. Jer u studije uključeni samo 3% (28/921) pacijenti su nonwhite rasu, podaci, omogućavaju vam da donose pretpostavke o distribuciji nepovoljne događaje od rase, To nije dovoljno.

U tabeli 3 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 2% pacijenata starosne dobi 3 у 12 godine starosti, sa epilepsijom, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bila veća u grupi, uzimanje Gabapentin. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 3

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Druge nuspojave, više od posmatranih 2% deca od 3-12 godina, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili Farangitis, infekcija gornjeg respiratornog trakta, главобоља, rhinitis, grčevi, дијареја, анорексија, кашаљ, отитис медиа.

Druge nuspojave, posmatrao tokom svih kliničkim

Klinička ispitivanja u odraslih i adolescenata sa epilepsijom

U svim kliničkim za terapiju krvavljenja u epilepsije, među kojima samo neki su bili pod kontrolom placebo, propisane Gabapentin 2074 pacijente preko 12 године. Tokom ovih testova, sve nuspojave zabavljajuжi su registrirani koristeći terminologiju po izboru. Da se osigura uporediva procjena rezultata, sličnih tipova nepovoljne događaje su grupisane u manji broj standardizirane kategorije pomoću modifikovani COSTART rečnik terminologiju. Ove kategorije se koriste u sledeće liste. Navedena frekvencija predstavlja razlomak od svih 2074 pacijente preko 12 године, čiju stranu fenomen je pomenuo da je tip zabeleženo je barem jednom uzevši Gabapentin. Uzimajući u obzir sve slučajeve osim već navedenih u tabeli 2, Pa, kako je formulisano generalno uslove i bez vidljivog kauzalnog vezu sa, sa upotrebom droge. Nuspojave na telo sistemima su distribuirane i predstavljen u poretku smanjuje učestalost pomoću sledećih definicije: često nuspojave, sreo bar 1 од 100 пацијенти; retko, koje se kreću od 1 од 100 у 1 од 1000; retko – manje od 1 од 1000 пацијенти.

Telo u celini: često umor, слабост, отицање лица; retko alergije, generalizovani otok, smanjenje telesne težine; Retko je neobično uzbudljivost, фатигуабилити, alkohol netolerancije, mamurluk.

Kardio-vaskularni sistem.: često, hipertenzije.; retko Hipotenzija, ангина, humane periferne krvi cirkulaciju, Otkucaji srca, тахикардија, migrena, buka u srcu; Retko je treperenje fibrillljacija, застој срца, Trombozu, duboku trombozu, инфаркт миокарда, увреда, Aha, Ventrikularni ili atrijalni extrasystole, брадикардија, perikardijalnu trenje buku, blokada srce, плућна емболија, Hyperlipidemia, hiperkolesterolemiju, perikardijalno odlivanje, перикардитис.

Sistem za varenje: često — anoreksiju, флатуленција, запаљење десни; retko Glossitis, krvarenje desni, žeđ, стоматитис, povećana proizvodnja pljuvaиke, gastroenteritis, хемороиди, krovjanistyj stolice, kanalizaciona Inkontinencija, hepatomegaly; Retko je dysphagia, подригивање, панкреатитис, иir, kolitis, plikove u ustima, obojenosti zubi, anguljarnyj stomatitis, povećanje pljuvaиnim, krvarenje usne, esophagitis, hiatus herniu, kematemezu, proctitis, IBS, rektalno krvarenje, esophagism.

Endokrini sistem: redak Hipertireoza, хипотироидизам, гушавост, smanjenje estrogena, Jajnika deficit, Epididymitis, naduta testis, kushingoidnye fenomen.

Krv i limfni sistem: često purpupa, najčešće je opisao kao hematom kao rezultat fizičke traume; retko anemija, тромбоцитопенија, Limfadenopatija; retko, povećanje broja leukocita, Odbacili limfocitozu, non-Hodgkin limfom, povećana krvarenje.

Skeletomuscular sistem: često, arthralgia; retko — istegnute, артритис, zajednička ukočen vrat, naduta zglobova, pozitivan test Romberg; Retko je kondrit rebro, остеопороза, burzitis, Dupuytren.

Нервни систем: često vrtoglavica, hyperkinesias, парестезија, smanjenje ili odsustvo reflekse, povećane refleksi, алармни, neprijateljstvo; Retko je tumor CENTRALNOG NERVNOG sistema, sinkopje, neobično snove, Afazija, гипестезииа, intrakranijalno krvarenje, хипотензија, dizestesia, paresis, Distonija, hemiplegia, paraliza lica drskosti, pijanstvo, Konstatovani disfunkcije, Babinski sindrom, prekršaja u lociranju, subduralni hematom, apatija, халуцинације, смањење или губитак либида, ajitation, paranoja, depersonalizacije, euforija, preosetljivost, осећај снаге, осећај запањености, суицидалне мисли, psihoza; ретко - хореоатетоза, орофацијална дискинезија, encefalopatija, нервна парализа, промена личности, povećani libido, ослабљен темперамент, apraxia, поремећена контрола финих покрета, менингизам, локални миоклонус, hyperesthesia, гипокинезииа, помама, neuroza, histerija, антисоцијалне реакције, самоубилачке намере.

Respiratorni sistem: често - пнеумонија; ретко - крварење из носа, диспнеја, Апнеа; ретко - мукозитис, аспирациона пнеумонија, hiper-ventilaciju, Љtucko, laringitis, зачепљење носа, хркање, bronhospazma, gipoventilatia, плућни едем.

Дерматолошки поремећаји: често - алопеција, екцем, suvu kožu, povećao se znoje, копривњача, Hirsutism, Seboreju, формирање циста, Herpes Simplex; ретко - херпес зостер, депигментација коже, papular osip, реакције и фотосензитивност, чир на нози, себореја коже главе, псоријаза, piling, мацерација, кожна и/или поткожна нодуларна задебљања, меланоз, lecili, локални оток.

Urino-genitalni sistem: неуобичајено - хематурија, dysuria, često mokrenje upućuje, циститис, Zadržavanje urina, vaginalnog krvarenja, аменореја, дисменореја, менорагија, дојке рак, поремећај ејакулације; ретко - бол у бубрезима, Beli, свраб гениталија, камен у бубрегу, akutnog otkazivanja bubrega, анурија, glycosuria, нефроза, nocturia, пиурија, нагон за мокрењем, вагинални бол, bol u grudima, бол у тестисима.

Čula: често - оштећена видна оштрина; неуобичајено - катаракта, коњунктивитис, суве очи, бол у оку, дефект видног угла, fotofobia, билатерална или једнострана птоза, крварење у очима, јечам, gubitak sluha, оталгија, Сонитус, инфекција унутрашњег уха, отитис, губитак укуса, neobično ukus senzacije, trza oka, osećanje guћva u uhu; redak je OČNA svrab, kršenje ccomodation, perforacija od bubnu opnu, buka osetljivost, probleme sa vidom fokus, vodeni oči, retionopatija, Glaukom, Između, kornealnog bolesti, disfunkcija podjeziиne kanal, degenerativnih promena u očima, слепило, degeneracija delova mrežnjače, miosis, horeoretinit, razrokosti, disfunkcija Eustahijeve tube, labyrinthitis, SEKRETORNI externa, neobično miris.

У 449 деце узраста 3 у 12 године са епилепсијом, током клиничких испитивања са габапентином примећени су следећи нежељени ефекти:, који нису примећени током адјувантне терапије код одраслих:

Telo u celini: дегидрататсииа, Infektivni mononukleozu.

Нервни систем: нестанак ауре, окципитална неуралгија.

Клиничка испитивања код одраслих са неуропатским болом различите етиологије

Безбедносне информације су добијене из двоструко слепих и отворених контролисаних клиничких испитивања која су укључивала 1173 пацијенти, укључујући пацијенте са неуропатским болом, за које није доказана ефикасност лечења. Нежељени ефекти које су приметили клиничари су груписани у стандардне групе користећи модификовану ЦОСТАРТ ИВ терминологију. Uzimajući u obzir sve slučajeve osim već navedenih u tabeli 1 i nema vidljivog kauzalnog odnosom sa upotrebom droge.

Nuspojave na telo sistemima su distribuirane i predstavljen u poretku smanjuje učestalost pomoću sledećih definicije: često nuspojave, sreo bar 1 од 100 пацијенти; retko, koje se kreću od 1 од 100 у 1 од 1000; retko – manje od 1 од 1000 пацијенти.

Telo u celini: retko – bol u grudima, celulit, слабост, bol u vratu, отицање лица, alergijska reakcija, апсцес, običnu prehladu, prehlade i groznice, poraz sluzokože; ретко - појава посебног мириса тела, формирање циста, грозница, hernije, одступање вредности азота уреје у крви, оток у врату, бол у карлици, сепса, virusne infekcije.

Kardio-vaskularni sistem.: неуобичајено - хипертензија, sinkopje, Otkucaji srca, migrena, Hipotenzija, perifernu cirkulaciju, кардиоваскуларни поремећаји, увреда, iznenadnog zastoja srca, инфаркт миокарда, vasodilation; ретко - ангина пекторис, застој срца, povećana kapilarnog neћnost, упала вена, Trombozu, vene.

Sistem za varenje: retko gastroenteritis, povećani apetit, gastrointestinalni poremećaj, candidiasis sluzokože oralne šupljine, gastritis, poraz od jezika i/ili zubi, žeđ, кршење столице, анорексија, promena u funkcionalni Testovi jetre, periodontal′nyj apsces; ретко - холециститис, cholelithiasis, дуоденални чир, kanalizaciona Inkontinencija, повећан ниво гама-глутамил транспептидазе, запаљење десни, опструкција црева, чир на цревима, Melena, чир у устима, повреда ректума, rektalno krvarenje, стоматитис.

Krv i limfni sistem: неуобичајено - екхимоза, анемија; ретко - лимфаденопатија, реакција слична лимфи, смањење нивоа протромбина.

Поремећаји метаболизма и исхране: неуобичајено - оток, giht, хипогликемија, губитак тежине; ретко - повећан ниво алкалне фосфатазе, Дијабетичка кетоацидоза, повећан ниво лактат дехидрогеназе.

Skeletomuscular sistem: неуобичајено - артритис, artralgia, mialgia, osteoartritis, grcevi tele mišiće, мијастенију; ретко - бол у тибији, болест зглобова, болест тетива.

Нервни систем: често - конфузија, депресија; ретко - вртоглавица, nervoza, парестезија, Nesanica, neuropatiju, smanjeni libido, алармни, depersonalizacije, смањени рефлекси, поремећај говора, neobično snove, dysarthria, emocionalna lability, niљtagmus, pijanstvo, euforija, хиперестезија, гипокинезииа; ретко - узнемиреност, хипертензија, повећан либидо, поремећај кретања, myoclonus, вестибуларни поремећаји.

Respiratorni sistem: неуобичајено - појачан кашаљ, бронхитис, rhinitis, sinusitis, упала плућа, астма, bolest pluća, krvarenje iz nosa; ретко - хемоптиза, Promena glasa.

Kost i koža ekstremitete: неуобичајено - свраб, улцерација коже, suvu kožu, херпес зостер, bolesti kože, гљивични дерматитис, фурункулоза, лицхен симплек, псоријаза, povećao se znoje, копривњача, осип у облику пликова; ретко - акне, болест косе, maculopapular osip., болест ноктију, карцинома кожи, депигментација коже, хипертрофија коже.

Čula: ретко - оштећење видне оштрине, очна болест, ukus perverzije, бол у уху, gluvoжa; ретко - хиперемија коњунктива, dijabetične retinopatije, бол у оку, тромбоза ретиналне вене, губитак укуса.

Urino-genitalni sistem: ретко - инфекција уринарног тракта, dysuria, импотенција, уринарна инконтиненција, vaginalni candidiasis, bol u grudima, menstrualni ciklus, полиурија, Zadržavanje urina; ретко - циститис, поремећај ејакулације, гинекомастија, nocturia, пијелонефритис, отицање пениса и скротума, учестало мокрење, нагон за мокрењем, промена у урину.

У постмаркетиншком периоду примећени су следећи нежељени ефекти током лечења габапентином:, који нису горе наведени и за које нема довољно података да би се проценила њихова учесталост или значај: ангиоедем, флуктуације нивоа глукозе у крви, Multiformnog Eritema, povećani enzimi jetre, грозница, гипонатриемииа, жутица, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Клинички значајне интеракције између габапентина и других антиконвулзаната (Пхенитоин, Valproinska kiselina, фенобарбитал, карбамазепин), као и орални контрацептиви, који садрже норетистерон и/или етинил естрадиол, nije instaliran.

Antatsida smanjena bioraspoloživošću od gabapentin (u studijama kada zajedno sa Maaloksom bioraspoloživošću od gabapentin odbili su da 20%, Kad mu je dao kroz 2 h nakon administracije na Maaloksa 5%).

Напрокен (доза 250 мг), очигледно, povećava apsorpciju gabapentin (доза 125 мг) са 12 у 15%. Gabapentin ne utiče na naproksena pharmacokinetic parametara. Нема познатих значајних интеракција између ових лекова у препорученим дозама..

Morfijum (60 мг) Kad mu je dao kroz 2 сати након узимања габапентина (600 мг) повећао АУЦ габапентина 44%.

Предозирати.

Пријављено је акутно предозирање када се узима 49 господин. У овом случају су се јавили следећи симптоми: zbog diplopije, тртљање, мамурлук, letargija, дијареја.

Post herpetic neuralgije: првог дана лечења - 300 mg/dan jedan, другог дана - 1600 мг / дан (у 2 улаз), 3. дана 900 мг / дан (у 3 улаз). Ако је потребно, за смањење болова у будућности, доза се може повећати на 1800 мг / дан (у 3 улаз).

Епилепсија (kao i dodatna sredstva za): pacijente preko 12 године - 900-1800 мг / дан (у 3 улаз). Почетна доза - 300 мг 3 једном дневно, Ako je potrebno, povećati dozu na 1800 мг / дан. Dnevna doza ne treba da pređe 3600 мг. Деца 3-12 година - почетна доза 10-15 мг / кг / дан (у 3 улаз), Ефективна доза се одређује титрацијом преко 3 дани.

Deca 5 године и старије, ефективна доза је 25-35 мг/кг/дан, деца 3-4 године - 40 мг / кг / дан (у 3 улаз).

Максимални интервал између доза не би требало да прелази 12 не.

Прекид примене габапентина и/или додавање другог антиконвулзивног лека третману се спроводи постепено током периода од најмање 1 Сунце.

Пацијенти (виши 12 године) kompromitovane bubreћne funkcije (kreatinin Klirens je manje od 60 мл / мин) или пацијената, -Prima lijekove za hemodijalizu, доза се смањује. Са одобрењем од најмање 60 мл / мин - 900-3600 мг / дан, са клиренсом од 30-59 мл / мин - 400-1400 мг / дан, 15–29 мл/мин – 200–700 мг/дан, мање 15 мл / мин - 100-300 мг / дан. Пацијенти, u gemodialise, додатна доза након хемодијализе је 125-350 мг након сваке 4-часовне сесије хемодијализе.

Габапентин не треба преписивати пацијентима раније 12 године са смањеном функцијом бубрега (studije su nije obavljena.). Budite na oprezu imenuje starije osobe (Verovatnije starosti funkcije bubrega; doza postavljen u skladu sa tla od kreatinin).

Док узимате габапентин, не би требало да возите или користите сложену опрему., захтева повећану концентрацију.

Kada se podgreje morfijum mora strogo kontrolu na razvoju stranu efekte na centralni nervni sistem. Gabapentin i morfijum dozu postepeno smanjena.

Габапентин треба узимати не раније од, nego kroz 2 h nakon antacida administracije.

Приликом одређивања протеина у урину помоћу Амес Н-Мултистик СГ теста, могу се добити лажно позитивни резултати када се габапентин користи заједно са другим антиконвулзивима., стога се препоручује употреба специфичнијих метода.

Кооперација