Габапентин

Код АТХ:
N03ax12

Belo ili nema kristalna supstanca, lako je rastvorljiva u vodi i u basic i kiselo razblaћenog rješenja. Molekulske mase 171,24.

Droga akcija.
Protivosudorozhnoe, аналгетик.

Апликација.

Prema doktorima sto referencu (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 године (kao i dodatna sredstva za), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (kao i dodatna sredstva za), jednako dobro kao i za tretiranje postherpetic neuralgije kod odraslih.

Преосетљивост, deca starosne dobi do 3 godine sa parcijalne napadaje pripadkah (efektivnost kao dodatno sredstvo u liječenju nije instaliran.) i pre 12 godine s postherpetic neuralgije (Studiram na efikasnost i sigurnost nije sprovedeno je).

Možda u trudnoći, Samo ako se očekivani efekat terapije nadjaиava rizik na fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena je izvršeno). U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (Gabapentin prelazi u grudi mleko strihnina).

Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin kod odraslih, frekvencije od kojih se razlikovao od takvih pacijenata, tretiraju sa placebo, bili vrtoglavica, pospanost i periferni edem.

U dva klinička ispitivanja za kontrolisano 16% од 336 пацијенти, tretiraju sa Gabapentin, и 9% од 227 пацијенти, плацебо, prekinuti terapiju zbog nuspojava. Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanja gabapentin, bili vrtoglavica, pospanost i mučninu.

U tabeli 1 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 1% Pacijenti s postherpetic neuralgije, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bio iznad, nego u placebo grupi. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 1

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Druge nuspojave, više od posmatranih 1% пацијенти, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili bol., potres, neuralgije, бол у леђима, диспепсија, диспнеја, grippopodobnyy sindrom.

Ne otkriva značajne kliničke razlike između muškaraca i žena po vrsti i učestalosti nuspojave. Jer u studije uključeni samo nekoliko pacijenata nonwhite rasa, podaci, omogućavaju vam da donose pretpostavke o distribuciji nepovoljne događaje od rase, To nije dovoljno.

Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin u kombinaciji sa drugim antiepileptic sredstvima za pacijente preko 12 године, nije naišla na istoj frekvenciji u grupi, lechennoj placebo, su: pospanost, вртоглавица, атаксија, umor i niљtagmus. Najviše se obično posmatrane nuspojave, povezane sa upotrebom gabapentin u kombinaciji sa drugim antiepileptic sredstvima kod dece uzrasta od 3 у 12 године, nije naišla na istoj frekvenciji u grupi, lechennoj placebo, bili virusne infekcije, грозница, mučnina i/ili povraćanje, pospanost i neprijateljstvo.

Око 7% од 2074 pacijenti stariji od 12 godine, a otprilike 7% од 449 деце узраста 3 у 12 године, tretiraju sa Gabapentin u kliničkim domarketingovyh, prekinuti terapiju zbog nuspojava. Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanje droge na pacijente preko 12 године, su: pospanost (1,2%), атаксија (0,8%), umor (0,6%), mučnina i/ili povraćanje (0,6%) i vrtoglavica (0,6%). Najčešće nuspojave, koji je rezultirao ukidanje droge na decu, bili emocionalno lability (1,6%), neprijateljstvo (1,3%) i giperkinesia (1,1%).

U tabeli 2 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 1% pacijente preko 12 godine starosti, sa epilepsijom, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bila veća u grupi, uzimanje Gabapentin. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 2

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

* Pored tekućih protivojepilepticheskoj terapija
** Slabovidosti se često opisuje kao zamagljen vid

Kada se prepisuju lekove, to bi trebalo da podnosimo na umu, to ovi podaci, dobijena kada dodate Gabapentin protivojepilepticheskoj terapija, Ne mogu koristiti za predviđanje frekvenciju nepovoljne događaje u opšte prakse, Gde strpljiv karakteristike i drugi faktori mogu da se razlikuju od onih, To je prevladao u klinička ispitivanja. Slično tome,, Navedena učestalost nuspojave direktno ne može se porediti sa indikatorima, dobijen u druge kliničke studije, koje uključuju uputa drugačiji tretman, drugih subjekata ili istraživači. Međutim, ovi podaci mogu da posluže kao osnova za vrednovanje relativni doprinos droge i faktori koji nisu droge „u” pojavljivanje nuspojave u studirao populaciji.

Druge nuspojave, više od posmatranih 1% pacijente preko 12 године, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili glavobolja, virusne infekcije, грозница, mučnina i/ili povraćanje, bol u trbuhu, дијареја, grčevi, Nesanica, emocionalna lability, осип, Akne.

Među nuspojave, vezane za tretman gabapentinom i sastao se sa frekvenciju od najmanje 10%, pospanost i ataksiju su bili, вероватно, doza.

Sve u svemu učestalost i tip nepovoljne događaje pod sličnim u muškaraca i žena, tretiranih gabapentinom. Učestalost nuspojave neznatno povećao sa povećanjem starosti u oba je, lechennoj gabapentinom, i u placebo grupi. Jer u studije uključeni samo 3% (28/921) pacijenti su nonwhite rasu, podaci, omogućavaju vam da donose pretpostavke o distribuciji nepovoljne događaje od rase, To nije dovoljno.

U tabeli 3 znakovi navedenih bolesti i simptomi, posmatrane bar 2% pacijenata starosne dobi 3 у 12 godine starosti, sa epilepsijom, tretiranih gabapentinom, koji učestvuju u suđenjima pod kontrolom placebo, i frekvencije od kojih je bila veća u grupi, uzimanje Gabapentin. Intenzitet nuspojave su bile blage da ublaži.

Tabela 3

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Normalno 0 21 FALSE false false UK X-nijedna X-nijedna MicrosoftInternetExplorer4

Druge nuspojave, više od posmatranih 2% deca od 3-12 godina, Ali upoznao jednako ili čak i češće u grupi, placebo, bili Farangitis, infekcija gornjeg respiratornog trakta, главобоља, rhinitis, grčevi, дијареја, анорексија, кашаљ, отитис медиа.

Druge nuspojave, posmatrao tokom svih kliničkim

Klinička ispitivanja u odraslih i adolescenata sa epilepsijom

U svim kliničkim za terapiju krvavljenja u epilepsije, među kojima samo neki su bili pod kontrolom placebo, propisane Gabapentin 2074 pacijente preko 12 године. Tokom ovih testova, sve nuspojave zabavljajuжi su registrirani koristeći terminologiju po izboru. Da se osigura uporediva procjena rezultata, sličnih tipova nepovoljne događaje su grupisane u manji broj standardizirane kategorije pomoću modifikovani COSTART rečnik terminologiju. Ove kategorije se koriste u sledeće liste. Navedena frekvencija predstavlja razlomak od svih 2074 pacijente preko 12 године, čiju stranu fenomen je pomenuo da je tip zabeleženo je barem jednom uzevši Gabapentin. Uzimajući u obzir sve slučajeve osim već navedenih u tabeli 2, Pa, kako je formulisano generalno uslove i bez vidljivog kauzalnog vezu sa, sa upotrebom droge. Nuspojave na telo sistemima su distribuirane i predstavljen u poretku smanjuje učestalost pomoću sledećih definicije: često nuspojave, sreo bar 1 од 100 пацијенти; retko, koje se kreću od 1 од 100 у 1 од 1000; retko – manje od 1 од 1000 пацијенти.

Telo u celini: često umor, слабост, отицање лица; retko alergije, generalizovani otok, smanjenje telesne težine; Retko je neobično uzbudljivost, фатигуабилити, alkohol netolerancije, mamurluk.

Kardio-vaskularni sistem.: često, hipertenzije.; retko Hipotenzija, ангина, humane periferne krvi cirkulaciju, Otkucaji srca, тахикардија, migrena, buka u srcu; Retko je treperenje fibrillljacija, застој срца, Trombozu, duboku trombozu, инфаркт миокарда, увреда, Aha, Ventrikularni ili atrijalni extrasystole, брадикардија, perikardijalnu trenje buku, blokada srce, плућна емболија, Hyperlipidemia, hiperkolesterolemiju, perikardijalno odlivanje, перикардитис.

Sistem za varenje: često — anoreksiju, флатуленција, запаљење десни; retko Glossitis, krvarenje desni, žeđ, стоматитис, povećana proizvodnja pljuvaиke, gastroenteritis, хемороиди, krovjanistyj stolice, kanalizaciona Inkontinencija, hepatomegaly; Retko je dysphagia, подригивање, панкреатитис, иir, kolitis, plikove u ustima, obojenosti zubi, anguljarnyj stomatitis, povećanje pljuvaиnim, krvarenje usne, esophagitis, hiatus herniu, kematemezu, proctitis, IBS, rektalno krvarenje, esophagism.

Endokrini sistem: redak Hipertireoza, хипотироидизам, гушавост, smanjenje estrogena, Jajnika deficit, Epididymitis, naduta testis, kushingoidnye fenomen.

Krv i limfni sistem: često purpupa, najčešće je opisao kao hematom kao rezultat fizičke traume; retko anemija, тромбоцитопенија, Limfadenopatija; retko, povećanje broja leukocita, Odbacili limfocitozu, non-Hodgkin limfom, povećana krvarenje.

Skeletomuscular sistem: često, arthralgia; retko — istegnute, артритис, zajednička ukočen vrat, naduta zglobova, pozitivan test Romberg; Retko je kondrit rebro, остеопороза, burzitis, Dupuytren.

Нервни систем: često vrtoglavica, hyperkinesias, парестезија, smanjenje ili odsustvo reflekse, povećane refleksi, алармни, neprijateljstvo; Retko je tumor CENTRALNOG NERVNOG sistema, sinkopje, neobično snove, Afazija, гипестезииа, intrakranijalno krvarenje, хипотензија, dizestesia, paresis, Distonija, hemiplegia, paraliza lica drskosti, pijanstvo, Konstatovani disfunkcije, Babinski sindrom, prekršaja u lociranju, subduralni hematom, apatija, халуцинације, уменьшение или потеря либидо, ajitation, paranoja, depersonalizacije, euforija, preosetljivost, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидалне мисли, psihoza; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, encefalopatija, нервный паралич, изменение личности, povećani libido, ослабленный темперамент, apraxia, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, hyperesthesia, гипокинезииа, помама, neuroza, histerija, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

Respiratorni sistem: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспнеја, Апнеа; редко — мукозит, аспираторная пневмония, hiper-ventilaciju, Љtucko, laringitis, назальная обструкция, хркање, bronhospazma, gipoventilatia, отек легкого.

Дерматологические нарушения: часто — алопеция, екцем, suvu kožu, povećao se znoje, копривњача, Hirsutism, Seboreju, кистообразование, Herpes Simplex; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, papular osip, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псоријаза, piling, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, lecili, местное опухание.

Urino-genitalni sistem: нечасто — гематурия, dysuria, često mokrenje upućuje, циститис, Zadržavanje urina, vaginalnog krvarenja, аменореја, дисменореја, менорагија, дојке рак, поремећај ејакулације; редко — боль в почках, Beli, генитальный зуд, камен у бубрегу, akutnog otkazivanja bubrega, анурија, glycosuria, нефроза, nocturia, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, bol u grudima, боль в яичке.

Čula: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, коњунктивитис, суве очи, глазная боль, дефект угла зрения, fotofobia, билатеральный или унилатеральный птоз, крварење у очима, јечам, gubitak sluha, оталгија, Сонитус, инфекция внутреннего уха, отитис, потеря вкусовых ощущений, neobično ukus senzacije, trza oka, osećanje guћva u uhu; redak je OČNA svrab, kršenje ccomodation, perforacija od bubnu opnu, buka osetljivost, probleme sa vidom fokus, vodeni oči, retionopatija, Glaukom, Između, kornealnog bolesti, disfunkcija podjeziиne kanal, degenerativnih promena u očima, слепило, degeneracija delova mrežnjače, miosis, horeoretinit, razrokosti, disfunkcija Eustahijeve tube, labyrinthitis, SEKRETORNI externa, neobično miris.

У 449 деце узраста 3 у 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:

Telo u celini: дегидрататсииа, Infektivni mononukleozu.

Нервни систем: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пацијенти, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Uzimajući u obzir sve slučajeve osim već navedenih u tabeli 1 i nema vidljivog kauzalnog odnosom sa upotrebom droge.

Nuspojave na telo sistemima su distribuirane i predstavljen u poretku smanjuje učestalost pomoću sledećih definicije: često nuspojave, sreo bar 1 од 100 пацијенти; retko, koje se kreću od 1 од 100 у 1 од 1000; retko – manje od 1 од 1000 пацијенти.

Telo u celini: retko – bol u grudima, celulit, слабост, bol u vratu, отицање лица, alergijska reakcija, апсцес, običnu prehladu, prehlade i groznice, poraz sluzokože; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, грозница, hernije, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепса, virusne infekcije.

Kardio-vaskularni sistem.: нечасто — гипертензия, sinkopje, Otkucaji srca, migrena, Hipotenzija, perifernu cirkulaciju, сердечно-сосудистые расстройства, увреда, iznenadnog zastoja srca, инфаркт миокарда, vasodilation; редко — стенокардия, застој срца, povećana kapilarnog neћnost, упала вена, Trombozu, vene.

Sistem za varenje: retko gastroenteritis, povećani apetit, gastrointestinalni poremećaj, candidiasis sluzokože oralne šupljine, gastritis, poraz od jezika i/ili zubi, žeđ, кршење столице, анорексија, promena u funkcionalni Testovi jetre, periodontal′nyj apsces; редко — холецистит, cholelithiasis, язва двенадцатиперстной кишки, kanalizaciona Inkontinencija, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, запаљење десни, кишечная обструкция, язва кишечника, Melena, язва полости рта, повреда ректума, rektalno krvarenje, стоматитис.

Krv i limfni sistem: нечасто — экхимоз, анемија; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, giht, хипогликемија, губитак тежине; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

Skeletomuscular sistem: нечасто — артрит, artralgia, mialgia, osteoartritis, grcevi tele mišiće, мијастенију; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

Нервни систем: часто — спутанность сознания, депресија; нечасто — вертиго, nervoza, парестезија, Nesanica, neuropatiju, smanjeni libido, алармни, depersonalizacije, уменьшение рефлексов, поремећај говора, neobično snove, dysarthria, emocionalna lability, niљtagmus, pijanstvo, euforija, гиперстезия, гипокинезииа; редко — ажитация, хипертензија, увеличение либидо, нарушение движений, myoclonus, вестибуларни поремећаји.

Respiratorni sistem: нечасто — усиление кашля, бронхитис, rhinitis, sinusitis, упала плућа, астма, bolest pluća, krvarenje iz nosa; редко — кровохарканье, Promena glasa.

Kost i koža ekstremitete: нечасто — зуд, язва кожи, suvu kožu, херпес зостер, bolesti kože, гљивични дерматитис, фурункулоза, простой лишай, псоријаза, povećao se znoje, копривњача, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, maculopapular osip., заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, хипертрофија коже.

Čula: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, ukus perverzije, ушная боль, gluvoжa; редко — конъюнктивальная гиперемия, dijabetične retinopatije, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, губитак укуса.

Urino-genitalni sistem: нечасто — инфекция мочевого тракта, dysuria, импотенција, уринарна инконтиненција, vaginalni candidiasis, bol u grudima, menstrualni ciklus, полиурија, Zadržavanje urina; редко — цистит, поремећај ејакулације, гинекомастија, nocturia, пијелонефритис, опухание пениса и мошонки, учестало мокрење, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.

В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангиоедем, колебания уровня глюкозы в крови, Multiformnog Eritema, povećani enzimi jetre, грозница, гипонатриемииа, жутица, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (Пхенитоин, Valproinska kiselina, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, nije instaliran.

Antatsida smanjena bioraspoloživošću od gabapentin (u studijama kada zajedno sa Maaloksom bioraspoloživošću od gabapentin odbili su da 20%, Kad mu je dao kroz 2 h nakon administracije na Maaloksa 5%).

Напрокен (доза 250 мг), очигледно, povećava apsorpciju gabapentin (доза 125 мг) са 12 у 15%. Gabapentin ne utiče na naproksena pharmacokinetic parametara. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

Morfijum (60 мг) Kad mu je dao kroz 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Предозирати.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 господин. В этом случае возникали следующие симптомы: zbog diplopije, тртљање, мамурлук, letargija, дијареја.

Post herpetic neuralgije: в 1-й день лечения — 300 mg/dan jedan, во 2-й день — 1600 мг / дан (у 2 улаз), в 3-й день 900 мг / дан (у 3 улаз). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг / дан (у 3 улаз).

Епилепсија (kao i dodatna sredstva za): pacijente preko 12 лет — 900–1800 мг/сут (у 3 улаз). Начальная доза — 300 мг 3 једном дневно, Ako je potrebno, povećati dozu na 1800 мг / дан. Dnevna doza ne treba da pređe 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (у 3 улаз), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дани.

Deca 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг / кг / дан (у 3 улаз).

Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 не.

Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 Сунце.

Пацијенти (виши 12 године) kompromitovane bubreћne funkcije (kreatinin Klirens je manje od 60 мл / мин) или пациентов, -Prima lijekove za hemodijalizu, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, мање 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пацијенти, u gemodialise, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (studije su nije obavljena.). Budite na oprezu imenuje starije osobe (Verovatnije starosti funkcije bubrega; doza postavljen u skladu sa tla od kreatinin).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Kada se podgreje morfijum mora strogo kontrolu na razvoju stranu efekte na centralni nervni sistem. Gabapentin i morfijum dozu postepeno smanjena.

Габапентин следует принимать не ранее, nego kroz 2 h nakon antacida administracije.

При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

Кооперација