ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ

Активни састојак: Tamoxifen
Код АТХ: L02BA01
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Код КФУ: 15.13.01
Произвођач: ХЕКСАЛ АГ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан beli ili pomalo žućkasto, круг, лентикуларан, с однородной гладкой поверхностью.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, sodium skroba glikolat, Povidon, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Mliječni šećer, Титанијум диоксид, хипромелозе, polietilen glikol 4000.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (10) – поседује картон.

Таблете, премазан beli ili pomalo žućkasto, круг, лентикуларан, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, sodium skroba glikolat, Povidon, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Mliječni šećer, Титанијум диоксид, хипромелозе, polietilen glikol 4000.

10 Комади. – Kontura prodaje ambalaže (3) – поседује картон.
10 Комади. – Kontura prodaje ambalaže (10) – поседује картон.

Таблете, премазан beli ili pomalo žućkasto, круг, лентикуларан, с однородной гладкой поверхностью.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, sodium skroba glikolat, Povidon, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Mliječni šećer, Титанијум диоксид, хипромелозе, polietilen glikol 4000.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (10) – поседује картон.

Таблете, премазан beli ili pomalo žućkasto, круг, лентикуларан, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Ексципијенси: Mliječni šećer, sodium skroba glikolat, Povidon, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Mliječni šećer, Титанијум диоксид, хипромелозе, polietilen glikol 4000.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (10) – поседује картон.

Farmakološke svojstva
Pharmacodynamics

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Tamoxifen, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, материца, вагина, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 у 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Veza sa plazma proteina – 99%
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 у 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дани. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, битно, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Индикације

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, канцер ендометријума, рака почки, Меланом, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Контраиндикације

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Trudnoća i dojenje.

Sa oprezom: ренал фаилуре, дијабетес мелитус, bolesti oka (укљ. Катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (укљ. u istoriji), Hyperlipidemia, леукопениа, тромбоцитопенија, hiperkalcemiju, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Дозирање и администрација

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Dnevna doza 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Tablete treba uzeti sa tečnost, Stisnuo malu količinu tečnosti, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Нуспојаве

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (plimu i oseku), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, добијање на тежини.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: fluida za zadržavanje, анорексија, мучнина, повраћање, затвор, умор, депресија, sputannosti svesti, главобоља, вртоглавица, мамурлук, грозница, осип, замагљен вид, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Предозирати

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Не постоје специфични антидоти, лечение должно быть симптоматическим.

Интеракција са другим лековима

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациди, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 сати.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Припреме, снижающие выведение кальция (на пример, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (посебно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Упозорења

Жене, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), плућна емболија (даха) uzimati lijek da bi trebalo da se obustavi.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, tokom (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (леукоцити, тромбоцити), показатели функции печени, артеријски притисак, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Tokom tretmana treba da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Форм

Таблете 10 мг, 20 мг, 30 mg i 40 мг. Na 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. Na 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Услови складиштења

Листа Б. При температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.

Рок употребе

5 године.
Не користити након истека рока употребе, što je naznačeno u paket.

Услови снабдевања апотека

По рецепту.