Таллитон: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

1,623 10 минута прочитана

Таллитон: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: Carvedilol
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.01.02
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Таллитон: дозни облик, састав и паковање

Таблете бледо жута, круг, раван, закошен, са ризиком на једној страни и гравираним “Е341” – na drugoj; bez mirisa ili skoro bez mirisa.

	1 таб.
carvedilol	6.25 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, Сахароза, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon k-25, кросповидон, магнезијум-стеарат, ариавит кинолин жута (С.И.47005 Е.Е.С.104).

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
20 Комади. – бочица тамног стакла (1) – поседује картон.
30 Комади. – бочица тамног стакла (1) – поседује картон.

Таблете бледо наранџаста (могуће мрље тамније боје), круг, раван, обострано закошена, са ризиком на једној страни и гравираним “Е342” – na drugoj; bez mirisa ili skoro bez mirisa.

	1 таб.
carvedilol	12.5 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, Сахароза, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon k-25, кросповидон, магнезијум-стеарат, ariavit sunset žuta (Ц.И.15895 Е.Е.С.110).

Таблете бео, круг, раван, обострано закошена, са ризиком на једној страни и гравираним “Е343” – na drugoj; bez mirisa ili skoro bez mirisa.

	1 таб.
carvedilol	25 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, Сахароза, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon k-25, кросповидон, магнезијум-стеарат.

Таллитон: фармаколошки ефекат

Алфа₁– i beta₁-, бета₂-8. Лек је неселективни бета-блокатор са вазодилатационим ефектом. (због блокаде α₁-adrenoretseptorov), такође има антиоксидативну активност. Талитонова активна супстанца је мешавина рацемата два карведилол енантиомера..

Карведилол смањује ОПСС, инхибира систем ренин-ангиотензин-алдостерон. Смањује активност ренина у крвној плазми, стога, када га користите, практично нема задржавања течности у телу.

Carvedilol, као компетитивни блокатор β-адренергичких рецептора, има негативан хроно-, batmo- и инотропни ефекат. Лек успорава проводљивост у АВ чвору. Карведилол нема интринзичну симпатомиметичку активност, има ефекат стабилизације мембране.

Комбинација вазодилатационих и бета-адренергичких блокирајућих својстава карведилола се манифестује следећим клиничким ефектима.

Сврха лека није праћена повећањем ОПСС-а (као иу случајевима са употребом других бета-блокатора). Карведилол благо смањује број откуцаја срца, међутим, бубрежна перфузија и бубрежна функција остају непромењени. Пошто се ОПСС такође не мења, ретко се примећује да се осећај хладноће екстремитета уз примену карведилола (за разлику од употребе бета-блокатора без вазодилатацијске активности).

Антихипертензивни ефекат се развија кроз 2-3 х након једне примене и наставља се за 24 не. Уз продужени третман, максимални ефекат се примећује након 3-4 недеље.

Код ИХД, карведилол има антиангинални ефекат., који траје дуготрајним третманом. Хемодинамске студије су показале, да карведилол смањује- и накнадно оптерећење на срцу.

Благотворно дејство карведилола на срчану хемодинамику, ејекциона фракција леве коморе примећена као код проширене кардиомиопатије, и исхемијска срчана инсуфицијенција. Код срчане инсуфицијенције, карведилол смањује крајњи систолни и крајњи дијастолни волумен, као и периферни и плућни васкуларни отпор. Избачена фракција и срчани индекс се не мењају са нормалном функцијом срца.

У случају дисфункције леве коморе, алфа₁-блокада адренорецептора дејство карведилола доводи до проширења артеријских и, u manjoj meri, венски судови. Клиничке студије су откриле, да са додатним именовањем на позадини узетих срчаних гликозида, АЦЕ инхибитори и диуретици, карведилол смањују стопу морталитета, успорава напредовање болести и побољшава опште стање пацијента, без обзира на тежину болести.

Током лечења карведилолом, однос ХДЛ-Ц/ЛДЛ-Ц се не мења..

Таллитон: фармакокинетика

Апсорпције

Након оралне примене, карведилол се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта.. Metabolizmu sa “prvom prolazu” kroz jetru. Bioraspoloživošću se o 25%. Ц_{максимум}постигнуто 1 h nakon administracije droge unutra.

Фармакокинетика карведилола је линеарна (концентрација у плазми је пропорционална узетој дози). Истовремени унос хране не утиче на биорасположивост карведилола и вредност Ц_{максимум} u plazma, међутим, може повећати време за достизање Ц_{максимум}.

Додјела

Карведилол је липофилно једињење. Везивање за протеине плазме - 98-99%. Očigledno V_Д je približno 2 л / кг.

Карведилол и његови метаболити могу да прођу плацентну баријеру, такође се излучује у мајчино млеко.

Метаболизам

Каведилол се првенствено метаболише у јетри., првенствено кроз стварање глукуронида. Деметилација и хидроксилација фенилног прстена доводи до формирања 3 метаболити са бета-блокаторском активношћу; 4-хидрокси метаболит као бета-блокатор у 13 пута активнији од карведилола. Истовремено, активни метаболити имају слабије вазодилатацијске особине., и 2 метаболити хидроксикарбазола су јачи антиоксиданси од матичног једињења.

Повлачење

Prosek T_1/2 карведилола – 6-10 не. Клиренс плазме - 590 мл / мин. Карведилол се првенствено излучује жучом..

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Концентрације карведилола у плазми код старијих пацијената 50% боље, него млади.

Карведилол се излучује углавном кроз гастроинтестинални тракт., стога, у случају поремећене функције бубрега, нема кумулације лека.

Са цирозом јетре, очигледно В_Д значајно повећава, биорасположивост карведилола 4 više puta, него нормално, Ц_{максимум} – у 5 пута више, него нормално.

Карведилол се практично не уклања из крви током хемодијализе..

Таллитон: сведочење

есенцијална хипертензија (као монотерапија или у комбинацији са диуретицима);
стабилна ангина;
hronične otkazivanje srca (ИИ и ИИИ функционална класа према НИХА класификацији) у комбинацији са диуретицима, дигоксин или АЦЕ инхибиторе.

Таллитон: режим дозирања

Са есенцијална хипертензија Početna doza 12.5 мг 1 пута / дан за 2 дани (1 таб. о 12.5 мг ујутру или после 1 таб. 6.25 мг 2 puta na dan, jutro i veče). Preporučeni održavanje dozu – 25 мг (1 таб. о 25 мг ујутру или после 1 таб. 12.5 мг 2 puta na dan, jutro i veče).

Са малим ефектом, Ali ne pre toga 14 дана лечења, доза се може повећати до максимума - 50 мг / дан (о 25 мг 2 puta na dan, jutro i veče).

Максимална појединачна доза је 25 мг, максимална дневна доза 50 мг.

Са хронична стабилна ангина preporučene početne doze – о 12.5 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče) за 2 рано. Препоручена доза одржавања је 25 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče).

Са малим ефектом, Ali ne pre toga 14 дана лечења, доза се може повећати до максимума 50 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče).

Са hronične otkazivanje srca doza mora da bude označena pojedinačno, треба пратити током повећања дозе. Потребно је пратити стање пацијента 2-3 х после прве дозе или после прве повећане дозе. Додатна употреба Таллитона захтева стабилно клиничко стање. Дозе и примена других лекова (као што је дигоксин, диуретике или АЦЕ инхибиторе) мора бити фиксиран пре узимања Таллитона. Пацијенти треба да узимају таблете са храном. (како би се смањио ризик од ортостатске хипотензије).

Preporučena Početna doza je 3.125 мг 2 пута / дан за 14 дани (1/2 таб. о 6.25 мг ујутро и увече). Ако се третман добро подноси и постоји клиничка потреба, doza može se povećati do 6.25 мг 2 пута / дан (о 1 таб. 6.25 мг ујутро и увече). Можда накнадно повећање дозе до 12.5 мг 2 пута / дан (о 1 таб. 12.5 мг ујутро и увече), a pre 25 мг 2 пута / дан (о 1 таб. 25 мг ујутро и увече). Пацијентима се даје максимална толерисана доза.. Максимална доза за пацијената тежине до 85 КГ - По 25 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče) и на 50 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče) – у пацијената који имају више од 85 КГ.

Пацијенте треба пратити на почетку лечења и пре повећања сваке дозе., тк. могуће погоршање срчане инсуфицијенције. Може развити задржавање течности, а у вези са вазодилатационим ефектом - артеријска хипотензија и летаргија. Са задржавањем течности, повећајте дозу диуретика, штавише, може бити потребно смањење дозе Таллитона. У неким случајевима, лечење Таллитоном треба прекинути..

Tablete treba uzeti sve, Stisnuo dovoljno tečnosti.

Таллитон: нуспојаве

У препорученим дозама, лек се обично добро подноси., али у неким случајевима се могу јавити следећи нежељени ефекти.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, sincopale stanje, вртоглавица, умор; ретко - депресивно расположење, smetnje spavanja, Seжate.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, брадикардија, изражена смањење крвног притиска, Angine; ретко - поремећаји периферне циркулације (hladno ekstremiteta), интермитентна клаудикација, Smo je jednom iskljuиili sindrom, периферни едеми, AV-blokade, прогресија срчане инсуфицијенције.

Са стране респираторног система: даха, bronhospazma; ретко - назална конгестија.

Из дигестивног система: сува уста, мучнина, дијареја, бол у трбуху; ретко - констипација, повраћање, повећана активност јетрених трансаминаза.

Дерматолошки реакције: Alergijska Exanthema, копривњача, свраб, погоршање псориатичних осипа, у изолованим случајевима - анафилактичке реакције.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, тромбоцитопенија.

Друго: ретко - бол у екстремитетима, смањена производња сузне течности, iritacija, поремећај мокрења, kršenje funkcije bubrega, grippopodobnyy sindrom. Могуће манифестације латентне струје дијабетес мелитуса или повећање његових симптома.

Таллитон: Kontraindikacije

kardio nestašicu na decompensation;
kršenje provodljivost (ФАК, sinoatrialnaya blokada, AV blokade II i III stepen), са изузетком пацијената са вештачким пејсмејкером;
izražena aetiology (OTKUCAJI srca manje od 50 otkucaja/min);
arterijska Hipotenzija (sistolicescoe ad manje 85 мм Хг. Чл.);
kardiogeni šok;
tretiranje bronhijalne astme;
teška kršenja jetre;
метаболицхескии ацидоза;
истовремена и / в употреба верапамила, дилтиазем или други антиаритмички лекови (посебно И класе);
трудноћа;
dojenje (дојење);
iz detinjstva i mladosti do 18 године;
preosetljivost sa komponentom droge.

Ц опрез треба прописати за хроничну опструктивну болест плућа, stenokardije Prinzmetala, Dijabetes, гипогликемии, thyrotoxicosis, feohromotsytome (стабилизовано само уз употребу алфа-блокатора), оклузивна периферна васкуларна болест, AV blokade diplomu sam, nestabilna angina., Psorijaza, kršenje bubreg, depresija, мијастенију, уз истовремену примену МАО инхибитора, алфа третман₁-блокатори или алфа₂-adrainomimetikami.

Таллитон: трудноћа и лактација

Таллитон^® не треба давати током трудноће због недостатка довољно клиничких података. Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji treba da prestanem sa dojenjem.

Таллитон: Посебна упутства

Пацијенти са тешком срчаном инсуфицијенцијом (више од ИИИ функционалне класе према НИХА класификацији), са неравнотежом електролита, са ниским крвним притиском (мање 100 мм.ж.с) или старији пацијенти треба да буду под медицинским надзором за 2 х после прве дозе или после прве повећане дозе због ризика од развоја наглог пада крвног притиска, ортостатска хипотензија и синкопа. Ризик од развоја ових компликација може се смањити употребом лека у малим почетним дозама или узимањем уз оброк..

Доза лека мора бити смањена, ако пацијент има брадикардију (OTKUCAJI srca manje od 55 otkucaja/min).

Талитон треба примењивати са опрезом.^® bolesna, примање срчаних гликозида, диуретике и/или АЦЕ инхибиторе за срчану инсуфицијенцију.

Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом са почетним систолним крвним притиском мањим од 100 мм.ж.с. или ако имате коморбидитете (ЦХД, периферне васкуларне лезије, kršenje bubreg) треба чешће проверавати стање уринарног система, тк. употреба Таллитона може привремено утицати на функцију бубрега. Ако постоји депресија функције бубрега, онда треба смањити дозу Талитона или прекинути лечење.

Неселективни бета-блокатори могу изазвати бол у грудима код пацијената са Принзметаловом ангином. (иако алфа₁-адреноблокирајући ефекат може спречити ову акцију). Приликом прописивања лека за нестабилну ангину пекторис, као и код АВ блокаде првог степена потребно је пратити стање болесника и ЕКГ.

Карведилол може прикрити симптоме хипогликемије. Због тога употреба Талитона код дијабетичара захтева посебну пажњу и чешће мерење глукозе у крви..

Карведилол може прикрити симптоме преактивне штитне жлезде. Са изненадним отказивањем Таллитона, вероватно је повећање тиреотоксикозе и може се развити криза..

Примену Таллитона код пацијената са утврђеним феохромоцитомом не треба започети док се не изврши одговарајућа терапијска блокада алфа-адренергичких рецептора..

Употреба Таллитона код пацијената са псоријазом захтева процену односа користи и ризика., тк. карведилол може погоршати симптоме или изазвати симптоме.

Свака Таллитон таблета садржи 50 mg laktoza, шта треба узети у обзир приликом прописивања лека за недостатак лактазе, галактоземија, синдром малапсорпције глукозе/галактозе.

Свака Таллитон таблета садржи 12.5 mg saharoze, шта треба узети у обзир код дијабетеса, наследна нетолеранција на фруктозу, малапсорпција глукозе/галактозе или недостатак сахаразе/изомалтазе.

Лечење треба постепено прекинути, смањење дозе.

Pacijenti, коришћењем контактних сочива, треба упозорити, да карведилол смањује производњу суза.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

На почетку лечења Талитоном, пацијенти могу имати вртоглавицу., умор. У овом случају треба да се уздрже од вожње возила и бављења потенцијално опасним активностима., zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije. У будућности се одређивање безбедне дозе врши појединачно..

Таллитон: предозирања

Симптоми: тешка хипотензија, брадикардија, застој срца, kardiogeni šok, srčani zastoj.

Лечење: у првим сатима – pranje utrobe, Veštačka povraćanja. Пацијент треба да буде у положају са подигнутим доњим удовима. Антидот за бета-адренергичку блокаду је орципреналин или изопреналин (у / у дози 0.5-1 мг) или глукагон у дози 1-5 мг (максимална доза - 10 мг).

За тешку хипотензију индикована је парентерална течност и поновно увођење епинефрина. (Adrenalin) доза 5-10 мцг или као ИВ инфузија брзином 5 mcg/min.

За лечење брадикардије, атропин се прописује интравенозно у дози 0.5-2 мг. Да би се одржала срчана активност, глукагон се користи интравенозно у дози 1-10 мг брзо, за 30 Сец, онда – континуирана инфузија заснована на 2-5 mg/h.

Ако преовлађује периферни вазодилатациони ефекат (топли удови, Hipotenzija) потребно је прописати норепинефрин (norepinephrina) у поновљеним дозама 5-10 мцг или као инфузија 5 mcg/min.

Да би се ублажио бронхоспазам, прописани су бета-агонисти (у облику аеросола или у/у) или аминофилин ИВ.

Ако се развију напади, препоручује се споро давање диазепама или клоназепама..

У тешким случајевима интоксикације, када доминирају симптоми шока, лечење антидотима треба наставити, док се стање болесника не стабилизује, узимајући у обзир Т_1/2 карведилола (6-10 не).

Таллитон: интеракције лекова

Уз истовремену употребу Таллитона са лековима, исцрпљивање залиха катехоламина (reserpine, MAO inhibitore), тешка брадикардија и артеријска хипотензија.

Уз истовремену употребу Таллитона са блокаторима калцијумских канала (Verapamil, diltiazem) и антиаритмичке лекове (посебно И класе) изражен развој тешке артеријске хипотензије и срчане инсуфицијенције. У / у увођење таквих комбинација је контраиндиковано.

Уз истовремену употребу Таллитона са алфа- а бета-адренергични агонисти могу развити артеријску хипертензију, тешка рефлексна брадикардија и асистола, као и смањење бета-адренергичког блокирајућег ефекта карведилола.

Уз истовремену примену карведилола са клонидином, долази до обостраног повећања смањења крвног притиска и срчане фреквенције.. Уз истовремену употребу, отказивање треба да буде постепено, почевши од карведилола, онда се клонидин може постепено прекинути након неколико дана.

Уз истовремену примену Талитона са дигоксином, АВ провођење се успорава.

Уз истовремену примену Таллитона са инсулином и хипогликемичним агенсима за оралну примену, долази до повећања хипотензивног ефекта и маскирања симптома хипогликемије..

Уз истовремену употребу Таллитона са нитратима и антихипертензивним лековима (klonidin, гванетидин, алфа метилдопа, гуанфацин) постоји повећање хипотензивне акције и смањење срчане фреквенције.

Уз истовремену употребу Таллитона са лековима за анестезију, примећује се повећање инотропне и хипотензивне акције..

Уз истовремену употребу Таллитона са средствима, утичући на ЦНС (хипнотици, sredstva za smirenje, Tricikliиki antidepresivi, етанол), долази до међусобног јачања ефеката.

Уз истовремену употребу Таллитона са НСАИЛ, примећује се смањење хипотензивног ефекта због смањења производње простагландина..

Уз истовремену примену Таллитона са ерготамином, треба узети у обзир вазоконстрикторски ефекат потоњег..

Уз истовремену употребу Таллитона са дериватима ксантина (од аминофилина, теофилин) постоји смањење бета-адренергичке блокаде.

Непотребно. карведилол пролази кроз оксидативни метаболизам, његова фармакокинетика се може променити након индукције или инхибиције изоензима система цитокрома П450.

Уз истовремену употребу Таллитона са рифампицином, долази до смањења концентрације карведилола у крвном серуму за 70%.

Уз истовремену употребу Таллитона са барбитуратима, примећује се смањење ефекта карведилола..

Уз истовремену употребу Таллитона са циметидином, биорасположивост карведилола се повећава за 30%.

Уз истовремену употребу Таллитона са дигоксином, концентрација дигоксина у крвној плазми се повећава.

Уз истовремену примену Таллитона са инхибиторима изоензима ЦИП2Д6 (quinidine, Vraga Prozak, paroxetine, propafenone) могуће је повећати концентрацију Р(+) енантиомер карведилола.

Уз истовремену употребу Таллитона са циклоспорином, карведилол успорава метаболизам циклоспорина.

Таллитон: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Таллитон: рокове и услове складиштења

Лек треба чувати на месту заштићеном од светлости и влаге на температури од 15 ° до 25 ° Ц.. Рок употребе лека у блистерима - 3 година, у боцама – 5 године.

Владимир Андрејевич Диденко

1,623 10 минута прочитана