Стимулотон: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: Sertralin
Код АТХ: N06ab06
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 41.0, (F) 25.6, Ф42, Ф43
Код КФУ: 02.02.04
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Стимулотон: дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм бели или скоро бели, овал, лентикуларан, sa graviranje “Е271” на једној страни и у опасности – na drugoj, без мириса.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, giproloza (hydroxypropyl celuloze), sodium skroba glycolate (Tip a), калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза.

Састав омотача: макрогол 6000, Титанијум диоксид, хипромелозе.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, -Филм бели или скоро бели, овал, лентикуларан, sa graviranje “Е272” на једној страни и у опасности – na drugoj, без мириса.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, giproloza (hydroxypropyl celuloze), sodium skroba glycolate (Tip a), калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза.

Састав омотача: макрогол 6000, Титанијум диоксид, хипромелозе.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Стимулотон: фармаколошки ефекат

Антидепресив. Селективни инхибитор поновног преузимања серотонина. Има мали утицај на поновно преузимање норепинефрина и допамина. У терапијским дозама, сертралин такође блокира унос серотонина у тромбоците људске крви..

Не стимулише, sedativ ili antiholinergicski radnji. Сертралин нема афинитета за м-холинергике, serotoninergic, dopaminovym, gistaminovm, адрено-, ГАБА- и бензодиазепинске рецепторе.

Када користите Стимулотон^® нема повећања телесне тежине. Лек не изазива менталну или физичку зависност од дроге.

Антидепресивни ефекат се примећује до краја друге недеље редовне употребе лека., док се максимални ефекат постиже само кроз 6 недеља.

Стимулотон: фармакокинетика

Апсорпције

Након оралне примене, полако се апсорбује из гастроинтестиналног тракта., али скоро у потпуности. Ц_{максимум} постигнуто 4.5-8.4 не. Када се лек узима истовремено са уносом хране, његова биорасположивост се повећава за 25%, Ц_{максимум} стигло брже.

Додјела

Са једном дневном дозом лека Ц_SS-A обично се постиже у року од недељу дана. Везивање за протеине плазме је 98%. У_Д – више 20 л / кг. Сертралин се излучује у мајчино млеко. Нема података о његовој способности да пређе плацентну баријеру..

Метаболизам

Сертралин се у великој мери метаболише “prvom prolazu” kroz jetru, пролазе кроз Н-деметилацију. Његов главни метаболит, Н-десметилсертралин, је мање активан, него сертралин.

Повлачење

Т._1/2 је 22-36 ч и не зависи од старости и пола пацијената. Т._1/2 Н-десметилсертралин је 62-104 не.

Излучује се као метаболити у урину и фецесу у једнаким количинама, 0.2% сертралин се излучује урином непромењен.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 и АУЦ сертралина се повећавају са оштећеном функцијом јетре. Фармакокинетичке студије са увођењем лека у једној дози откриле су повећање Т_1/2 и АУЦ сертралина код пацијената са благом цирозом.

Без обзира на тежину бубрежне инсуфицијенције, фармакокинетика сертралина се не мења његовом сталном употребом.. Сертралин се не излучује хемодијализом.

Стимулотон: сведочење

• депресија различите етиологије, укљ. праћена анксиозношћу (Лечење и превенција);
• опсесивно-компулзивни поремећаји, укљ. za decu stariju od 6 године;
• панични поремећај (са или без агорафобије);
• пост трауматски стресни поремећај.

Стимулотон: режим дозирања

Лек је прописан у, 1 време / дан (јутро или вече).

Одрасли у депресије и opsesivno kompulzivni poremećaji droga imenovan za dozu 50 мг 1 време / дан.

Са poremećaji panike и пост трауматски стресни поремећај да би се смањила учесталост и тежина нежељених ефеката, препоручује се почетак лечења са дозом 25 мг 1 једном дневно и после недељу дана повећајте на 50 мг 1 време / дан.

Уз незадовољавајући терапијски одговор и добру толеранцију, дневна доза се може повећати према 50 мг неколико недеља до максималне дневне дозе 200 мг.

Терапеутски ефекат се обично постиже унутар 7 дани. Међутим, за потпуну манифестацију антидепресивног ефекта потребна је редовна примена лека 2-4 недеља. Са опсесивно-компулзивним поремећајем, терапеутски ефекат се развија још спорије.. За терапију одржавања треба дати најнижу ефикасну дозу..

Са opsesivno kompulzivni poremećaji деце узраста 13 у 18 године Droga je prepisao u dozu 50 мг 1 време / дан. Деца узраста 6 у 12 године Droga je prepisao u dozu 25 мг 1 време / дан, после недељу дана дневна доза се може повећати на 50 мг. Са незадовољавајућим терапијским одговором у будућности, доза се може повећавати недељно 50 мг/дан до максималне дневне дозе 200 мг. Да би се избегло предозирање при повећању дозе више од 50 мг/дан треба узети у обзир, да деца имају мању телесну тежину, nego kod odraslih. Уз дуготрајну терапију одржавања, лек треба прописати у минималној ефективној дози..

У starijih pacijenata прилагођавање дозе лека није потребно.

У пацијенти са тешким оштећењем јетре дозу лека треба смањити или повећати интервале између доза.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima није потребан посебан избор дозе.

Стимулотон: нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: ретко – мамурлук, фатигуабилити, вртоглавица, главобоља, potres, Nesanica, раздражљивост, akathisia, napadaje hipomanije, помама.

Као и код других антидепресива, могу се јавити реакције, које је тешко разликовати од симптома основне болести у т. не. парестезија, гипестезииа, депресија, халуцинације, побуде, agresivnost, ajitation, анксиозност, psihoza.

Из дигестивног система: сува уста, смањен апетит или повећан апетит (вероватно због елиминације депресије); ретко – анорексија, грчеви у стомаку, стомак, надутост или бол, нестабилна столица, дијареја, диспепсија, мучнина, повраћање.

Кардио-васкуларни систем: ретко – Otkucaji srca.

Од метаболизма: губитак тежине.

Фром тхе хематопоетског система: крварење (укљ. Luk).

Iz senzornih organa: ретко – оштећење вида (укључујући замагљен вид)

На делу репродуктивног система: ретко – дисменореја, seksualne disfunkcije (odlaganje ejakulacije, potenciju i/ili libido, Anorgasmia).

Дерматолошки реакције: ретко – црвенило коже или “plimu i oseku” крв у лице, povećao se znoje.

Из лабораторије параметрима: у неким случајевима (0.8%) – асимптоматски пораст АЦТ и АЛТ (Ове промене су уочене током првог 9 недеље узимања лека и престао је одмах након повлачења); постоје извештаји о реверзибилној хипонатремији (претпоставља се да је овај феномен повезан са синдромом недовољног лучења АДХ, пошто је примећена углавном код старијих пацијената, истовремено примање диуретика или других лекова).

Друго: ретко – алергијске реакције, zevanje; у неким случајевима, прекид узимања лека изазива синдром повлачења.

Понекад (узрочна веза са леком није поуздано утврђена) – Motorni poremećaji (екстрапирамидни симптоми и поремећаји хода), конвулзије, menstrualne nepravilnosti, гипиерпролактиниемииа, галактореја, осип (ретко – mnogoformnaya ekssoudatus Eritema), свраб. У већини случајева код пацијената су примећени поремећаји кретања, истовремено узимање антипсихотичних лекова (неуролептици), као и у присуству дуге историје поремећаја кретања.

Стимулотон: Kontraindikacije

• истовремена употреба МАО инхибитора и период 14 nekoliko dana nakon njihove otkazivanja;
• нестабилна епилепсија;
• godinama da 18 године (због недостатка довољног клиничког искуства са употребом), са изузетком пацијената са опсесивно-компулзивним поремећајима;
• трудноћа;
• dojenje (дојење);
• preosetljivost sa komponentom droge.

Ц опрез лек треба прописати за органске болести мозга (укљ. са менталном ретардацијом), манична стања, Epilepsija, Otkazivanje jetre i/ili bubrega, губитак тежине, као и деца старија 6 године са ОКП.

Стимулотон: трудноћа и лактација

Контролисани резултати безбедности употребе Стимулотона^® труднице не, Због тога је именовање током трудноће контраиндиковано.

Žene u reproduktivnom dobu, који би требало да преписују Стимулотон^®, препоручити употребу ефикасне контрацепције.

Сертралин се излучује у мајчино млеко. Нема поузданих података о безбедности његове употребе током лактације.. Ако је потребно, именовање Стимулотона^® dojenje dojenje bi trebalo da se obustavi.

Стимулотон: Посебна упутства

Подаци о могућем ризику и користи од истовремене употребе електроконвулзивне терапије и Стимулотона^® није доступно.

Kao drugi antidepresivi, Стимулотон^® у неким случајевима (o 0.4%) може изазвати манију или хипоманију.

Суицидалне мисли и покушаји су често повезани са депресијом; могући су у било ком тренутку пре почетка ремисије. Стога, на почетку лечења, до развоја оптималног клиничког ефекта, пацијентима је потребан пажљив медицински надзор.

У клиничким испитивањима Стимулотона^® примећени су епилептични напади 0.08% депресивних пацијената (око 3/4000) i na na 0.2% пацијенти са опсесивно-компулзивним поремећајима (4/1800). Строга повезаност епилептичких напада са употребом Стимулотона^® nije instaliran. Нема података о лечењу Стимулотоном^® пацијенти са епилепсијом. Лек се не сме преписивати пацијентима са нестабилном епилепсијом., и пацијенти, без нападаја, треба редовно проверавати. Када дође до напада Стимулотон^® мора бити отказан.

Метаболизам сертралина се углавном одвија у јетри., стога је неопходан опрез приликом прописивања Стимулотона^® пацијенти са обољењем јетре.

Употреба у педијатрији

Употреба Стимулотона је контраиндикована^® za tretiranje деца и адолесценти млађи 18 године, осим пацијената са опсесивно-компулзивним поремећајем. Повећана вероватноћа самоубиства и самоубилачких мисли, и непријатељство (углавном агресија, непослушност и гнев), у клиничким испитивањима је чешћа међу децом и адолесцентима, прима антидепресиве, у поређењу са групама, који су примали плацебо. Ако је, према клиничким индикацијама, лек прописан, пацијента треба пратити због суицидалних симптома. Штавише, нема дугорочних података о безбедности код деце и адолесцената у погледу раста, сазревање, као и развој когнитивне сфере и понашања.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Резултати клиничких студија су показали, да монотерапија Стимулотоном^® не утиче на показатеље психомоторне функције. Међутим, пошто други лекови, користи се за сличне индикације, може негативно утицати на психомоторне реакције, способност управљања возилима и механизмима треба одредити појединачно у зависности од одговора пацијента на лечење и употребе истовремене терапије.

Стимулотон: предозирања

Чак и са именовањем сертралина у високим тешким симптомима нису откривени. Међутим, примена високих доза сертралина истовремено са другим лековима или етанолом може довести до тешког тровања..

Симптоми: серотонински синдром са мучнином, повраћање, pospanost, Tahikardija, узнемиреност, вртоглавица, психомоторна агитација, дијареја, повећано знојење, миоклонус и хиперрефлексија.

Лечење: не постоје специфични антидоти. Захтева интензивну подршку и стално праћење функција виталних органа. Navedu povraćanja nije preporučljivo. Uvođenje aktivni ugalj može biti efikasniji, od utrobe. To je neophodan za održavanje Disajni putevi. Сертралин има велики В_Д, u tom smislu, povećana diurezu, Dijaliza, хемоперфузија или трансфузија крви могу бити неефикасне.

Стимулотон: интеракције лекова

Уз истовремену употребу Стимулотона^® са МАО инхибиторима, укљ. са селегилином и реверзибилним МАО инхибитором моклобемидом, постоје тешке компликације. Moguće je razviti Serotoninski sindrom. Пријављено је неколико случајева смрти са комбинацијом других антидепресива и МАО инхибитора., као и уз изоловану примену МАО инхибитора, почео одмах након престанка узимања других антидепресива. Комбинацијом селективног блокатора поновног преузимања серотонина и МАО инхибитора, примећена је хипертермија, krutost, mioclonia, аутономна нестабилност (понекад са брзим променама респираторних и циркулаторних функција), промене менталног стања (на пример, sputannosti svesti, раздражљивост, понекад са изузетном узнемиреношћу, што може довести до делиријума или коме). Због тога је употреба Стимулотона контраиндикована^® у комбинацији са МАО инхибиторима или током 14 дана након престанка узимања МАО инхибитора, а такође и за мање од 1 дан након престанка узимања реверзибилног МАО инхибитора. Слично, након укидања Стимулотона^® мора проћи најмање 14 дана пре почетка примене иреверзибилног МАО инхибитора.

У студијама на здравим добровољцима са дневним уносом Стимулотона^® доза 200 мг / дан, није примећено повећање ефекта етанола, Carbamazepina, халоперидол или фенитоин на когнитивне функције и психомоторне реакције. Међутим, док узимате лекове сертралина, утичући на ЦНС, треба користити са великим опрезом, употреба етанола током лечења је контраиндикована.

Везивање сертралина за протеине плазме је високо, Због тога је неопходно узети у обзир могућност његове интеракције са другим лековима., Komuniciranje sa vevericama (на пример, Diazepam, толбутамидом и варфарином) плазма.

Уз истовремену употребу Стимулотона^® са циметидином значајно смањује клиренс сертралина.

Уз истовремену употребу Стимулотона^® код деривата кумарина долази до значајног повећања протромбинског времена (у таквим случајевима препоручује се контрола протромбинског времена на почетку терапије сертралином и након његовог повлачења).

На позадини дуготрајне терапије Стимулотоном^® доза 50 мг/дневно коришћење лекова, метаболише уз учешће изоензима ЦИП2Д6, праћено повећањем њихове концентрације у крвној плазми.

Ин виво студије интеракције лекова су показале, да дуготрајна примена сертралина у дози 200 мг/дан не утиче на ендогену бета-хидроксилацију кортизола посредовану изоензимима ЦИП3А3/4, на метаболизам карбамазепина или терфенадина. Дуготрајна примена сертралина у дози 200 мг / дан не утиче на концентрацију толбутамида, фенитоин и варфарин у крвној плазми. То значи, да сертралин не инхибира активност ЦИП2Ц9 у клинички значајној мери. Дуготрајна примена сертралина у дози 200 мг / дан не утиче на концентрацију диазепама у крвној плазми, с тим у вези, клинички значајну инхибицију активности изоензима ЦИП2Ц19 такође треба искључити. Ин витро студије су показале, да сертралин нема или има минималан инхибиторни ефекат на ЦИП1А2.

Уз истовремену употребу Стимулотона^® и препарати литијума, фармакокинетика последњег се не мења. Међутим, тремор је чешћи са овом комбинацијом.. Као и код других селективних инхибитора поновног узимања серотонина, у комбинацијама стимулуса^® sa drogom, koji utiču na serotoninergicescuu prenos (укљ. са препаратима литијума), потребан додатни опрез.

Док, неопходно да се активна супстанца потпуно елиминише из тела пре него што се пацијент пребаци са једног селективног инхибитора поновног преузимања серотонина на други, није прецизирано. Због тога, такву транзицију треба извршити са изузетним опрезом..

Уз истовремену употребу других серотонергичких супстанци (на пример, триптофан или фенфлурамин) и сертралин захтевају посебну пажњу. Ове комбинације треба избегавати кад год је то могуће..

У клиничким студијама пронађен је само благи индукујући ефекат сертралина на ензиме јетре.. Уз истовремену употребу Стимулотона^® доза 200 мг/дан и феназон, сертралин је изазвао благо (5%), али значајно смањење Т_1/2 феназон. Ово је мало смањење Т_1/2 феназон је настао због клинички безначајне промене у метаболизму јетре.

Када се користи заједно, сертралин не мења бета-блокирајући ефекат атенолола..

У комбинацијама стимулуса^® доза 200 мг / дан са глибенкламидом и дигоксином, нису откривене интеракције са лековима.

Стимулотон: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Стимулотон: рокове и услове складиштења

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 5 године.