СПЕРИДАН

Активни састојак: Risperidone
Код АТХ: Н05АКС08
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, Ф31
Код КФУ: 02.01.02.03
Произвођач: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Island)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бео, Ovalni, лентикуларан, с насечкой, величина 8 × 5 мм,.

[Круг] микрокристална целулоза, Laktoza, anhidrozne, магнезијум-стеарат, skrob preželatinirovannyj, хипромелозе, макрогол 600, Титанијум диоксид.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, Ovalni, лентикуларан, с насечкой, величина 10 × 5 мм,.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, Laktoza, anhidrozne, магнезијум-стеарат, pregelatinized skrob, хипромелозе, макрогол 6000, Титанијум диоксид.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, Ovalni, лентикуларан, с насечкой, величина 14 × 7.5 мм,.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, Laktoza, anhidrozne, магнезијум-стеарат, pregelatinized skrob, хипромелозе, макрогол 6000, Титанијум диоксид.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-receptore, допаминовым D₂-receptore; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотик утицај због блокаде допамин Д₂-рецепторе и Мезолимбички системи мезокортикалним. Седативни ефекат због блокаде адренергичких рецептора на формирања ретикуларно мозга; protivorvotnoe efekat – блокадой допаминовых D₂-рецептор триггер зоне вомитоксина; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (Delirijum, халуцинације), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (неуролептици).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Апсорпције

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-2 не.

Ц_SS-A рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дан, 9-гидрокси-рисперидона – кроз 4-5 дани. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Додјела

Препарат быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. У_Д -1.1 л / кг. Везивање за протеине плазме (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) рисперидона – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Метаболизам

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Повлачење

Т._1/2 рисперидона составляет 3 не, Т._1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 не. 70% препарата выводится почками, od njih 35-45% – в виде фармакологически активной фракции; жуч излаз 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Индикације

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (побуде, Delirijum) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, у случајевима, если деструктивное поведение (агресија, impulsivnost, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Режим дозирања

Са шизофренија взрослым и подросткам в возрасте старше 15 године Droga je prepisao. 1-2 пута / дан. Početna dnevna doza je 2 мг. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 мг. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Од, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Starijih pacijenata preporučena Početna doza je 500 г 2 пута / дан. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 мг 2 пута / дан.

У пациентов с заболеваниями печени и почек preporučena Početna doza je 500 г 2 пута / дан. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 пута / дан.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у млађа деца 15 године није доступно.

Са злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

Са поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 г 2 пута / дан (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (не чаще чем через день). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 г 2 пута / дан. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 мг 2 пута / дан. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 време / дан.

Са маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 мг 1 време / дан. При необходимости доза может быть повышена на 2 мг дневно, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 мг.

Са расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг или више рекомендованная начальная доза препарата — 500 г 1 време / дан. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 мг.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mcg/dan, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 мг / дан.

Пациентам с массой тела менее 50 КГ рекомендуемая начальная доза препарата – 250 г 1 време / дан. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 mcg/dan. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mcg/dan, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mcg/dan.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у млађа деца 15 године To se ne preporučuje..

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: Nesanica, ajitation, алармни, главобоља; иногда — сонливость, умор, вртоглавица, koncentracija, неясность зрения; ретко – extrapyramidal simptome (potres, krutost, gipersalivacia, брадикинезија, akathisia, острая дистония), манија или гипоманииа, увреда (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), diskinesia kasnije (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), Neuroleptiиni maligni sindrom (хипертермија, Ukočenost, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Из дигестивног система: затвор, диспепсија, mučnina ili povraćanje, бол у трбуху, Повећање трансаминаза јетре, сува уста, Hypo- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, Povećavanje ili smanjivanje u indeksu mase tela.

Кардио-васкуларни систем: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Od strane organa od Hematopoiesis: неутропенија, тромбоцитопенија.

Iz endokrini sistem: галактореја, гинекомастија, menstrualni ciklus, аменореја, прираст, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Са урогениталног система: na prijapizam, нарушения эрекции, kršenje ejakulacije, Anorgasmia, уринарна инконтиненција.

Алергијске реакције: rhinitis, осип, ангиоедем, фотосензитизације.

Дерматолошки реакције: suvu kožu, hyperpigmentation, свраб, Seboreju.

Друго: artralgia.

Контраиндикације

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез Потребно је прописати за болести кардиоваскуларног система (hronične otkazivanje srca, перенесенный инфаркт миокарда, kršenje provodljivost), обезвоживании и гиповолемии, kršenje cerebralne cirkulacije, Паркинсонова болест, конвулзије (укљ. u istoriji), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, uslovi, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “Pirueta” (брадикардија, kršenje elektrolitnogo saldo, сопутствующий прием лекарственных средств, proširenje QT intervala), опухоли мозга, crevna opstrukcija, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), трудноћа, в детском возрасте до 15 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane).

Трудноћа и дојење

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, Kada su to očekivane beneficije terapije sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидност мишића, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Симптоми: мамурлук, umirujuće dejstvo, ugnjetavanje svesti, тахикардија, arterijska Hipotenzija, ekstrapiramidnye poremećaja, У ретким случајевима, – elongation QT intervala.

Лечење: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, pranje utrobe (Nakon intubacije, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматска терапија, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Ne postoji određeni protivotrov.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Друг Интерацтионс

Имајући у виду, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, visok stepen komunikacije sa plazma proteina, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година.