СИМВАСТАТИН

Активни састојак: Simvastatin
Код АТХ: Ц10АА01
КФГ: -Spustanje lekove
Код КФУ: 01.12.11.03
Произвођач: ALSI Pharma CJSC (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, ПОКРЫТЫЕ филмски омотач от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, Mliječni šećer, pregelatinized skrob (скроб 1500), колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), аскорбинска киселина, butylated hydroxyanisole, stearinska kiselina, магнезијум-стеарат, опадрай II (Polivinil alkohol, макрогол (polietilen glikol), дие оксид гвожђа црна, талк, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја, Титанијум диоксид).

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.

Таблете, -Филм от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, круг, лентикуларан.

[Круг] микрокристална целулоза, Mliječni šećer, pregelatinized skrob (скроб 1500), колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), аскорбинска киселина, butylated hydroxyanisole, stearinska kiselina, магнезијум-стеарат, опадрай II (Polivinil alkohol, макрогол (polietilen glikol), дие оксид гвожђа црна, талк, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја, Титанијум диоксид).

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

Гиполипидемическое средство из группы статинов, , Инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе. Je prolekarstvom, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛДЛ.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, очигледно, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Postoji dokaz da, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (у просеку 85%). Ц_{максимум} постигнуто 4 не. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Са “prvom prolazu” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Povezivanje plazma proteina je 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, углавном, жуч – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Индикације

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирања

Pojedinac. Početna doza 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недеље. Симвастатин принимают в 1 време / дан, увече. Maksimalna doza је 40 мг / дан.

Пацијент, получающих иммунодепрессанты, preporučena Početna doza je 5 мг / дан; Maksimalna doza – 5 мг / дан.

При тяжелой почечной недостаточности (КЗ мање од 30 мл / мин) Početna doza 5-10 мг / дан.

Нуспојаве

Из дигестивног система: затвор, дијареја, анорексија, флатуленција, мучнина, бол у трбуху, панкреатитис, pojačana aktivnost ALT, ИС, GGT-A, Алкална фосфатаза.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, grиevi mišića, Seжate, perifernu neuropatiju.

Кардио-васкуларни систем: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

На делу мишићно-коштаног система: Mijalgija, myopathy, boljelo, KLF aktivnosti.

Алергијске реакције: ретко – ангиоедем, volchanochnopodobnyy sindrom, васкулитис, тромбоцитопенија, еозинофилииа, повећана седиментација еритроцита, артритис, копривњача, грозница, даха.

Дерматолошки реакције: фотосензитизације, осип, свраб, дермахемиа, alopecija.

Друго: анемија.

Контраиндикације

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, трудноћа, dojenje, повышенная чувствительность к симвастатину.

Трудноћа и дојење

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Упозорења

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, артеријске хипотензија, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, епилепсија, тешка бубрежна инсуфицијенција.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Пацијенти, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибрати, Nicotinic kiselina (u dozama, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Употреба у педијатрији

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (укљ. Vorfarin).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazolom, фибрати, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.