СИМГАЛ

405 9 минута прочитана

Активни састојак: Simvastatin
Код АТХ: Ц10АА01
КФГ: -Spustanje lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 48.5, E 48.6, Г45, И21, (I) 15.6, И61, И63
Код КФУ: 01.12.11.03
Произвођач: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (ЧЕШСКАЯ РЕСПУБЛИКА)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан Roza, круг, лентикуларан.

	1 таб.
simvastatin	10 мг

Ексципијенси: аскорбинска киселина, butylated hydroxyanisole, limunsku kiselinu monohydrate, микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, магнезијум-стеарат, лактоза монохидрат.

Састав омотача: опадрай (Polivinil alkohol, Титанијум диоксид, proиiљжena talk, lecitin, ксантана камедь, Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, Iron oksid crni).

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (6) – поседује картон.

Таблете, премазан розе, круг, лентикуларан, с разделительной риской на одной стороне.

	1 таб.
simvastatin	20 мг

Састав омотача: опадрай (Polivinil alkohol, Титанијум диоксид, proиiљжena talk, lecitin, ксантана камедь, Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, индигокарминовый лак).

Таблете, премазан Tamno roze, круг, лентикуларан, с разделительной риской на одной стороне.

	1 таб.
simvastatin	40 мг

Фармаколошко дејство

-Spustanje lekove, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (JEDNOJ RUCI DRЋIM NOVИIЖ), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛДЛ, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – кроз 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недеља. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Апсорпције

Абсорбция симвастатина высокая. Ц_{максимум} постигнуто 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% кроз 12 не. Izložene uticaju “prvi prolaz” kroz jetru.

Дистрибуција и метаболизам

Povezivanje proteina krvne plazme je o 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Повлачење

Т._1/2 активных метаболитов составляет 1.9 не. Выводится главным образом с калом (око 60%), око 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Индикације

Хиперхолестеролемија

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

ЦХД

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Режим дозирања

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, Stisnuo dovoljno vode.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения хиперхолестеролемија varira od 10 у 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, је 10 мг. Максимална дневна доза – 80 мг. Промене (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 недеље. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг / дан.

Са гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 улаз (20 мг утром, 20 мг дан и 40 просечно дневно - 20-30 мг).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 мг / дан. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 мг / дан. Промене (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 недеље, Ako je potrebno doza može biti povećan na 40 мг / дан. Если содержание ЛПНП менее 75 мг / дЛ (1.94 ммол / л), содержание общего холестерина – менее 140 мг / дЛ (3.6 ммол / л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КЗ < 30 мл / мин) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 мг / дан.

Пацијент, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 мг.

Нуспојаве

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, по правилу, Pa toleriše.

Из дигестивног система: mogući mučnina, повраћање, бол у трбуху, затвор, дијареја, панкреатитис, флатуленција, хепатитис, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза, CKF.

Са централног и периферног нервног система: Astenični sindrom, главобоља, вртоглавица, Nesanica, конвулзије, Seжate, perifernu neuropatiju, Neodređenost prikaz, ukus senzacije.

На делу мишићно-коштаног система: myopathy, grиevi mišića, mialgia, слабост; ретко – boljelo.

Фром тхе уринарног система: akutnog otkazivanja bubrega (вследствие рабдомиолиза).

Фром тхе хематопоетског система: тромбоцитопенија, анемија.

Алергијске реакције: ангиоедем, ревматицхескаиа полимијалгију, васкулитис, артритис, копривњача, дермахемиа, volchanochnopodobnyy sindrom, грозница, повећана седиментација еритроцита, еозинофилииа.

Дерматолошки реакције: фотосензитизације, осип, свраб, alopecija, Dermatomyositis.

Друго: plimu i oseku, даха, Otkucaji srca, potenciju.

Контраиндикације

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (myopathy);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (укљ. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) u istoriji.

Ц опрез назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); Kada uslovi, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, kršenje Vodna-elektrolitnogo balans, hirurške intervencije (укљ. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; Epilepsija.

Трудноћа и дојење

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Žene u dobi za rađanje, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Упозорења

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Месеци, онда свака 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 једном 6 Месеци), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Месеци. При стойком повышении активности трансаминаз (više od 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, arterijska Hipotenzija, планируемой большой хирургической операции, povrede, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Од, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, лек се мора прекинути, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (хипотироидизам) или при наличии некоторых заболеваний почек (nephrotic sindrom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Типови ИВ и В.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: Fibrates (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, nefazodone, macrolides (erythromycin, clarithromycin), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Предозирати

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечење: Trebalo bi da je uzrok povraćanja, označite aktivni ugljen; Kada simptomaticescuu terapija. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (ИВ инфузија). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, у тешким случајевима,, с помощью гемодиализа.

Друг Интерацтионс

Цитостатики, protiv gljivica agenata (кетоконазол, itraconazole), Fibrates, высокие дозы никотиновой кислоты, imunosupresive, erythromycin, clarithromycin, Telithromycin, Inhibatore proteaze HIV-a, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (више 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Рок употребе – 4 година.

Владимир Андрејевич Диденко

405 9 минута прочитана