СИМБАЛС

590 8 минута прочитана

Активни састојак: Duloxetine
Код АТХ: N06AX21
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6, (G) 39.3
Код КФУ: 02.02.06
Произвођач: ЕЛИ ЛИЛЛИ Восток А.С.. (Švajcarska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капсуле Тешко желатина, Величина №3, непрозрацхные, плаво бели, са дозом зеленог мастила “30 мг” и идентификациони код “9543”; Садржај капсула – пелете од беле до сивкасто-беле.

	1 капе.
дулоксетин (u obliku hidrohlorida)	30 мг

Ексципијенси: Сахароза, хипромелозе, гранулисани шећер (максимум 92% saharoza, скроб), талк, хипромелоза ацетат сукцинат, triethylcitrate, боја бело (Титанијум диоксид, хипромелозе).

Састав омотача: индиго, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, želatin.

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (6) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №1, непрозрацхные, плаво зелене, са дозом белог мастила “60 мг” и идентификациони код “9542”; Садржај капсула – пелете од беле до сивкасто-беле.

	1 капе.
дулоксетин (u obliku hidrohlorida)	60 мг

Састав омотача: индиго, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, želatin, дие Жути гвожђе оксид.

Фармаколошко дејство

Антидепресив, inhibitor preuzimanja serotonina i norepinephrina (norepinephrina). Slabo u želji da ometa dopamin hvatanje, нема значајан афинитет за хистамин, dopaminovym, мешати- и адренорецепторам. Mehanizam za akcije od Duloxetine je pigmentima preuzimanja serotonina i norepinephrina (norepinephrina), као резултат, повећава се серотонергичка и норадренергичка неуротрансмисија у централном нервном систему.

Duloxetine ima centralni mehanizam za suzbijanje bol., da prvo ispoljava Prag osetljivosti povećana bol u bolevom sindrom neuropatskih ukljuиujuжi.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon doza Duloxetine je dobro se resorbuje iz digestivnog trakta, Usisni počinje 2 х након ординирања, Ц_{максимум} постигнуто 6 х након ординирања. Prijem istovremeno sa hranom produžava trajanje do C_{максимум} у 10 не, To smanjuje stepen utjecaja (otprilike 11%), Ali ne utiče na vrednost C_{максимум}.

Додјела

Visoka plazma proteina obavezujući (више 90%), Uglavnom albuminom i α₁-globulin. Kršenje jetra ili bubrezi ne utiču na stepen simbiozi sa vevericama.

Метаболизам

Duloxetine aktivno biotransformiroetsa uz učešće CYP2D6 i CYP1A2 Isoenzymes, To kataliziram formiranje dve glavne metabolite (4 konjugaciju gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, sulfat konjugaciju 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Kruћni metabolite nemaju farmakološke aktivnosti.

Повлачење

Т._1/2 је 12 не. Prosečna iskopavanja Duloxetine je 101 /. Vratite se sa urin u obliku metabolite.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Током истраживања утврђене су неке разлике између фармакокинетичких процеса код мушкараца и жена. (средњи клиренс дулоксетина је нижи код жена), али нема потребе за прилагођавањем дозе у зависности од пола.

Током истраживања утврђене су неке разлике између фармакокинетичких процеса између пацијената средњих и старијих година. (AUC i T_1/2 више код старијих), али нема потребе за прилагођавањем дозе у зависности само од старости пацијената.

Kod pacijenata sa kraja fazi hronične otkazivanje bubrega, na hemodijalizu, vrednosti C_{максимум} i AUC povećao se u Duloxetine 2 пута. U tom pogledu, razmatranje treba dati da smanji dozu droge kod pacijenata sa klinički akutni kršenja bubreg.

Код пацијената са клиничким знацима хепатичне инсуфицијенције могуће је успорити метаболизам и излучивање дулоксетина.. I nakon toga je jednu dozu Duloxetine 20 mg u 6 Pacijenti sa ciroza jetre i umereni oštećenog jetru (u klasi na skali od dete-Pju) Trajanje T_1/2 Duloxetine je približno 15% iznad, nego u zdravih ljudi odgovarajućim godinama i seks sa five-fold povećanjem prosečan AUC. Uprkos tome, Ta C_{максимум} kod pacijenata sa ciroza jetre je bila ista, kao i u zdravih ljudi, Т._1/2 otprilike 3 više puta.

Индикације

-depresija;

- болни облик дијабетичке неуропатије.

Режим дозирања

Uzimanje unutra, bez obzira na obroke droge.

Preporučena Početna doza je 60 мг 1 време / дан. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati sa 60 мг 1 једном дневно до максималне дозе 120 mg/dan 2 улаз. Систематска процена безбедности употребе лека у дози већој од 120 мг није извршена.

У пацијенти са завршном стадијумом хроничне бубрежне инсуфицијенције (КЗ<30 мл / мин) Početna doza 30 мг 1 време / дан.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре почетну дозу лека треба смањити или смањити учесталост примене.

Клиничко искуство са леком у пацијенти млађи од 18 године не.

Kapsulu treba progutati celu, без жвакања или дробљења. Немојте додавати лек у храну или га мешати са течностима, тк. може оштетити љуску ентеричких пелета. Лек се може узимати са или без хране..

Нуспојаве

ЦНС-: ≥ 10% – вртоглавица (Pored Vertigo), поремећаји спавања (pospanost ili nesanice), главобоља (Glavobolja, tamo je bilo manje, u pozadini su prijem nego placebo); од ≥1% до <10% – potres, слабост, letargija, алармни, zevanje; ≤ 1% – побуде, Dezorijentacija.

Из дигестивног система: ≥ 10% – сува уста, мучнина, затвор; од ≥1% до <10% – дијареја, повраћање, смањен апетит, smanjenje telesne težine, кршење лабораторијских тестова јетре, Menjanje ukus; ≤ 1% – хепатитис, жутица, porast aktivnosti ALP, Голд, AST i bilirubin nivoe, подригивање, gastroenteritis, стоматитис.

На делу мишићно-коштаног система: од ≥1% до <10% – Mišićna tenzija i/ili drkanjem; ≤ 1% – bruksizam.

Кардио-васкуларни систем: од ≥1% до <10% – Otkucaji srca; ≤ 1% – ortostatical gipotenzia, синкопа (posebno na početku terapije), тахикардија, napraviti pakao, hladno ekstremiteta.

На делу репродуктивног система: од ≥1% до <10% – Anorgasmia, smanjeni libido, odlaganje i kršenje ejakulacije, Erektilna disfunkcija.

Фром тхе уринарног система: од ≥1% до <10% – mocheispuskannie težine; ≤ 1% – nocturia.

Од метаболизма: од ≥1% до <10% – губитак тежине, povećao se znoje, plimu i oseku, noćno znojenje; ≤ 1% – гипонатриемииа, žeđ, povećanje index telesne mase, дегидрататсииа.

Iz senzornih organa: од ≥1% до <10% – zamagljen vid, Menjanje ukus; ≤ 1% – Glaukom, Glaukom, Mydriasis, оштећење вида.

Алергијске реакције: ≤ 1% – анафилактицхеские реакције, дрхтавица, ангиоедем, осип, Стевенс-Јохнсонов синдром, копривњача.

Друго: ≤ 1% – дрхтавица, Nije dobro, se toplo i/ili hladno, фотосензитизације. Вртоглавица је често примећена када је лек прекинут., мучнина, главобоља. Kod pacijenata sa bolno forma dijabetskom neurozom iskusiti neznatno povećanje u posni glukoza u krvi.

Током клиничких испитивања код пацијената са болним обликом дијабетичке неуропатије открили су следеће податке о могућем утицају дулоксетина на концентрацију глукозе. Са краткорочним пријемом (у 12 Ned.) могуће благо повећање глукозе у крви наташте уз одржавање стабилног нивоа гликованог хемоглобина. На позадини дуготрајне терапије (у 52 Ned.) дошло је до благог повећања нивоа гликованог хемоглобина, који на 0.3% премашио повећање одговарајућег индикатора код пацијената, прима други третман; такође је дошло до благог повећања концентрације глукозе наташте и укупног холестерола у крви.

Постмаркетиншке поруке

Iz endokrini sistem: < 0.01% – поремећено лучење АДХ.

ЦНС-: < 0.01% – ekstrapiramidnyi sindrom, Serotoninski sindrom; 0 .01%-0.1% – халуцинације.

Фром тхе уринарног система: 0.01%-0.1% – Zadržavanje urina.

Контраиндикације

- истовремена употреба са МАО инхибиторима;

- некомпензовани глауком затвореног угла;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез користи се за погоршање маничног / хипоманичног стања, pripadkah napadi, midriaze, оштећена функција јетре или бубрега, са вероватноћом покушаја самоубиства.

Трудноћа и дојење

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučajevima, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus, тк. klinička iskustva neke koristi od Duloxetine u trudnoći nije dovoljno.

Žene u dobi za rađanje треба упозорити на, да у случају наступања или планирања трудноће током периода употребе лека Симбалта^® морају о томе обавестити свог лекара.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja (zbog nedostatka iskustva sa primenom).

Упозорења

Imenovanje serotonina inhibitore preuzimanja u kombinaciji sa MAO inhibitore, bilo slučajeva ozbiljne reakcije, Ponekad fatalne (хипертермија, krutost, myoclonus, različite moguće oštre fluktuacije u pokazatelja vitalne funkcije i promena mentalnog statusa, uključujući izražena uzbuđenje sa prelazom u delirijum i komu). Takve reakcije su takođe moguće u slučajevima, Kada inhibitor preuzimanja serotonina Otkazano je neposredno pred imenovanje MAO inhibitore. У неким случајевима примећени су симптоми, типично за ЗСС.

Efekti, kombinovane aplikacije od Duloxetine i MAO inhibitore ima nije bio izraziti u brojkama, niti kod ljudi, Nema životinja. Примена Симбалте^® истовремено са МАО инхибиторима или у периоду до 14 nekoliko dana nakon što je njihovo uklanjanje nije preporučljivo, тк. Duloxetine je kao inhibitor preuzimanja serotonina, i norepinephrina (norepinephrina). На основу трајања Т_1/2 дулоксетин МАО инхибиторе не треба примењивати најмање 5 nekoliko dana nakon ukidanje Duloxetine.

Као и други лекови, имају сличан ефекат на централни нервни систем, Симбалту^® треба користити са опрезом код пацијената са историјом маничних епизода, Hvala epileptiиar u istoriji.

Депресивна стања су праћена високим ризиком од развоја самоубилачког размишљања и понашања. Samim tim, pacijenti dijagnostikovan depresije, uzimanje Duloxetine, Trebalo bi da obavestim doktora o uznemirujuće misli i osećanja.

Protiv pozadini upotrebe droga može razviti klinac, стога, треба бити опрезан када се дулоксетин прописује пацијентима са повећаним интраокуларним притиском или онима који имају ризик од развоја акутног глаукома затвореног угла.

Kod pacijenata sa akutnim kršenja bubreg (КЗ< 30 мл / мин) или тешко оштећење јетре, примећује се повећање концентрације дулоксетина у плазми. Ако је дулоксетин клинички оправдан код ових пацијената, лек треба користити у нижим почетним дозама.

Код пацијената са артеријском хипертензијом и/или другим обољењима кардиоваскуларног система, препоручује се контрола крвног притиска.

Лек треба користити са опрезом код пацијената са хроничним алкохолизмом..

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Док узимате Симбалту^® могућ је развој седације и поспаности, стога, током периода лечења, пацијенти треба да буду опрезни у вожњи возила и другим потенцијално опасним активностима.

Предозирати

Познати су случајеви предозирања уз истовремени унос до 2000 мг дулоксетина као један, и у комбинацији са другим лековима.

Симптоми (углавном у случајевима комбинованог предозирања): Serotoninski sindrom, мамурлук, повраћање, клонични напади. Изузетно је ретка и такође су углавном у случајевима комбинованог предозирања пријављене смртоносне последице.

Лечење: препоручују праћење стања кардиоваскуларног система и других виталних знакова; ако је потребно, спровести симптоматску и подржавајућу терапију. У случају развоја серотонинског синдрома, могуће је лечење ципрохептадином и употреба метода за нормализацију телесне температуре.. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Istovremena upotreba Duloxetine (60 мг 2 пута / дан) Da li ima značajan uticaj na farmakokinetiku theophylline, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Клинички значајан ефекат дулоксетина на метаболизам супстрата ЦИП1А2 је мало вероватан.

Док узимате лек Симбалта^® са потенцијалним инхибиторима ЦИП1А2 (на пример, неки антибиотици деривати хинолона) могуће повећање концентрације дулоксетина у крвној плазми, тк. CYP1A2 sudjeluje u metabolizmu Duloxetine (такве комбинације треба користити са опрезом, међутим, дулоксетин треба примењивати у малим дозама). Moćan inhibitor od CYP1A2 jer (Kada se uzima u one doze elastičnosti 100 мг 1 време / дан) smanjena prosečan plazma odobrenje Duloxetine otprilike 77%.

Дулоксетин је умерени инхибитор ЦИП2Д6, дакле, уз истовремену примену дулоксетина у дози 60 мг 2 puta / dana AUC dezipramina (CYP2D6 supstratom) povećava se 3 пута. Уз истовремену примену дулоксетина (доза 40 мг 2 пута / дан) дошло је до повећања стабилног дела АУЦ толтеродина (koristi u dozu 2 мг 2 пута / дан) од 71%, фармакокинетика 5-хидроксил метаболита се није променила. Лек Симбалта треба користити са опрезом.^® sa drogom, који се метаболишу изоензима ЦИП2Д6 и имају уски терапеутски индекс.

Истовремена употреба дулоксетина са потенцијалним инхибиторима ЦИП2Д6 може довести до повећања концентрације дулоксетина у плазми. Paroxetine (u aplikaciji za one doze elastičnosti 20 мг 1 време / дан) smanjena prosečan carinjenja Duloxetine otprilike 37%. Kada primenjujete inhibitore Duloxetine CYP2D6 (на пример, sa inhibitore preuzimanja serotonina selektivno) Moramo biti oprezni.

Uz upotrebu Duloxetine i druge lekove, koji utiču na centralni nervni sistem sa sličnim mehanizam akcije (uključujući etanol i etanolsodergaszczye proizvoda), Možda obostrano poboljšanje efekata (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Duloxetine je u velikoj meri povezan sa plazma proteina, Stoga, simultano upotrebe drugih droga, visok stepen komunikacije sa plazma proteina, može dovesti do povećane koncentracije slobodnog razlomke oba droge.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi između 15 ° do 30 ° c. Рок трајања - 3 година.

Владимир Андрејевич Диденко

590 8 минута прочитана