Duloxetine

Код АТХ:
N06AX21

Фармаколошко дејство

Антидепресив, inhibitor preuzimanja serotonina i norepinephrina (norepinephrina). Slabo u želji da ometa dopamin hvatanje, Ima nema značajne sličnosti od strane gistaminovm, dopaminovym, holinergicakim i adrenergic receptore. Mehanizam za akcije od Duloxetine je pigmentima preuzimanja serotonina i norepinephrina (norepinephrina). Duloxetine ima centralni mehanizam za suzbijanje bol., da prvo ispoljava Prag osetljivosti povećana bol u bolevom sindrom neuropatskih ukljuиujuжi.

Фармакокинетика

Nakon doza Duloxetine je dobro se resorbuje iz digestivnog trakta, Usisni počinje 2 х након ординирања, Ц_{максимум} постигнуто 6 х након ординирања. Prijem istovremeno sa hranom produžava trajanje do C_{максимум} у 10 не, To smanjuje stepen utjecaja (otprilike 10%), Ali ne utiče na vrednost C_{максимум}.

Visoka plazma proteina obavezujući (више 90%), Uglavnom albuminom i α₁-globulin. Kršenje jetra ili bubrezi ne utiču na stepen simbiozi sa vevericama. Duloxetine aktivno biotransformiroetsa uz učešće CYP2D6 i CYP1A2 Isoenzymes, To kataliziram formiranje dve glavne metabolite (4 konjugaciju gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, sulfat konjugaciju 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Kruћni metabolite nemaju farmakološke aktivnosti. Т._1/2 је 12 не. Prosečna iskopavanja Duloxetine je 101 /. Vratite se sa urin u obliku metabolite.

Kod pacijenata sa kraja fazi hronične otkazivanje bubrega, na hemodijalizu, vrednosti C_{максимум} i AUC povećao se u Duloxetine 2 пута. U tom pogledu, razmatranje treba dati da smanji dozu droge kod pacijenata sa klinički akutni kršenja bubreg.

U pacijenata sa kliničke znake otkazivanja jetre možda do usporavanja metabolizma i izlučivanje od Duloxetine. I nakon toga je jednu dozu Duloxetine 20 mg u 6 Pacijenti sa ciroza jetre i umereni oštećenog jetru (u klasi na skali od dete-Pju) Trajanje T_1/2 Duloxetine je približno 15% iznad, nego u zdravih ljudi odgovarajućim godinama i seks sa five-fold povećanjem prosečan AUC. Uprkos tome, Ta C_{максимум} kod pacijenata sa ciroza jetre je bila ista, kao i u zdravih ljudi, Т._1/2 otprilike 3 više puta.

Индикације

Низија, bolno forma dijabetskom neurozom.

Режим дозирања

Preporučena Početna doza je 60 мг 1 време / дан.

Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati sa 60 mg da je maksimalna doza 120 mg/dan 2 улаз.

Kod pacijenata sa akutnim kršenja bubreg (КЗ<30 мл / мин) početnu dozu treba da bude. 30 мг 1 време / дан. Kod pacijenata sa oštećenim jetra treba smanjiti početnu dozu droge ili smanjiti frekvenciju signala.

Нуспојаве

ЦНС-: често – вртоглавица (Pored Vertigo), поремећаји спавања (pospanost ili nesanice), главобоља (Glavobolja, tamo je bilo manje, u pozadini su prijem nego placebo); понекад – potres, слабост, zamagljen vid, letargija, алармни, zevanje; скоро никада – Glaukom, Mydriasis, оштећење вида, побуде, Dezorijentacija.

Из дигестивног система: често – сува уста, мучнина, затвор; понекад – дијареја, повраћање, смањен апетит, Menjanje ukus, prekršaja u jetri; скоро никада – хепатитис, жутица, porast aktivnosti ALP, Голд, AST i bilirubin nivoe; подригивање, gastroenteritis, стоматитис.

На делу мишићно-коштаног система: понекад – Mišićna tenzija i/ili drkanjem; скоро никада – bruksizam.

Кардио-васкуларни систем: понекад – Otkucaji srca; скоро никада – ortostatical gipotenzia, синкопа (posebno na početku terapije), тахикардија, napraviti pakao, hladno ekstremiteta.

На делу репродуктивног система: понекад – Anorgasmia, smanjeni libido, odlaganje i kršenje ejakulacije, Erektilna disfunkcija.

Фром тхе уринарног система: понекад – mocheispuskannie težine; скоро никада – nocturia.

Друго: понекад – губитак тежине, povećao se znoje, plimu i oseku, noćno znojenje; скоро никада – анафилактицхеские реакције, žeđ, гипонатриемииа, дрхтавица, ангиоедем, осип, Стевенс-Јохнсонов синдром, копривњача, Nije dobro, se toplo i/ili hladno, povećanje index telesne mase, дегидрататсииа, фотосензитизације. Ako otkažete često iskusni vrtoglavica, мучнина, главобоља. Kod pacijenata sa bolno forma dijabetskom neurozom iskusiti neznatno povećanje u posni glukoza u krvi.

Контраиндикације

I najmanji zakratougolnaya glaukom, istovremena upotreba MAO inhibitore, preosetljivost na duloksetinu.

Трудноћа и дојење

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučajevima, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus, тк. klinička iskustva neke koristi od Duloxetine u trudnoći nije dovoljno.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja (zbog nedostatka iskustva sa primenom).

Pacijent treba da bude upozoren., da je dogadaj ili planiranja trudnoće tokom u Duloxetine su o tome obavestiti svog doktora.

Упозорења

Budite na oprezu kada pogoršanje Menik gipomaniakalnogo statusa, pripadkah napadi, midriaze, kršenje jetre ili bubrega, kod pacijenata sa sklonosti ka samoubistvu pokušaji.

Imenovanje serotonina inhibitore preuzimanja u kombinaciji sa MAO inhibitore, bilo slučajeva ozbiljne reakcije, Ponekad fatalne (хипертермија, krutost, myoclonus, različite moguće oštre fluktuacije u pokazatelja vitalne funkcije i promena mentalnog statusa, uključujući izražena uzbuđenje sa prelazom u delirijum i komu). Takve reakcije su takođe moguće u slučajevima, Kada inhibitor preuzimanja serotonina Otkazano je neposredno pred imenovanje MAO inhibitore (mogu da razviju simptome, укљ. karakteristika malignih neuroleptiиni sindrom).

Efekti, kombinovane aplikacije od Duloxetine i MAO inhibitore ima nije bio izraziti u brojkama, niti kod ljudi, Nema životinja. Upotreba Duloxetine istovremeno MAO inhibitore ili do 14 nekoliko dana nakon što je njihovo uklanjanje nije preporučljivo, тк. Duloxetine je kao inhibitor preuzimanja serotonina, i norepinephrina (norepinephrina). MAO inhibitore treba da ne biraju se na period od najmanje 5 nekoliko dana nakon ukidanje Duloxetine.

Da biste primenili oprez kod pacijenata sa epizode manije u istoriji, Hvala epileptiиar u istoriji.

Depresivne države su u pratnji visokog rizika za suicidalna ponašanja. Samim tim, pacijenti dijagnostikovan depresije, uzimanje Duloxetine, Trebalo bi da obavestim doktora o uznemirujuće misli i osećanja.

Protiv pozadini upotrebe droga može razviti klinac, Oprez neće biti naodmet u imenovanje Duloxetine pacijenata sa povećanim vnutriglaznam pritiska ili osobe pod rizikom od akutne ugao zatvaranja glaukom.

Kod pacijenata sa arterijsku hipertenziju i/ili drugim bolestima kardiovaskularnog sistema, preporučujemo da vas pratiti ad.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, uzimanje Duloxetine, Mora biti oprezan u potencijalno opasne aktivnosti (zbog na mogućnost pojavljivanja pospanost).

Друг Интерацтионс

Istovremena upotreba Duloxetine (доза 60 мг 2 пута / дан) Da li ima značajan uticaj na farmakokinetiku theophylline, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Duloxetine je jedva ima klinički značajan efekat na metabolizam drugih droga – CYP1A2 Odredićemo.

Istovremeni prijem od Duloxetine sa potencijalne prepreke za CYP1A2 (на пример, fluoroquinolones) može dovesti do povećanja koncentracije Duloxetine, тк. CYP1A2 sudjeluje u metabolizmu Duloxetine (imenovanje takva kombinacija zahteva negu i smanjivanje doze Duloxetine).

Moćan inhibitor od CYP1A2 jer (Kada se uzima u one doze elastičnosti 100 мг 1 време / дан) smanjena prosečan plazma odobrenje Duloxetine otprilike 77%.

U imenovanje Duloxetine sa drogom, CYP2D6 i oni sa indeks sa uskim therapeutic, Oprez neće biti naodmet (тк. Duloxetine je umereni inhibitorom od CYP2D6). Uz upotrebu duloksetinom dozu 60 мг 2 puta / dana AUC dezipramina (CYP2D6 supstratom) povećava se 3 пута. Kombinovani aplikacija sa duloksetinom (доза 40 мг 2 пута / дан) povećana stabilno deo tolterodine AUC (koristi u dozu 2 мг 2 пута / дан) од 71%, Ali nema uticaj na farmakokinetiku u 5-hydroxyl metabolita. Istovremena upotreba Duloxetine sa potencijalne prepreke za CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije Duloxetine. Paroxetine (u aplikaciji za one doze elastičnosti 20 мг 1 време / дан) smanjena prosečan carinjenja Duloxetine otprilike 37%. Kada primenjujete inhibitore Duloxetine CYP2D6 (на пример, sa inhibitore preuzimanja serotonina selektivno) Moramo biti oprezni.

Uz upotrebu Duloxetine i druge lekove, koji utiču na centralni nervni sistem sa sličnim mehanizam akcije (uključujući etanol i etanolsodergaszczye proizvoda), Možda obostrano poboljšanje efekata (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Duloxetine je u velikoj meri povezan sa plazma proteina, Stoga, simultano upotrebe drugih droga, visok stepen komunikacije sa plazma proteina, može dovesti do povećane koncentracije slobodnog razlomke oba droge.