СЕТРОНОН

Активни састојак: Ондансетрон
Код АТХ: А04АА01
КФГ: Sredstvo za borbu protiv povraжanje droge Centralna akcija, блокирање рецептора серотонина
ИЦД-10 кодова (сведочење): Р11
Код КФУ: 11.06.01
Произвођач: ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о. (ХОРВАТИЯ)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан (film) бели или скоро бели, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, лактоза монохидрат.

Састав омотача: Титанијум диоксид, макрогол (polietilen glikol) 4000, гипромеллоза 15сР, лактоза монохидрат, natrijum citrat dihydrate.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, безбојан.

Ексципијенси: natrijum citrat, limunsku kiselinu monohydrate, Натријум хлорид, Вода Д / и.

2 Јр – безбојног стакла бочица (5) – поседује картон.

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, безбојан.

Ексципијенси: natrijum citrat, limunsku kiselinu monohydrate, Натријум хлорид, Вода Д / и.

4 Јр – безбојног стакла бочица (5) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Sredstvo za borbu protiv povraжanje droge, селективный антагонист серотониновых 5НТ₃-рецептори. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ₃-рецептори, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

Navodno, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Апсорпције

Jednom unutar C_{максимум} ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 не. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

При в/м введении C_{максимум} определяется в течение 10 мин после инъекции.

Додјела

Povezivanje plazma proteina je 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Метаболизам и излучивање

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T_1/2 око 3 не. У пожилых пациентов T_1/2 достигне 5 не. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При выраженной печеночной недостаточности T_1/2 достигне 15-22 не.

При поражении почек (КЗ < 15 мл / мин) Т._1/2 povećava se 4-5 не, но это увеличение не имеет клинического значения.

Индикације

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;

— профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирања

Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

За одрасле dnevna doza, по правилу, је 8-32 мг. Рекомендуются следующие режимы дозирования.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

– в/в струйно медленно или в/м в дозе 8 мг непосредственно перед началом терапии;

– unutar dozu 8 mg za 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 h nakon početka terapije.

При высокоэметогенной химиотерапии:

– u/u struino (Polako) доза 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 2 инъекции в/в струйно по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 не;

– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 mg pri brzini 1 mg/h;

– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (на пример, 20 мг deksametazon) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 пута / дан за 5 дани.

Деца старија 2 године droga imenovan za dozu 5 mg/m² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 mg 12 не; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 пута / дан за 5 дани.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Одрасли вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь в дозе 16 mg za 1 ч до начала наркоза.

У Deca starija od 2 године ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 100 мг / кг (maksimalne dužine 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Купирование послеоперационной тошноты и рвоты

Одрасли рекомендуется в/м или в/в медленное введение препарата в дозе 4 мг. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Деца старија 2 године рекомендуется в/в медленное введение препарата в разовой дозе 100 мг / кг (maksimalne dužine 4 мг).

Starijih pacijenata doza korekcija nije potrebna.

Ako je neka od bubrega не требуется коррекции режима дозирования.

При нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T_1/2 iz plazme, поэтому у данной категории пациентов не следует превышать суточную дозу 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора Možete da primenite 0.9% rastvor natrijum hlorida, 5% rešenje o skrobni љeжer, acetat, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% rastvor natrijum hlorida, 0.3% раствор калия хлорида и 5% rešenje o skrobni љeжer.

Нуспојаве

Алергијске реакције: копривњача, bronhospazma, laringospazm, ангиоедем, анафилакса.

Из дигестивног система: Љtucko, сува уста, дијареја, затвор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Кардио-васкуларни систем: бол у грудима, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, Аритмија, брадикардија, смањење крвног притиска.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Локалне реакције: бол, жжение и покраснение в месте введения.

Друго: зајапурено лице, oseća vaš pritisak, временное нарушение остроты зрения; ретко – хипокалемија (связь с приемом препарата однозначно не установлена)

Контраиндикације

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

- Деца до старости 2 године (безопасность и эффективность не изучены);

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenje (дојење).

Упозорења

Пацијенти, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃– рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Непотребно. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 h na temperaturi od 2° do 8° c. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, у 1 таблетке Сетронона 4 mg sadrži 59.25 mg laktoza, 8 мг – 118.5 mg laktoza.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Предозирати

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Određene protuotrov nije poznato.

Друг Интерацтионс

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, укљ. с барбитуратами, Carbamazepina, каризопродолом, глутетимидом, grizeoful'vinom, закисью азота, папаверином, fenilbutazonom, фенитоин (вероятно и с другими гидантоинами), рифампитсином, толбутамидом; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, укљ. sa allopourinolom, антибиотици – макролиди, Antidepresivi – Инхибитори МАО, Kloramfenikol, cimetidine, пероральными контрацептивами, који садрже естроген, diltiazem, дисулфирам, вальпроевой кислотой, natrijum valproatom, erythromycin, флуконазолом, фторхинолонами, изониазидом, ketoconazole, lovastatinom, metronidazola, омепразолом, sa muљkarcem, quinidine, kinin, Verapamil).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, furosemide, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

– cisplatin (в концентрации до 0.48 mg/ml) за 1-8 не;

– 5-fluorouracilom (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 ml/h – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

– карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 м);

– етопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 м);

– цефтазидим (доза 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 м);

– cyclophosphamide (в дозе от 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 м);

– doxorubicin (доза 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 м);

– Дексаметазон – возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно в течение 2-5 м. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг/мл до 2.5 mg/ml, ондансетрона – од 8 мкг/мл до 1 mg/ml.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Рок употребе – 3 година.

Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Рок употребе – 3 година.