СЕРДОЛЕКТ

Активни састојак: Sertindole
Код АТХ: N05ae03
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F25
Код КФУ: 02.01.02.05
Произвођач: H.LUNDBECK A/S (Danska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан бледо жута, Ovalni, лентикуларан, c символом “S4” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, giproloza, магнезијум-стеарат, natrijum croscarmellose.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171), Iron oksid žuti (E172).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, премазан бледно-желто-коричневатого цвета, Ovalni, лентикуларан, c символом “S12” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, giproloza, магнезијум-стеарат, natrijum croscarmellose.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171), Iron oksid žuti (E172), Iron oksid crveni (E172).

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Таблете, премазан коричневато-розового цвета, Ovalni, лентикуларан, с символом “S16” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, giproloza, магнезијум-стеарат, natrijum croscarmellose.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171), Iron oksid crveni (E172).

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Таблете, премазан бледно-розового цвета, Ovalni, лентикуларан, с символом “S20” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, giproloza, магнезијум-стеарат, natrijum croscarmellose.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171), Iron oksid žuti (E172), Iron oksid crveni (E172), Iron oksid crni (E172).

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Атипичный нейролептик, fenilindola izvoрenje. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецептори, kao i α₁-adrenergic receptor.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Пацијенти, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 godine), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindole nisu uticali muskarinove i gistaminove (H)₁-рецептори, kao što to pokazuju nedostatak efekti antiholinergicski i sedativ, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_{максимум} постигнуто 10 не. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Додјела

Povezivanje plazma proteina je 99.5%. Očigledno V_Д – око 20 л / кг. Prodire u Geb i kidanja barijeru.

Метаболизам

Metabolised u jetri, uz učešće isoenzymes CYP3A i CYP2D6. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Повлачење

Т._1/2 око 3 дани. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Индикације

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno 1 време / дан, bez obzira na obrok.

Početna doza 4 мг / дан. Суточную дозу увеличивают на 4 мг сваких 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg/dan do 20 мг / дан. U izuzetnim slučajevima, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 мг / дан.

Starijih pacijenata до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

У болесника са бубрежном инсуфицијенцијом Korekcija režim nije potrebna. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Уколико при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Са переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Са переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Нуспојаве

Респираторни систем: rhinitis, opstrukcija nosne disanja, даха.

ЦНС-: вртоглавица, Seжate; ретко – sincopale stanje, конвулзије, Motorni poremećaji (uključujući i najnovije diskineziu hipertenziju); у неким случајевима – neirolepticeski maligni sindrom. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Кардио-васкуларни систем: posturalni Hipotenzija (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), периферни едеми, elongation QT intervala; ретко – пароксизмальная желудочковая тахикардия ( укљ. nepravilan tip “Pirueta”).

Фром тхе уринарног система: понекад – pyuria, гематурииа.

Друго: понекад – сува уста, прираст, smanjenje ejakulata; ретко – гипиергликиемииа.

Контраиндикације

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (укљ. u istoriji);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

— aritmiju;

-bradikardija (мање 50 otkucaja/min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (укљ. porodicna anamneza);

— приобретенный удлиненный интервал QT (више 450 MS za muškarce i 470 MS kod žena);

— одновременное применение препаратов, proširenje QT intervala, включая антиаритмики класса IA и III (quinidine, sodolol, amiodarona, дофетилид), некоторые антипсихотики (thioridazine), некоторые антибиотики из группы макролидов (erythromycin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (terfenadin, astemizol), а также цизаприд, Litijum pripreme;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazole, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (erythromycin, clarithromycin), Inhibatore proteaze HIV-a (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (Verapamil, diltiazem), cimetidine;

— izrazio otkazivanje jetre;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (sigurnost i efikasnost nisu instalirane);

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 мг / дан). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Kada dostigne stanje ravnoteže (Nakon o 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, а также через 3 meseci nakon početka liječenja. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Месеци. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, напади, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (Pogotovo kod velikih doza) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, повраћање, povećao se znoje, Nesanica. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, Distonija, diskinezija). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Употреба у педијатрији

Безбедност и ефикасност лека у deca i adolescenti mlađa od 18 године није студирано, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тада, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Предозирати

Симптоми: мамурлук, тртљање, тахикардија, смањење крвног притиска, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа “Pirueta”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечење: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (од 2 у 4 дани).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, тк. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, procainamide, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Друг Интерацтионс

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (kombinacija podataka su kontraindikovana.).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (Vraga Prozak, paroxetine, quinidine), Možda povećanje koncentracija sertindola u plazma (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (erythromycin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, Verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, тк. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоин, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 5 године.