SAFOCID

Активни састојак: Азитромицин, Флуцоназоле, Secnidazole
Код АТХ: J01fa10
КФГ: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием
ИЦД-10 кодова (сведочење): А54, ZA 34.8, ((A) 56.1, А59, Б37.3, Н30, Н34, Н72, Н76
Код КФУ: 06.07.01
Произвођач: LYKA LABS Ltd. (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Набор таблеток три врсте:

Таблетки розового цвета, круг, Ксанак, sa chamfer i mark; на изломе — розового цвета (1 Комади. u blister).

Ексципијенси: микрокристална целулоза, кальция фосфат двухосновной (anhidrozne), natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, колоидни силицијум диоксид, боја “пунцовый лак 4R”.

Таблете, roze premazni linijaš, у облику капсуле, лентикуларан, са Валиум; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 Комади. u blister).

Ексципијенси: натријум лаурилсулифат, natrijum croscarmellose, Povidon k-30, магнезијум-стеарат, колоидни силицијум диоксид (anhidrozne).

Састав омотача: хипромелозе, ovoj zapaljivoj tecnosti phthalate, талк (магния гидросиликат очищенный), Титанијум диоксид, макрогол 4000, боја “пунцовый лак 4R”.

Таблете, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, kapsulovidnye, лентикуларан, са Валиум; на изломе — белого или почти белого цвета (2 Комади. u blister).

Ексципијенси: кукурузни скроб, микрокристална целулоза, колоидни силицијум диоксид (anhidrozne), sodium skroba glikolat, повидон-30, proиiљжena talk, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: hydroxypropyl methylcellulose, ovoj zapaljivoj tecnosti phthalate, proиiљжena talk, Титанијум диоксид, макрогол 4000.

4 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуцоназоле – противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, укљ. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Показана также активност Flukonazol на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Цоццидиоидес иммитис и Хистопласма цапсулатум.

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama agalactiae, стрептококков групп C, (F) i (G), Stafilokoka aureus, Streptokokama viridans; Грам негативне бактерије: Хаемопхилус инфлуензае, Моракелла цатаррхалис, Бордетелла пертуссис, Бордетелла парапертуссис, Legionela pneumophila, Хаемопхилус дуцреии, Kampilobakterija jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bakteroide bivius, Klostridija perfringens, Peptostreptokokus moћe spp., а также Chlamydia trachomatis, Možda ima mikoplazmu pneumoniae, Уреапласма уреалитицум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдорфери.

Азитромицин nije aktivan protiv Gram-positive bakterija, устойчивых к эритромицину.

Secnidazole – противомикробный бактерицидный препарат, sintetički izvedeni nitrohimidazola.

Aktivni protiv obligate anaerobne bakterije (Spora- i nesporoobrazuth), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trikamonas vaginalis, Гиардиа ламблиа, Ентамоеба хистолитица.

Secnidazole nije aktivan protiv аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

Флуцоназоле

Апсорпције

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Ц_{максимум} u krvne plazme je 90% от содержания в плазме при в/в введении – 2.5-3.5 мг / л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, Uzeo je unutra. Ц_{максимум} в плазме достигает пика через 0.5-1.5 х након ординирања. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Додјела

Администрација дозе оптерећења (prvog dana), у 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, i odgovarajući 90% Ц_SS-A, da 2 dan. U pripremu prijema 1 време / дан 90% ниво Ц._SS-A postići da se 4-5 дню лечения.

У_Д приближавајући се укупној телесној води. Везивање за протеине плазме – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. У рожнатом слоју, епидермис, дермисима и течностима зноја постижу се високе концентрације, који премашују сурутку.

Повлачење

Т._1/2 флуконазола составляет около 30 не.

O 80% Vratite se sa urin u neizmenjenom obliku. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Апсорпције

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, zbog svoje otpornost na kiselo srede i lipophilicity. Kada dozu 500 мг Ц_{максимум} Azitromicin u plazma, ostvaruje se kroz 2.5-2.96 Х и 0.4 мг / л. Биорасположивост ис 37%.

Додјела

Azitromicin probija respiratorni trakt, organa i tkiva genitalni trakt (укљ. prostatu), u kože i mekih tkiva. Visoku koncentraciju u tkivima (у 10-15 puta iznad, nego u krvne plazme) i dugo T_1/2 AIDS pripisati niskim povezu sa proteinima krvne plazme, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, okolne Lysosomes. Это в свою очередь определяет большой V_Д – 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказао, taj faguoqita azitromicin u lokalizacija infekcije, Gde je objavljen u procesu phagocytosis. Koncentracije azitromicina u žarišta infekcije viši, nego u zdrava tkiva (u proseku 24-34%) i prikazu sa stepenom zapaljive edem. Uprkos visoka koncentracija fagocitah, Azitromicin ne utiče značajan na svojoj funkciji. Azitromicin se čuva u baktericidno koncentracijama u fokus zapaljenja unutar 5-7 dana nakon što je poslednja doza, To je dozvoljeno razvoj kratke (3-dan i 5 dana) kurs za tretman.

Метаболизам

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Повлачење

Izlučivanje azitromicina iz krvne plazme održava se u 2 faza: Т._1/2 је 14-20 sati u rasponu od 8 у 24 h nakon administracije droge i 41 не – у опсегу од 24 у 72 не, To vam omogućava da primenite 1 време / дан.

Secnidazole

Апсорпција и дистрибуција

Visoke apsorpcije, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г T_{максимум} је 4 не.

Она продире кроз плаценту, iz majčino mleko.

Метаболизам и излучивање

Се метаболише се у јетри.

Выводится с мочой в течение 72 не (16% доза).

Индикације

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, Сексуално преносивих инфекција:

-Gonoreja.;

— трихомониаз;

-Hlamidija;

-Bakterijska vaginosis;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, urethritis, vulvowaginita, цервициты.

Режим дозирања

Droga bi trebalo uzeti oralno – одновременно все 4 таб. (1 таб. Flukonazol, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 sat vremena pre jela ili 2 ч после еды однократно.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: скоро никада – poremećaji ritma srca.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, digestivnih poremećaja, бол у трбуху, флатуленција, анорексија.

Iz senzornih organa: ретко – kršenje ukus.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа.

Алергијске реакције: osip kože, свраб, анафилактицхеские реакције.

Друго: скоро никада – главобоља, вртоглавица, стоматитис.

Контраиндикације

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, proširenje QT intervala;

- Трудноћа;

- Дојење;

-za decu uzrasta;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

Ц опрез следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Трудноћа и дојење

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (дојење).

Упозорења

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Предозирати

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Друг Интерацтионс

Флуцоназоле

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, у просеку, од 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – izvedenog sulfonylureas (укљ. хлорпропамид, глибенцламид, глипизид, толбутамид) u zdravih ljudi. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пацијенти, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, тк. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, proširenje QT intervala.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациди (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (kod normalne doze) otkriveni su promene u Protrombinsko vreme, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (povećane troškove, dizestesia).

Azitromicin usporava i povećava koncentracija plazme i toksiиnost zikloserina, Indirektni antikoagulanse, metilprednizolon, felodipina, kao i lekovi, izložen mikrosomalnomu oksidacije (укљ. карбамазепин, terfenadin, циклоспорин, hexobarbital, Ergotamin kromatografiju, Valproinska kiselina, dizopiramid, bromocriptine, Пхенитоин, oralna gipoglikemicakie znači, Theophylline i drugih xantinove derivata), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Secnidazole

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (укљ. грчеви у стомаку, мучнина, повраћање, главобоља, зајапурено лице).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Рок употребе – 3 година.