RILEPTID

Активни састојак: Risperidone
Код АТХ: Н05АКС08
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, Ф31, Ф79
Код КФУ: 02.01.02.03
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан svetlo zelena, duguljast, лентикуларан, sa graviranje “Е752” na jednoj strani i postigao – na drugoj, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika, натријум лаурилсулифат.

Састав омотача: краситель Opadry зеленый (хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан Zeleni, duguljast, лентикуларан, sa graviranje “Е754” na jednoj strani i postigao – na drugoj, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika, натријум лаурилсулифат.

Састав омотача: краситель Opadry зеленый (хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Risperidone – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-receptore. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотик утицај због блокаде допамин Д₂-рецепторе и Мезолимбички системи мезокортикалним. Седативни ефекат због блокаде адренергичких рецептора на формирања ретикуларно мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-рецептор триггер зоне вомитоксина; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (Delirijum, халуцинације), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, bez obzira na obrok. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-2 не.

Додјела

Рисперидон быстро распределяется в организме. У_Д је 1-2 л / кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-хидрокси-рисперидон – од 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином).

Ц_SS-A рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дан.

Ц_SS-A 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 дани. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизам

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Повлачење

Nakon Usisni t_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 не. Т._1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 не.

70% доза (od njih 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) Vratite se sa urina, 14% – изметом.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Индикације

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (побуде, Delirijum) или психотических симптомах;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (agresivnost, impulsivnost, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Режим дозирања

Са шизофренија одрасли и деца преко 15 године Рилептид^® постављен 1 или 2 пута / дан. Početna doza- 2 мг / дан. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг / дан. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг / дан. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Од, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у млађа деца 15 године није доступно.

Starijih pacijenata препарат назначают в начальной дозе по 500 г 2 пута / дан. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 г 2 пута / дан до 1-2 мг 2 пута / дан.

Са kršenje jetre i bubrega начальная доза составляет по 500 г 2 пута / дан. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 пута / дан.

Са злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

Kada se tretira поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 г 2 пута / дан. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 г 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 г 2 пута / дан. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 пута / дан.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 време / дан.

Са биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg/dan 1 prijem. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг / дан, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг / дан.

Са расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития у пацијенти težak 50 кг или више рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 г 1 време / дан. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг / дан. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mcg/dan, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг / дан.

Да пацијенти с массой тела менее 50 КГ рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 г 1 време / дан. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mcg/dan. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mcg/dan, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mcg/dan.

Длительный прием препарата у Teen должен проводиться под контролем врача.

Нуспојаве

ЦНС-: Nesanica, ajitation, алармни, главобоља; понекад – мамурлук, фатигуабилити, вртоглавица, koncentracija, нарушение четкости зрения; ретко – extrapyramidal simptome (potres, krutost, gipersalivacia, брадикинезија, akathisia, острая дистония). Возможны мания или гипомания, увреда (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), diskinesia kasnije (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), neirolepticeski maligni sindrom (хипертермија, Ukočenost, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Из дигестивног система: затвор, диспепcия, мучнина, повраћање, бол у трбуху, povećani enzimi jetre, сува уста, Hypo- или гиперсаливация, анорексија, усиление аппетита, Povećavanje ili smanjivanje u indeksu mase tela.

Кардио-васкуларни систем: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, napraviti pakao.

Фром тхе хематопоетског система: неутропенија, тромбоцитопенија.

Iz endokrini sistem: возможны галакторея, гинекомастија, menstrualne nepravilnosti, аменореја, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

На делу репродуктивног система: na prijapizam, нарушение эрекции, поремећај ејакулације, Anorgasmia.

Алергијске реакције: rhinitis, осип, ангиоедем.

Дерматолошки реакције: suvu kožu, hyperpigmentation, свраб, Seboreju, фотосензитизације.

Друго: artralgia, уринарна инконтиненција.

Контраиндикације

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (укљ. u hronične otkazivanje srca, инфаркт миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, hypovolemia, kršenje cerebralne cirkulacije, Паркинсонова болест, конвулзије (укљ. u istoriji), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, Kada uslovi, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “Pirueta” (брадикардија, kršenje elektrolitnogo saldo, сопутствующий прием лекарственных средств, proširenje QT intervala), при опухолях мозга, crevna opstrukcija, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (тк. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), Трудноћа, пациентам в возрасте до 15 године (тк. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Трудноћа и дојење

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Kada je moguće samo u slučaju trudnoće, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Треба узети у обзир, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидност мишића, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® Trebalo bi da se uzdrže od pije alkohol.

Употреба у педијатрији

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® у млађа деца 15 године није доступно, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, koji zahteva visoku koncentraciju i psihomotornog brzina reakcije.

Предозирати

Симптоми: мамурлук, проявления седативного действия, ugnjetavanje svesti, тахикардија, arterijska Hipotenzija, extrapyramidal simptome, У ретким случајевима, – elongation QT intervala.

Лечење: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (Nakon intubacije, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Ne postoji određeni protivotrov. Симптоматска терапија. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Друг Интерацтионс

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® phenothiazines, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, visok stepen komunikacije sa plazma proteina, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.