RELENZA

Активни састојак: Zanamivir
Код АТХ: J05AH01
КФГ: Антивирусно друг
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ј10
Код КФУ: 09.01.03
Произвођач: GlaksoSmitKlajn trgovina A.D. (Русија)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Prah za udisanja dozu бели или скоро бели.

Ексципијенси: лактоза монохидрат.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 ком.) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антивирусно друг, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (površine enzima virusa gripa). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, укљ. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, je iz 0.09 у 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (u odnosu na placebo). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, rizik (по правилу, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 истраживања су показала, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (r<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) u odnosu na placebo 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% ЦИ: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (relativni rizik: 0.76; 95% ЦИ: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Показало се, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Фармакокинетика

Апсорпције

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (у просеку 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Након једне дозе 10 мг Ц_{максимум} је 97 нг/мл и достигается через 1.25 не. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Додјела

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 h i 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (у просеку 77.6% и 13.2% односно).

Метаболизам и излучивање

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

Т._1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 у 5.05 не. Укупни клиренс – од 2.5 у 10.9 /.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (doza korekcija nije potrebna).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 pacijenata starosne dobi 3 Месеци пре 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, дакле, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Индикације

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, za decu stariju od 5 лет и взрослых.

Режим дозирања

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, на пример, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Са лечении гриппа А и В одрасли и деца преко 5 године Preporučujemo da dodelite 2 udisanjem (2×5 мг) 2 пута / дан за 5 дани. Дневна доза – 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени doza korekcija nije potrebna.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

Ц целью профилактики гриппа А и В одрасли и деца преко 5 године Preporučujemo da dodelite 2 udisanjem (2×5 мг) 1 пута / дан за 10 дани. Дневна доза – 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 Месеци, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дани.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени doza korekcija nije potrebna.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, поред тога, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, односно, снизить эффективность препарата.

Важно је да: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Важно је да: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно је да: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Важно је да: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Нуспојаве

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100, <1/10) понекад (≥ 1/1000, <1/100), ретко (≥ 1/10 000, <1/1000), скоро никада (<1/10 000), uključujući pojedinačne slučajeve.

Алергијске реакције: скоро никада – алергијске реакције, включая отек лица и гортани.

Респираторни систем: скоро никада – bronhospazma, otežano disanje.

Дерматолошки реакције: скоро никада – осип, копривњача.

Контраиндикације

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (укљ. u istoriji).

Трудноћа и дојење

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (дојење) nije studirao..

АТ eksperimentalne studije на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поред тога, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Ипак, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, posebno u prvom trimestru, осим, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Упозорења

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, укљ. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Зараза, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, Delirijum, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, укључујући занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Nema efekta.

Предозирати

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

U upotrebi udisanja 64 мг / дан (više od 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g/dan za 5 дани.

Друг Интерацтионс

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 5 године.