Zanamivir

Код АТХ:
J05AH01

Фармаколошко дејство

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, površine enzima virusa gripa, koji obezbeđuje oslobađanje virusne čestice iz inficirane клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A i b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. Nakon udisanja 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 не. Осаждается в ротовой части глотки и легких (око 77,6% и 13,2% односно). Ne preraрuje. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Общий клиренс — 2,510,9 /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 не.

Индикације

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 године (Лечење и превенција).

Контраиндикације

Преосетљивост, трудноћа (Ja mandat), dojenje, za decu uzrasta (у 5 године).

Режим дозирања

Udisanjem.

Лечење: 2 udisanjem 2 puta dnevno za 5 дани. Общая суточная доза — 20 мг.

Превенција: 2 udisanjem 1 puta dnevno za 10 дани. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 Месеци, если риск инфицирования сохраняется более 10 дани.

Нуспојаве

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 мање 1/10, иногда — более 1/1000 мање 1/100, редко — более 1/10 000 мање 1/1000, очень редко — менее 1/10000, uključujući pojedinačne slučajeve.

Респираторни систем: очень редко — бронхоспазм, otežano disanje.

Sa kožom: очень редко — сыпь, копривњача.

Алергијске реакције: очень редко — отек лица, гркљан.

Друг Интерацтионс

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (укљ. бронходилататорами).

Упозорења

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.