РЕЛАНИУМ: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: Диазепам
Код АТХ: Н05БА01
КФГ: Za smirenje (anksiolitik)
ИЦД-10 кодова (сведочење): А35, F 6.4, Ф10.4, Ф40, (F) 25.6, (F) 48.0, Г40, Г41, И10, И61, И63, N 94.3, Н95.1, Н95.3, О15, R 25.2, З51.4
Код КФУ: 02.04.01
Произвођач: VARŠAVA FARMACEUTSKOG POSLA POLFA S.A.. (Пољска)

РЕЛАНИУМ: дозни облик, састав и паковање

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, безбојна или жуто-зелена.

Ексципијенси: пропилен гликол, етанол 96%, benzil alkohol, Натријум бензоат, сирћетна киселина глацијална, сирћетна киселина 10% (zavisi od Ph 6.3-6.4), Вода Д / и.

2 Јр – ampule (5) – поседује картон.
2 Јр – ampule (10) – поседује картон.
2 Јр – ampule (50) – поседује картон.

РЕЛАНИУМ: фармаколошки ефекат

Анксиолитички лек (za smirenje), дериват бензодиазепина.

Диазепам има депресивни ефекат на централни нервни систем, претежно смештен у таламусу, хипоталамус и лимбички систем. Појачава инхибиторни ефекат гама-аминобутерне киселине (ГАБА), један од главних посредника- и постсинаптичка инхибиција преноса нервних импулса у ЦНС. Има анксиолитик, седатив, Таблете за спавање, миорелаксантно и антиконвулзивно дејство.

Механизам деловања диазепама је одређен стимулацијом бензодиазепинских рецептора супрамолекуларног комплекса ГАБА-бензодиазепин-хлорионофор рецептора., што доводи до активације ГАБА рецептора, изазивајући смањење ексцитабилности субкортикалних структура мозга, инхибиција полисинаптичких спиналних рефлекса.

РЕЛАНИУМ: фармакокинетика

Апсорпције

Након интрамускуларне примене, диазепам се апсорбује споро и неравномерно., у зависности од места убризгавања; када се убризгава у делтоидни мишић, апсорпција је брза и потпуна. Биорасположивост ис 90%. Ц_{максимум} са и / м администрација се постиже кроз 0.5-1.5 не, са интравенском применом за 0.25 не.

Додјела

Уз сталну употребу Ц_SS-A постигнуто кроз 1-2 Сунце.

Povezivanje proteina krvne plazme je 98%.

Диазепам и његови метаболити пролазе кроз БББ и плацентну баријеру, излучује се у мајчино млеко у концентрацијама, релевантан 1/10 концентрације у плазми.

Уз поновљену употребу лека, примећује се изражена кумулација диазепама и његових активних метаболита..

Метаболизам

Метаболише се у јетри уз учешће изоензима ЦИП2Ц19, ЦИП3А4, ЦИП3А5 и ЦИП3А7 на 98-99% са формирањем веома активног метаболита десметилдиазепама и мање активног – темазепама и оксазепама.

Повлачење

Т._1/2 десметилдиазепам је 30-100 не, темазепама – 9.5-12.4 х и оксазепам – 5-15 не.

Prikaz memorije – 70% (као глукурониди), neizmenjen – 1-2%, мање 10% – изметом.

Односи се на бензодиазепине са дугим полуживотом_1/2. Након прекида терапије, метаболити остају у крви неколико дана или чак недеља..

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 може се повећати код новорођенчади – у 30 не, kod starijih pacijenata – у 100 не, код пацијената са јетреном и бубрежном инсуфицијенцијом – у 4 Д.

РЕЛАНИУМ: сведочење

• лечење неуротичних поремећаја и поремећаја сличних неурози са испољавањем анксиозности;
• ублажавање психомоторне агитације, повезана са анксиозношћу;
• ублажавање епилептичких напада и конвулзивних стања различите етиологије;
• Stanje na, праћено повећаним тонусом мишића (укљ. тетанус, akutni poremećaji cerebralne cirkulacije);
• ублажавање симптома повлачења и делиријума код алкохолизма;
• за премедикацију и атаралгезију у комбинацији са аналгетицима и другим неуротропним лековима у различитим дијагностичким процедурама, у хируршко-акушерској пракси;
• у клиници унутрашњих болести: у комплексној терапији артеријске хипертензије (у пратњи анксиозност, хиперексцитабилност), хипертензивна криза, вазоспазам, менопауза и менструални поремећаји.

РЕЛАНИУМ: режим дозирања

Radi ублажавање психомоторне агитације, повезана са анксиозношћу, именовати 5-10 мг ИВ полако, ако је потребно, кроз 3-4 х лек се примењује више пута у истој дози.

Са тетанус именовати 10 мг ИВ полако или дубоко ИМ, затим у / у кап по кап убризгава 100 мг диазепама ц 500 Јр 0.9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor glukoze brzinom 5-15 mg/h.

Са епилептични статус именовати / м или / у 10-20 мг, ако је потребно, кроз 3-4 х лек се примењује више пута у истој дози.

Да ублажити спазам скелетних мишића – о 10 мг ин/м за 1-2 nekoliko sati pre početka operacije.

АТ акушерство именовати и / м према 10-20 мг при дилатацији грлића материце 2-3 прст.

Новорођенчад после 5. недеље живота (виши 30 дани) споро се примењује интравенозно 100-300 мцг/кг телесне тежине до максималне дозе 5 мг, ако је потребно, увод се понавља после 2-4 не (у зависности од клиничких симптома).

За децу 5 и старији лек се примењује интравенозно полако 1 мг сваких 2-5 мин до максималне дозе 10 мг; ако је потребно, увод се може поновити после 2-4 не.

РЕЛАНИУМ: нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: на почетку лечења (posebno u pacijenata) – мамурлук, вртоглавица, умор, koncentracija, атаксија, Dezorijentacija, отупљивање емоција, успоравање менталних и моторичких реакција, anterogradna amnezija (развија се чешће, него са другим бензодиазепинима); ретко – главобоља, euforija, депресија, potres, каталепсија, sputannosti svesti, дистоничне екстрапирамидне реакције (nekontrolisani pokreti), umor, slabost mišića, хипорефлексија, dysarthria; у неким случајевима – paradoksalne reakcije (изливи агресије, uzrujanost, strah, suicidne ideje, refleks, sputannosti svesti, халуцинације, алармни, поремећаји спавања).

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, неутропенија, агранулоцитоза (дрхтавица, хипертермија, bol u grlu, јак умор или слабост), анемија, тромбоцитопенија.

Из дигестивног система: сува уста или хиперсаливација, горушица, Љtucko, gastralgia, мучнина, повраћање, смањен апетит, затвор, Абнормална функција јетре, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, жутица.

Кардио-васкуларни систем: arterijska Hipotenzija, тахикардија.

Фром тхе уринарног система: инконтиненција или задржавање урина, kršenje funkcije bubrega.

На делу репродуктивног система: повећање или смањење либида, дисменореја.

Респираторни систем: респираторна депресија (са пребрзом применом лека).

Алергијске реакције: осип, свраб.

Локалне реакције: флебитис или венска тромбоза (crvenilo, оток, бол) u injekciji.

Друго: зависност, zavisnost od droge; ретко – ugnjetavanje disanje centar, замагљен вид (zbog diplopije), Булимија, губитак тежине.

Са наглим смањењем дозе или прекидом – повлачење (povećana nervoza, главобоља, алармни, strah, uzrujanost, поремећаји спавања, depresija, спазам глатких мишића унутрашњих органа и скелетних мишића, depersonalizacije, povećao se znoje, депресија, мучнина, повраћање, potres, поремећаји перцепције, укљ. хиперакузија, Seжate, fotofobiju, тахикардија, конвулзије, халуцинације; ретко – psihotiиna poremećaji). Када се користи у акушерству код новорођенчади – хипотензија мишића, хипотермија, диспнеја.

РЕЛАНИУМ: Kontraindikacije

• тешки облик мијастеније гравис;
• кома;
• шок;
• закрытоуголинаиа глауком;
• индикације у анамнези појава зависности од опојних дрога, алкохол (осим за лечење синдрома повлачења алкохола и делиријума);
• синдром апнеје у сну;
• стање алкохолне интоксикације различите тежине;
• акутна интоксикација лековима, pružanje priguљno efekat na centralni nervni sistem (наркотика, таблете за спавање и психотропни лекови);
• тешка хронична опструктивна болест плућа (ризик од прогресије респираторне инсуфицијенције);
• Akutna respiratorna insuficijencija;
• deca starosne dobi do 30 дана укључујући;
• трудноћа (посебно И и ИИИ триместра);
• dojenje (дојење);
• преосетљивост на бензодиазепине.

Ц опрез прописати за изостанке (мало зло) или Леннок-Гастаут ​​синдром (када се примењује интравенозно, може изазвати развој тоничног епилептичног статуса), историја епилепсије или епилептичних напада (почетак или нагло повлачење диазепама може изазвати нападе или епилептички статус), Otkazivanje jetre i/ili bubrega, церебрална и кичмена атаксија, са хиперкинезом, склоност злоупотреби психотропних лекова, са депресијом, органске болести мозга (могуће парадоксалне реакције), са хипопротеинемијом, starijih pacijenata.

РЕЛАНИУМ: трудноћа и лактација

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења.

РЕЛАНИУМ^® има токсични ефекат на фетус и повећава ризик од урођених малформација када се користи у првом тромесечју трудноће. Узимање лека у терапијским дозама у каснијим фазама трудноће може изазвати депресију централног нервног система фетуса.. Хронична употреба током трудноће може довести до физичке зависности – могући симптоми повлачења код новорођенчета.

Када користите РЕЛАНИУМ^® у дозама преко 30 mg za 15 х пре или током порођаја може изазвати депресију дисања код новорођенчета (do pacijenata), smanjenje mišićnog tonusa, смањење крвног притиска, хипотермија, слаб чин сисања (“синдром флопи бебе”).

РЕЛАНИУМ: Посебна упутства

Диазепам треба користити са великим опрезом код тешке депресије., тк. лек се може користити за остваривање самоубилачких намера.

ИВ раствор РЕЛАНИЈА^® треба убризгати полако, у велику вену, најмање, за 1 мин за сваки 5 мг (1 Јр) droge. Не препоручују се континуиране ИВ инфузије. – могућа седиментација и адсорпција лека материјалима од ПВЦ инфузионих балона и епрувета.

Код бубрежне или јетрене инсуфицијенције и дуготрајне употребе, потребно је контролисати слику периферне крви и активност ензима јетре..

Ризик од развоја зависности од лекова се повећава са употребом РЕЛАНИУМ-а^® u velikim dozama, са значајним трајањем лечења код пацијената, претходно злоупотребљавали алкохол или дроге. Без посебне потребе, лек се не сме користити дуго времена. Нагли прекид лечења је неприхватљив због ризика од синдрома повлачења., међутим, због спорог елиминације диазепама, манифестација овог синдрома је много мање изражена, него други бензодиазепини.

Ако пацијенти доживе необичне реакције као што је повећана агресивност, uzrujanost, алармни, oseжanje straha, суицидалне мисли, халуцинације, повећани мишићни грчеви, тешкоће заспати, третман површног спавања треба прекинути.

Почетак лечења са РЕЛАНИУМ-ом^® или његово нагло повлачење код пацијената са епилепсијом или историјом епилептичких напада може убрзати развој нападаја или епилептичног статуса.

РЕЛАНИУМ треба користити са великим опрезом и не прекорачујући препоручене дозе.^® kod starijih pacijenata.

Ако је неопходно користити лек код пацијената са обољењем јетре и бубрега, треба проценити однос ризика и користи терапије..

РЕЛАНИУМ^® не убризгавати интра-артеријски због ризика од гангрене.

Уз продужену употребу лека, може се развити зависност..

Током лечења забрањено је конзумирање алкохола..

Употреба у педијатрији

Деца, посебно млађих, веома осетљив на инхибиторни ефекат бензодиазепина на централни нервни систем.

Новорођенчадима се не препоручује преписивање лекова, који садрже бензил алкохол, тк. могући развој токсичног синдрома, манифестује се метаболичком ацидозом, депресија ЦНС, отежано дисање, ренал фаилуре, артеријска хипотензија и, можда, епилептични напади, као и интракранијално крварење.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, primanje droge, треба да се уздрже од ангажовања у потенцијално опасним активностима, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije.

РЕЛАНИУМ: предозирања

Симптоми: мамурлук, депресија свести различите тежине, парадоксално узбуђење, смањени рефлекси на арефлексију, смањен одговор на болне стимулусе, dysarthria, атаксија, оштећење вида (niљtagmus), potres, брадикардија, смањење крвног притиска, Skupljanje, ugnjetavanje srce aktivnost, респираторна депресија, кома.

Лечење: pranje utrobe, nasilnog diurezu, prijem aktivni ugljen; simptomatična terapija (одржавање дисања и крвног притиска), вештачка вентилација плућа.

Специфични антидот је флумазенил., које треба користити у болничком окружењу. Флумазенил није индикован код пацијената са епилепсијом, који су лечени бензодиазепинима. У таквим случајевима, антагонистичко дејство против бензодиазепина може изазвати развој епилептичких напада..

РЕЛАНИУМ: интеракције лекова

Mao inhibitore, стрихнин и коразол антагонизирају ефекте РЕЛАНИЈУМА^®.

Уз истовремену употребу РЕЛАНИЈУМА^® са таблетама за спавање, седативи, opijata analgetika, други лекови за смирење, Benzodiazepin derivata, релаксанти мишића, sredstva za opštu anesteziju, Antidepresivi, Neurolepticima, као и код етанола долази до наглог повећања инхибиторног дејства на централни нервни систем.

Када се користи истовремено са циметидином, дисулфирам, erythromycin, Vraga Prozak, као и са оралним контрацептивима и лековима који садрже естроген, који компетитивно инхибирају метаболизам јетре (оксидациони процеси) – могуће је успорити метаболизам диазепама и повећати његову концентрацију у крвној плазми.

Изониазид, кетоконазол и метопролол такође успоравају метаболизам диазепама и повећавају његову концентрацију у плазми.

Пропранолол и валпроична киселина повећавају концентрацију диазепама у крвној плазми.

Рифампицин може индуковати метаболизам диазепама, што доводи до смањења његове концентрације у крвној плазми.

Индуктори микрозомалних ензима јетре смањују ефикасност РЕЛАНИЈУМА^®.

Опиоидни аналгетици повећавају инхибиторни ефекат РЕЛАНИЈА^® na centralni nervni sistem.

Уз истовремену употребу са антихипертензивним лековима, могуће је повећање хипотензивног ефекта..

Уз истовремену употребу са клозапином, може доћи до повећања респираторне депресије.

Уз истовремену употребу РЕЛАНИЈУМА^® са срчаним гликозидима, могуће је повећање концентрације потоњих у крвном серуму и развој интоксикације дигиталисом (као резултат конкуренције са протеинима плазме).

РЕЛАНИУМ^® смањује ефикасност леводопе код пацијената са паркинсонизмом.

Омепразол продужава време елиминације диазепама.

Респираторни аналептици, психостимуланси смањују активност РЕЛАНИЈА^®.

Када се користи истовремено са РЕЛАНИУМ-ом^® могућа повећана токсичност зидовудина.

Теофилин (у малим дозама) може смањити седативни ефекат РЕЛАНИЈУМА^®.

Премедицатион РЕЛАНИУМом^® омогућава вам да смањите дозу фентанила, потребно за увођење опште анестезије, и скраћује почетак опште анестезије.

Farmaceutske interakcije

РЕЛАНИУМ^® некомпатибилан у истом шприцу са другим лековима.

РЕЛАНИУМ: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

РЕЛАНИУМ: рокове и услове складиштења

РЕЛАНИУМ^® односи се на листу број 1 моћних супстанци Сталног комитета за контролу лекова Министарства здравља Руске Федерације.

Лек треба чувати ван домашаја деце, tamno mesto na temperaturi između 15° do 25° c. Рок употребе – 5 године.