ПРИЛЕНАП

Активни састојак: Enalapril, Hydrochlorothiazide
Код АТХ: C09BA02
КФГ: Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.16.03
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете круг, лентикуларан, од беле до скоро беле, postigao je na jednoj strani.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете круг, лентикуларан, од беле до скоро беле, postigao je na jednoj strani.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антихипертензивних лекова. Содержит эналаприл и гидрохлоротиазид.

Enalapril – ACE inhibitor. Je prolekarstvom: фармакологической активностью обладает метаболит эналаприлат, који настаје као резултат хидролизе еналаприла.

Hydrochlorothiazide – tiazidnyj diuretik. Posluje na nivou distalnog bubrega tubule, povećava lučenje Jona natrijuma i hlora.

В начале лечения препарата за счет входящего в его состав гидрохлоротиазида объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, To prevodi u donjem pakao i smanjiti pumpanje srca. Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме активируется РААС. Jet povećane koncentracije angiotensin-u II delimično ograničava pad oglasa. Nastavak terapije gipotenzivny efekat hidrohlora zasniva se na smanjenje od CSO. Результатом активации РААС являются метаболические изменения со стороны электролитного баланса крови, содержания мочевой кислоты, глюкозы и липидов, To je delimično neutrališe efektivnost antigipertenzivnogo tretman. Несмотря на эффективное снижение АД, тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах.

Enalapril poboljšavaju antigipertenzivny efekat – ингибирует РААС, тј. proizvodnja angiotensin-u II i efekte. Dodatno smanjuje aldosterone sekreciju i poboljšava efekat bradykinin i prostaglandin za javnost. Непотребно. эналаприл обладает собственным диуретическим эффектом, To može da pogorša efekti hydrochIorothiazide. Enalapril smanjuje pre- i postnagruzku, снижает нагрузку на левый желудочек, уменьшает гипертрофию миокарда и разрастание коллагена, sprečava oštećenja na miokardom ćelije. Kao rezultat toga, ritam srca usporava i smanjuje opterećenje na srce (u hronične otkazivanje srca), povećava koronarni protok i smanjuje potrošnjom kiseonika popravke srca. Тако, снижается чувствительность сердца к ишемии.

Ima povoljan efekat na moždano krvarenje kod pacijenata sa arterijsku hipertenziju i hronične kardiovaskularnih bolesti. Sprečava razvoj ozbiljnosti glomerulosklerozu, održava i poboljšava funkciju bubrega i jedan bubreg bolest usporava i u one pacijente, nisu još razvili arterijsku hipertenziju.

Познат, da ANTIHIPERTENZIVNE efekte ACE inhibitore je veća kod pacijenata sa hyponatremia, gipovolemiei i punim Renin u krvnog seruma, dok je efekat hidrohlora ne zavisi od nivoa seruma Renin. Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида способствует дополнительному антигипертензивному действию. Штавише, enalapril sprečava ili attenuates metabolički efekti diuretik terapije i povoljno utiče na strukturne promene u srca i krvnih sudova.

Simultano imenovanje ACE inhibitora i hydrochlorothiazide je, Kada svaki proizvod pojedinačno nije dovoljno efikasna ili monotherapy se vrši pomoću maksimalne doze droge, To povecava protok negativnih efekata.

Антигипертензнвный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 не.

Фармакокинетика

Enalapril

Apsorpcija i metabolizam

Enalapril se brzo apsorbuje iz digestivnog trakta (60%). Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Ц_{максимум} постигнуто 1 не. U jetri od enalapril hydrolyses da aktivnog metabolita – englaprilata. Ц_{максимум} эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-6 не.

Додјела

Ènalaprilat prodre u većini tkiva, uglavnom u plućima, бубрега и крвни судови. Povezivanje proteina krvne plazme – 50-60%. Эналаприлат не подвергается дальнейшему метаболизму.

Enalapril i ènalaprilat prodiru kidanja barijeru i uz majčino mleko.

Повлачење

Эналаприл выводится с мочой (60%) i izmet (33%) uglavnom u obliku englaprilata.

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 ml/s (18 /) и 0.00225-0.00264 ml/s (8.1-9.5 /), односно. Т._1/2 englaprilata od krvnog seruma je približno 11 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Ènalaprilat će biti uklonjena iz krvotok sa hemodijalizu ili peritonealnu dijalizu. Gemodializnyj englaprilata dozvolu 0.63-1.03 ml/s (38-62 мл / мин); сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов со сниженной функцией почек выведение замедляется, To zahteva menjanje dozu u skladu sa funkcije bubrega, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляются, Nego i smanjuje V_Д. Непотребно. у этих пациентов возможно развитие почечной недостаточности, то выведение эналаприла может замедляться.

Фармакокинетика эналаприла может также изменяться у пожилых пациентов, в большей степени за счет сопутствующих заболеваний.

Hydrochlorothiazide

Апсорпције

Всасывается, углавном, u dvanaesnika i proksimalnu delu tankog creva. Апсорпције составлиает 70% i povećava se 10% Kad mu je dao sa hranom. Ц_{максимум} постигнуто 1.5-5 не.

Додјела

У_Д – око 3 л / кг. Povezivanje proteina krvne plazme – 40%. Droga se akumulira u eritrocite, механизм кумуляции не известен.

Prodire kroz barijeru kidanja i akumulira u amnionske tecnosti. Serum koncentracija hidrohlora u krvi iz pupиane vrpce venu praktično isto, kao i u krvi. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке из пупочной вены (у 19 време). Концентрация гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкая. Hydrochlorothiazide nije otkrivena je u serumu krvi male dece, čije majke da hydrochlorothiazide tokom dojenja.

Повлачење

Не метаболизируется в печени, излучују првенствено бубрези (95% – u neizmenjenom obliku, a oko 4% – в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида). Renal Klirens hidrohlora u zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa arterijsku hipertenziju je približno 5.58 ml/s (335 мл / мин). Hydrochlorothiazide ima dvofaznih profil za izlučivanje. Т._1/2 u početnoj fazi je 2 не, u konačnoj fazi (кроз 10-12 х након ординирања) – око 10 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Hydrochlorothiazide kod starijih pacijenata ne negativno utiče na farmakokinetiku enalapril, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом повышается.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания – од 20-70%. Т._1/2 hydrochlorothiazide povećava na 28.9 не; почечный клиренс составляет 0.17-3.12 ml/s (10-187 мл / мин), prosečne vrednosti 1.28 ml/s (77 мл / мин).

Пацијенти, u toku operacije crevna bajpas operacije o gojaznosti, apsorpcije hidrohlora može smanjiti za 30%, а сывороточная концентрация – од 50% по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Индикације

- лечење артеријске хипертензије, када је потребна комбинована терапија.

Режим дозирања

Доза лека и трајање терапије се постављају појединачно..

Рекомендуется принимать препарат по 1 tablete/dan (10 мг + 12.5 мг) или при недостаточности терапевтического эффекта 10 мг + 25 мг.

Таблетки следует принимать целиком во время или после приема пищи, Stisnuo malu količinu tečnosti.

При отсутствии терапевтического эффекта рекомендуется добавить другое лекарственное средство или изменить терапию.

Пацијенти, nalazi se na diuretik terapija, рекомендуется отменить или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения Приленапом^® для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Pre nego što tretman trebalo bi ubaciti bubrege.

Pacijenti sa KK > 30 mL/min ili serum kreatininom < 265 ммол / л (3 мг / дЛ) может быть назначена обычная доза Приленапа^® (10 мг +12.5 мг).

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, razne srčane arrhythmias, изражена смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia, srčani zastoj, инфаркт миокарда, cerebrovascular udar, ангина, Smo je jednom iskljuиili sindrom.

Из дигестивног система: сува уста, Glossitis, стоматитис, upala u pljuvaиnim, анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, затвор, флатуленција, epigastric bol., crevna Čolić, ileus, панкреатитис, Otkazivanje jetre, хепатитис, жутица, Melena, povećani enzimi jetre, хипербилирубинемија.

Респираторни систем: rhinitis, sinusitis, Farangitis, promuklost, bronhospazma, астма, упала плућа, plućni prozima, Eosinophilic upalu pluća, embolija pluжnu arteriju, svetlo srca, plućni edem, Respiratorni distres sindrom, uključujući Pneumonitis i plućni edem, непродуктивный кашель.

Са урогениталног система: олигурија, гинекомастија, potenciju, ренал фаилуре, kršenje funkcije bubrega, интерстицијски нефритис.

Iz senzornih organa: замагљен вид, ukus, kršenje miris, Сонитус, коњунктивитис, laganom na konjuktive, lacrimation.

Са централног и периферног нервног система: депресија, атаксија, мамурлук, Nesanica, анксиозност, nervoza, perifernu neuropatiju (Seжate, dizestesia), вртоглавица.

Фром тхе хематопоетског система: леукоцитозу, еозинофилииа, неутропенија, леукопениа, агранулоцитоза, анемија, гипогемоглобинемия, панцитопенија, smanjenje hematokrit.

Алергијске реакције: копривњача, свраб, ангиоедем, анафилактицхеские реакције.

Дерматолошки реакције: povećao se znoje, осип, ексфолиативни дерматитис, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром, alopecija, Fotosenzitivna.

Laboratorijski pokazatelji: хипокалемија, хиперкалемиа, хипомагнесемиа, hiperkalcemiju, гипонатриемииа, gipohloremicski alkaloz, гипиергликиемииа, glycosuria, hyperuricemia, hiperkolesterolemiju, hypertriglyceridemia.

Друго: херпес зостер, volchanochnopodobnyy sindrom (грозница, Mijalgija i arthralgia, serozit, васкулитис, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилия, осип, pozitivan test za antinuklearnye antitela), grиevi mišića, giht, тромботситопеницхескаиа пурпура, Nekrotični angiit, грозница.

Контраиндикације

– anuria;

je izražen ljudskog bubrega (КЗ < 30 мл / мин);

— otok angioneuroticeski u istoriji, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ;

-nasledna ili Idiopatski angioedema;

-primarni hyperaldosteronism;

-Addison-ovu bolest;

- Порфирииа;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам.

Ц опрез следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, kršenje bubreg (КЗ 30-75 мл / мин), выраженном стенозе устья аорты или идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, ЦХД, cerebrovascular bolesti (укљ. недостаточность мозгового кровообращения), hronične otkazivanje srca, ozbiljne sistemske autoimune bolesti vezivnog tkiva (укљ. системски лупус еритематозус, Склеродерма), ugnjetavanje kostnomozgovy krvi, Dijabetes, hyperkalemia, stanja nakon transplantacije bubrega, teška kršenja bolesti jetre i/ili bubrega, uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (kao rezultat diuretik terapija, ograničavanje potrošnje soli, proliv i povraćanje), giht, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći. Nakon pojavljivanja trudnoću prijem droge trebalo bi da se odmah obustavi.

Ako je potrebno, imenovanje droge tokom laktaciji treba da odluči o prestanku dojenja.

Упозорења

В начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии (у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, хипонатремија, ozbiljan deficit bubrega, arterijsku hipertenziju ili levi ventrikularne disfunkcije i, нарочито, у пациентов с гиповолемией в результате терапии диуретиками, bessoleva dijeta, proliv, povraćanje ili bubrega). Артериальная гипотензия после приема первой дозы и ее более серьезные последствия является редким и проходящим явлением. Ее можно избежать отменой диуретиков, ако је могуће, перед началом лечения Приленапом^®.

В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать ОЦК путем инфузии физиологического раствора. Prolazna Hipotenzija nije neki contraindication na dalju obradu. Nakon normalizacije oglas i popunjavanje BCC pacijenti obično pa tolerisati naredne doze.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушенной функцией почек (КЗ 30-75 мл / мин). Пацијенти, primanje hydrochlorothiazide, može razviti Azotemija. У пациентов с нарушенной функцией почек могут проявляться признаки кумуляции препарата. При необходимости можно применять комбинацию эналаприла с более низким количеством гидрохлоротиазида или комбинированная терапия эналаприлом и гидрохлоротиазидом должна быть отменена.

Необходимо избегать назначения Приленапа^® пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, тк. возможно ухудшение почечной функции вплоть до развития острой почечной недостаточности (efekat enalapril). Поэтому необходим контроль функции почек до и во время проведения лечения.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с ИБС, Akutna cerebrovascular bolesti, aortni stenoze ili drugih stenoze, Sprečavanje odliva krvi sa tajnama, ateroskleroze izrazio, пожилым пациента из-за риска развития артериальной гипотензии и ухудшения перфузии сердца, mozak i bubrege.

Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения Приленапом^® для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия необходимых мер. Određivanje seruma koncentracija elektrolita neophodne za pacijente sa produžena dijareja, povraćanja i primanje na na/u infuziju.

Пацијенти, принимающих Приленап^®, необходимо выявлять признаки электролитного дисбаланса, kao što su suva usta, žeđ, слабост, мамурлук, лабавост, побуде, mišićnog bola i grиe (Uglavnom tele mišiće), смањење крвног притиска, тахикардија, oliguria i gastrointestinalni smetnjama (мучнина, повраћање).

Приленап^® следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, тк. гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных электролитных нарушениях.

Во время лечения Приленапом^® может отмечаться гипомагниемия и иногда – hiperkalcemiju, pojavljuju se kao rezultat povećanog lučenje od magnezijuma i kalcijum izlučivanje u urin pod efekti hydrochIorothiazide. Значительное повышение сывороточного уровня кальция может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза.

Neki pacijenti kao rezultat radnje hidrohlora može biti giperuriquemia pogoršanje giht struje ili. Если отмечается увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, tretman treba da se obustavi.. Оно может быть возобновлено после нормализации лабораторных показателей и в дальнейшем проводится под их контролем.

Осторожность необходима у всех пациентов, primanje tretman znači oralna gipoglikemicakimi ili insulin, тк. гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл – усиливать их действие. Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под наблюдением, при необходимости может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Kada pojedinac ili angioneuroticeski bolovi u vratu se obično dešava dovoljno terapija i pacijent zakazana obaveza antigistaminnah sredstava. У тежим случајевима, (oticanje jezika, ћdrelo i grkljan) следует назначить эпинефрин (адреналин) и необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей (интубацией или ларинготомией).

Антигипертензивный эффект Приленапа^® может усиливаться после симпатэктомии.

Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать Приленап^® pacijenti, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, predmet aferezu sa dekstransul′fatom i direktno pre procedure koja treba da osinomu desentizaciju ili pčelinji otrov.

Во время лечения Приленапом^® могут отмечаться реакции повышенной чувствительности у пациентов без предшествующей аллергии или бронхиальной астмы.

Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.

Сообщалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, некрозом печени и летальным исходом во время лечения ингибиторами АПФ. Причина этих синдромов полностью не ясна. При возникновении желтухи и повышении активности печеночных ферментов лечение следует немедленно прекратить, а пациенты должны находиться под наблюдением.

Oprez potrebno je i kod pacijenata, принимающих сульфонамиды или пероральные гипогликемические средства из группы сульфонилмочевины (moguće unakrsne preosetljivosti).

Пацијенти, принимающих гипотензивные препараты, после обширных хирургических операций во время общей анестезии, enalapril mogu da blokiraju II angiotensin-u formaciji, sekundarni do kompensatornomu oslobađanja Renin. Ako doktor predlaže ovog mehanizma arterijska Hipotenzija, лечение может быть направлено на увеличение ОЦК.

Tokom tretmana potrebno periodično praćenje broja ćelija, posebno kod pacijenata sa bolestima vezivnog tkiva ili bolesti bubrega.

Tijekom liječenja zahtijeva periodično praćenje koncentracije elektrolita u serumu, Глукоза, Urea, kreatinin, активности печеночных ферментов, kao i proteina urina.

Лечение Приленапом^® должно быть прекращено перед проведением исследований функции паращитовидных желез.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Приленап^® не влияет на способность к управлению автомобилем или к работе с механизмами, Međutim, neki pacijenti, преимущественно в начале лечения могут возникать артериальная гипотензия и головокружение, что может снижать способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управлять автомобилем, работать с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания, до тада, do reakcija na tretman.

Предозирати

Симптоми: povećanu diurezu, izrazio donji oglas sa bradikardija ili druge smetnje od srčani ritam, конвулзије, paresis, паралитические илеус, kršenje svesti (uključujući i ko), ренал фаилуре, kršenje KHR, нарушения электролитного баланса крови.

Лечење: Pacijent je prebačen u horizontalni položaj sa niskim uzglavlje. В легких случаях показано промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия направленные на стабилизацию АД – u/u fiziološki rastvor, plazmozamenitelei. Neophodno je da nadgleda nivo pakla, HR, respiratorna stopa, savorotocnuu koncentracija uree, kreatinin, электролитов и диурез, ако је неопходно – u/na uvođenja angiotensin-u II, хемодијализа (Brzina se englaprilata – 62 мл / мин).

Друг Интерацтионс

Одновременный прием других антигипертензивных средств, ʙарʙитуратов, Tricikliиki antidepresivi, fenotiazinov, opijata analgetika, этанола усиливает антигипертензивное действие Приленапа^®.

Analgetika i NSAIDS, большое количество соли в пище, одновременный прием колестирамина или колестипола снижают эффект Приленапа^®.

Одновременное применение Приленапа^® и препаратов лития могут приводить к литиевой интоксикации, тк. эналаприл и гидрохлоротиазид снижают выведение лития. Необходим контроль концентрации лития в сыворотке крови и при необходимости – коррекция дозы. По возможности следует избегать одновременного лечения Приленапом^® и препаратами лития.

Одновременное применение Приленапа^® и НПВС и анальгетиков (zbog inhibicija od prostaglandin sinteze) может снижать эффективность эналаприла и повышать риск ухудшения почечной функции и/или течение сердечной недостаточности. У некоторых пациентов также может снижаться антигипертензивный эффект эналаприла, поэтому при необходимости применения данной комбинации показан контроль.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (mog pristupa, amiloride, triamteren) или препаратами калия может привести к гиперкалиемии.

Одновременное применение с аллопуринолом, citostatika, иммунодепрессантами или системными ГКС может привести к развитию лейкопении, anemija ili zajedniиke, Stoga, potrebne periodične posmatranje hemogram.

Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности у двух пациентов после трансплантации почек, u isto vreme prima enalapril i ciclosporin. Претпоставља се, Šta je akutnog otkazivanja bubrega, bio je rezultat smanjenje protok krvi bubrega, Cyclosporin izazvanoj, i smanjiti clubockova filtriranja, uzrokovana englaprilom. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении эналаприла и циклоспорина.

Одновременное применение сульфонамидов и пероральных гипогликемических средств из группы сульфонилмочевины может стать причиной реакций повышенной чувствительности (moguće unakrsne preosetljivosti).

Необходима осторожность при одновременном применении Приленапа^® с сердечными гликозидами. Возможная гиповолемия, гипокалиемия и гипомагниемия может повышать токсичность гликозидов.

Одновременное применение Приленапа^® с ГКС повышает риск гипокалиемии.

При одновременном применении Приленапа^® и теофиллина эналаприл может снижать T_1/2 теофиллина.

При одновременном применении Приленапа^® и циметидина возможно увеличение T_1/2 enalapril.

Риск артериальной гипотензии повышается во время общей анестезии или применении недеполяризующих миорелаксантов (на пример, tubokurarina).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga bi trebalo da bude uskladištena na lokaciji zaštićeni od vlage, izvan domašaja dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 2 година.