ПРИЛЕНАП

Активни састојак: Enalapril, Hydrochlorothiazide
Код АТХ: Ц09БА02
КФГ: Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.16.03
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете круг, лентикуларан, од беле до скоро беле, postigao je na jednoj strani.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете круг, лентикуларан, од беле до скоро беле, postigao je na jednoj strani.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антихипертензивних лекова. Садржи еналаприл и хидрохлоротиазид.

Enalapril – ACE inhibitor. Je prolekarstvom: Метаболит еналаприлат има фармаколошку активност, који настаје као резултат хидролизе еналаприла.

Hydrochlorothiazide – tiazidnyj diuretik. Posluje na nivou distalnog bubrega tubule, povećava lučenje Jona natrijuma i hlora.

На почетку лечења леком, због хидрохлоротиазида који је укључен у његов састав, смањује се запремина течности у судовима као резултат повећаног излучивања натријума и течности., To prevodi u donjem pakao i smanjiti pumpanje srca. Због хипонатремије и смањења течности у телу, активира се РААС. Jet povećane koncentracije angiotensin-u II delimično ograničava pad oglasa. Nastavak terapije gipotenzivny efekat hidrohlora zasniva se na smanjenje od CSO. Резултат активације РААС су метаболичке промене у равнотежи електролита крви, садржај мокраћне киселине, глукозе и липида, To je delimično neutrališe efektivnost antigipertenzivnogo tretman. Упркос ефикасном снижавању крвног притиска, Тиазидни диуретици не смањују структурне промене у срцу и крвним судовима.

Enalapril poboljšavaju antigipertenzivny efekat – инхибира РААС, тј. proizvodnja angiotensin-u II i efekte. Dodatno smanjuje aldosterone sekreciju i poboljšava efekat bradykinin i prostaglandin za javnost. Непотребно. еналаприл има свој диуретички ефекат, To može da pogorša efekti hydrochIorothiazide. Enalapril smanjuje pre- i postnagruzku, смањује оптерећење леве коморе, смањује хипертрофију миокарда и пролиферацију колагена, sprečava oštećenja na miokardom ćelije. Kao rezultat toga, ritam srca usporava i smanjuje opterećenje na srce (u hronične otkazivanje srca), povećava koronarni protok i smanjuje potrošnjom kiseonika popravke srca. Тако, смањује се осетљивост срца на исхемију.

Ima povoljan efekat na moždano krvarenje kod pacijenata sa arterijsku hipertenziju i hronične kardiovaskularnih bolesti. Sprečava razvoj ozbiljnosti glomerulosklerozu, održava i poboljšava funkciju bubrega i jedan bubreg bolest usporava i u one pacijente, nisu još razvili arterijsku hipertenziju.

Познат, da ANTIHIPERTENZIVNE efekte ACE inhibitore je veća kod pacijenata sa hyponatremia, gipovolemiei i punim Renin u krvnog seruma, dok je efekat hidrohlora ne zavisi od nivoa seruma Renin. Стога, истовремена примена еналаприла и хидрохлоротиазида промовише додатни антихипертензивни ефекат. Штавише, enalapril sprečava ili attenuates metabolički efekti diuretik terapije i povoljno utiče na strukturne promene u srca i krvnih sudova.

Simultano imenovanje ACE inhibitora i hydrochlorothiazide je, Kada svaki proizvod pojedinačno nije dovoljno efikasna ili monotherapy se vrši pomoću maksimalne doze droge, To povecava protok negativnih efekata.

Антихипертензивни ефекат комбинације обично траје 24 не.

Фармакокинетика

Enalapril

Apsorpcija i metabolizam

Enalapril se brzo apsorbuje iz digestivnog trakta (60%). Јело не утиче на апсорпцију еналаприла. Ц_{максимум} постигнуто 1 не. U jetri od enalapril hydrolyses da aktivnog metabolita – englaprilata. Ц_{максимум} еналаприлат у крвном серуму постиже се кроз 3-6 не.

Додјела

Ènalaprilat prodre u većini tkiva, uglavnom u plućima, бубрега и крвни судови. Povezivanje proteina krvne plazme – 50-60%. Еналаприлат се даље не метаболише.

Enalapril i ènalaprilat prodiru kidanja barijeru i uz majčino mleko.

Повлачење

Еналаприл се излучује урином (60%) i izmet (33%) uglavnom u obliku englaprilata.

Бубрежни клиренс еналаприла и еналаприлата је 0.005 ml/s (18 /) и 0.00225-0.00264 ml/s (8.1-9.5 /), односно. Т._1/2 englaprilata od krvnog seruma je približno 11 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Ènalaprilat će biti uklonjena iz krvotok sa hemodijalizu ili peritonealnu dijalizu. Gemodializnyj englaprilata dozvolu 0.63-1.03 ml/s (38-62 мл / мин); Концентрација еналаприлата у серуму након 4-часовне хемодијализе опада за 45-57%.

Код пацијената са смањеном функцијом бубрега, елиминација је спорија, To zahteva menjanje dozu u skladu sa funkcije bubrega, посебно код пацијената са тешким оштећењем бубрега.

Код пацијената са оштећењем јетре, метаболизам еналаприла може бити успорен без промене његовог фармакодинамичког ефекта..

Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, апсорпција и метаболизам еналаприлата су успорени, Nego i smanjuje V_Д. Непотребно. код ових пацијената може доћи до затајења бубрега, тада се елиминација еналаприла може успорити.

Фармакокинетика еналаприла такође може бити промењена код старијих пацијената., углавном због пратећих болести.

Hydrochlorothiazide

Апсорпције

Апсорбован, углавном, u dvanaesnika i proksimalnu delu tankog creva. Апсорпције составлиает 70% i povećava se 10% Kad mu je dao sa hranom. Ц_{максимум} постигнуто 1.5-5 не.

Додјела

У_Д – око 3 л / кг. Povezivanje proteina krvne plazme – 40%. Droga se akumulira u eritrocite, механизам акумулације је непознат.

Prodire kroz barijeru kidanja i akumulira u amnionske tecnosti. Serum koncentracija hidrohlora u krvi iz pupиane vrpce venu praktično isto, kao i u krvi. Концентрације у амнионској течности су веће од оних у серуму из пупчане вене (у 19 време). Концентрација хидрохлоротиазида у мајчином млеку је веома ниска. Hydrochlorothiazide nije otkrivena je u serumu krvi male dece, čije majke da hydrochlorothiazide tokom dojenja.

Повлачење

Не метаболише се у јетри, излучују првенствено бубрези (95% – u neizmenjenom obliku, a oko 4% – као хидролизат-2-амино-4-хлоро-м-бензендисулфонамид). Renal Klirens hidrohlora u zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa arterijsku hipertenziju je približno 5.58 ml/s (335 мл / мин). Hydrochlorothiazide ima dvofaznih profil za izlučivanje. Т._1/2 u početnoj fazi je 2 не, u konačnoj fazi (кроз 10-12 х након ординирања) – око 10 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Hydrochlorothiazide kod starijih pacijenata ne negativno utiče na farmakokinetiku enalapril, али се серумска концентрација еналаприлата повећава.

Приликом прописивања хидрохлоротиазида пацијентима са срчаном инсуфицијенцијом, утврђено је, да се његова апсорпција смањује сразмерно степену болести – од 20-70%. Т._1/2 hydrochlorothiazide povećava na 28.9 не; бубрежни клиренс је 0.17-3.12 ml/s (10-187 мл / мин), prosečne vrednosti 1.28 ml/s (77 мл / мин).

Пацијенти, u toku operacije crevna bajpas operacije o gojaznosti, apsorpcije hidrohlora može smanjiti za 30%, и концентрација у серуму – од 50% у поређењу са вредностима код здравих добровољаца.

Истовремена примена еналаприла и хидрохлоротиазида не утиче на фармакокинетику сваког од њих.

Индикације

- лечење артеријске хипертензије, када је потребна комбинована терапија.

Режим дозирања

Доза лека и трајање терапије се постављају појединачно..

Препоручује се узимање лека према 1 tablete/dan (10 мг + 12.5 мг) или ако је терапијски ефекат недовољан 10 мг + 25 мг.

Таблете треба узимати целе током или после оброка, Stisnuo malu količinu tečnosti.

Ако нема терапеутског ефекта, препоручује се додавање другог лека или промена терапије.

Пацијенти, nalazi se na diuretik terapija, Препоручује се укидање или смањење дозе диуретика најмање 3 дана пре почетка лечења Приленапом^® да спречи развој симптоматске хипотензије. Pre nego što tretman trebalo bi ubaciti bubrege.

Pacijenti sa KK > 30 mL/min ili serum kreatininom < 265 ммол / л (3 мг / дЛ) Може се прописати уобичајена доза Приленапа^® (10 мг +12.5 мг).

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, razne srčane arrhythmias, изражена смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia, srčani zastoj, инфаркт миокарда, cerebrovascular udar, ангина, Smo je jednom iskljuиili sindrom.

Из дигестивног система: сува уста, Glossitis, стоматитис, upala u pljuvaиnim, анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, затвор, флатуленција, epigastric bol., crevna Čolić, ileus, панкреатитис, Otkazivanje jetre, хепатитис, жутица, Melena, povećani enzimi jetre, хипербилирубинемија.

Респираторни систем: rhinitis, sinusitis, Farangitis, promuklost, bronhospazma, астма, упала плућа, plućni prozima, Eosinophilic upalu pluća, embolija pluжnu arteriju, svetlo srca, plućni edem, Respiratorni distres sindrom, uključujući Pneumonitis i plućni edem, непродуктивни кашаљ.

Са урогениталног система: олигурија, гинекомастија, potenciju, ренал фаилуре, kršenje funkcije bubrega, интерстицијски нефритис.

Iz senzornih organa: замагљен вид, ukus, kršenje miris, Сонитус, коњунктивитис, laganom na konjuktive, lacrimation.

Са централног и периферног нервног система: депресија, атаксија, мамурлук, Nesanica, анксиозност, nervoza, perifernu neuropatiju (Seжate, dizestesia), вртоглавица.

Фром тхе хематопоетског система: леукоцитозу, еозинофилииа, неутропенија, леукопениа, агранулоцитоза, анемија, хипохемоглобинемија, панцитопенија, smanjenje hematokrit.

Алергијске реакције: копривњача, свраб, ангиоедем, анафилактицхеские реакције.

Дерматолошки реакције: povećao se znoje, осип, ексфолиативни дерматитис, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром, alopecija, Fotosenzitivna.

Laboratorijski pokazatelji: хипокалемија, хиперкалемиа, хипомагнесемиа, hiperkalcemiju, гипонатриемииа, gipohloremicski alkaloz, гипиергликиемииа, glycosuria, hyperuricemia, hiperkolesterolemiju, hypertriglyceridemia.

Друго: херпес зостер, volchanochnopodobnyy sindrom (грозница, Mijalgija i arthralgia, serozit, васкулитис, повећана брзина седиментације еритроцита, леукоцитоза и еозинофилија, осип, pozitivan test za antinuklearnye antitela), grиevi mišića, giht, тромботситопеницхескаиа пурпура, Nekrotični angiit, грозница.

Контраиндикације

– anuria;

je izražen ljudskog bubrega (КЗ < 30 мл / мин);

— otok angioneuroticeski u istoriji, повезана са претходном употребом АЦЕ инхибитора;

-nasledna ili Idiopatski angioedema;

-primarni hyperaldosteronism;

-Addison-ovu bolest;

- Порфирииа;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- преосетљивост на компоненте лека или сулфонамиде.

Ц опрез лек треба прописати за билатералну стенозу бубрежне артерије или стенозу артерије солитарног бубрега, kršenje bubreg (КЗ 30-75 мл / мин), тешка стеноза уста аорте или идиопатска хипертрофична субаортна стеноза, ЦХД, cerebrovascular bolesti (укљ. цереброваскуларна инсуфицијенција), hronične otkazivanje srca, ozbiljne sistemske autoimune bolesti vezivnog tkiva (укљ. системски лупус еритематозус, Склеродерма), ugnjetavanje kostnomozgovy krvi, Dijabetes, hyperkalemia, stanja nakon transplantacije bubrega, teška kršenja bolesti jetre i/ili bubrega, uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (kao rezultat diuretik terapija, ograničavanje potrošnje soli, proliv i povraćanje), giht, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći. Nakon pojavljivanja trudnoću prijem droge trebalo bi da se odmah obustavi.

Ako je potrebno, imenovanje droge tokom laktaciji treba da odluči o prestanku dojenja.

Упозорења

На почетку лечења може се развити артеријска хипотензија (код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом, хипонатремија, ozbiljan deficit bubrega, arterijsku hipertenziju ili levi ventrikularne disfunkcije i, нарочито, код пацијената са хиповолемијом услед терапије диуретицима, bessoleva dijeta, proliv, povraćanje ili bubrega). Хипотензија након прве дозе и њене теже последице су ретке и пролазне.. Може се избећи заустављањем диуретика, ако је могуће, пре почетка лечења Приленапом^®.

Ако дође до артеријске хипотензије, потребно је пацијента положити на леђа са ниским узглављем кревета и по потреби прилагодити запремину крви инфузијом физиолошког раствора.. Prolazna Hipotenzija nije neki contraindication na dalju obradu. Nakon normalizacije oglas i popunjavanje BCC pacijenti obično pa tolerisati naredne doze.

Лек треба прописивати са опрезом пацијентима са оштећеном функцијом бубрега. (КЗ 30-75 мл / мин). Пацијенти, primanje hydrochlorothiazide, može razviti Azotemija. Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега могу показати знаке акумулације лека. Ако је потребно, може се користити комбинација еналаприла са мањом количином хидрохлоротиазида или треба прекинути комбиновану терапију еналаприлом и хидрохлоротиазидом..

Преписивање Приленапа треба избегавати^® пацијенти са билатералном стенозом бубрежне артерије или стенозом бубрежне артерије усамљеног бубрега, тк. Могуће погоршање бубрежне функције до развоја акутне бубрежне инсуфицијенције (efekat enalapril). Због тога је неопходно пратити функцију бубрега пре и током лечења..

Лек треба са опрезом прописивати пацијентима са исхемијском болешћу срца., Akutna cerebrovascular bolesti, aortni stenoze ili drugih stenoze, Sprečavanje odliva krvi sa tajnama, ateroskleroze izrazio, старији пацијент због ризика од развоја артеријске хипотензије и погоршања срчане перфузије, mozak i bubrege.

Током лечења Приленапом неопходно је редовно праћење концентрације електролита у серуму.^® да се благовремено идентификују могући дисбаланси и предузму неопходне мере. Određivanje seruma koncentracija elektrolita neophodne za pacijente sa produžena dijareja, povraćanja i primanje na na/u infuziju.

Пацијенти, узимајући Приленап^®, Неопходно је идентификовати знаке неравнотеже електролита, kao što su suva usta, žeđ, слабост, мамурлук, лабавост, побуде, mišićnog bola i grиe (Uglavnom tele mišiće), смањење крвног притиска, тахикардија, oliguria i gastrointestinalni smetnjama (мучнина, повраћање).

Приленап^® треба користити са опрезом код пацијената са затајењем јетре или прогресивним обољењем јетре, тк. хидрохлоротиазид може изазвати хепатичну кому чак и уз минималне абнормалности електролита.

Током лечења Приленапом^® Може доћи до хипомагнезијемије и понекад – hiperkalcemiju, pojavljuju se kao rezultat povećanog lučenje od magnezijuma i kalcijum izlučivanje u urin pod efekti hydrochIorothiazide. Значајно повећање нивоа калцијума у ​​серуму може бити симптом скривеног хиперпаратироидизма.

Neki pacijenti kao rezultat radnje hidrohlora može biti giperuriquemia pogoršanje giht struje ili. Ако дође до повећања концентрације мокраћне киселине у крвном серуму, tretman treba da se obustavi.. Може се наставити након нормализације лабораторијских параметара и потом се спроводи под њиховим надзором.

Опрез је неопходан код свих пацијената, primanje tretman znači oralna gipoglikemicakimi ili insulin, тк. хидрохлоротиазид може ослабити, и еналаприл – појачати њихов ефекат. Пацијенте са дијабетес мелитусом треба пратити, ако је потребно, може бити потребно прилагођавање дозе хипогликемијских средстава.

Kada pojedinac ili angioneuroticeski bolovi u vratu se obično dešava dovoljno terapija i pacijent zakazana obaveza antigistaminnah sredstava. У тежим случајевима, (oticanje jezika, ћdrelo i grkljan) треба прописати епинефрин (адреналин) те је неопходно одржавати проходност дисајних путева (интубација или ларинготомија).

Антихипертензивни ефекат Приленапа^® може се погоршати након симпатектомије.

Због повећаног ризика од анафилактичких реакција, Приленап се не сме прописивати.^® pacijenti, на хемодијализи коришћењем полиакрилонитрилних мембрана, predmet aferezu sa dekstransul′fatom i direktno pre procedure koja treba da osinomu desentizaciju ili pčelinji otrov.

Током лечења Приленапом^® Реакције преосетљивости могу се јавити код пацијената без претходних алергија или астме.

Пријављено је погоршање системског еритематозног лупуса.

Пријављено је неколико случајева акутне инсуфицијенције јетре са холестатском жутицом, некроза јетре и смрт током лечења АЦЕ инхибиторима. Узрок ових синдрома није потпуно јасан. Ако се појави жутица и активност ензима јетре се повећа, лечење треба одмах прекинути, а пацијенте треба пратити.

Oprez potrebno je i kod pacijenata, узимање сулфонамида или оралних хипогликемика из групе сулфонилуреје (moguće unakrsne preosetljivosti).

Пацијенти, узимање антихипертензивних лекова, после велике операције током опште анестезије, enalapril mogu da blokiraju II angiotensin-u formaciji, sekundarni do kompensatornomu oslobađanja Renin. Ako doktor predlaže ovog mehanizma arterijska Hipotenzija, лечење може бити усмерено на повећање запремине крви.

Tokom tretmana potrebno periodično praćenje broja ćelija, posebno kod pacijenata sa bolestima vezivnog tkiva ili bolesti bubrega.

Tijekom liječenja zahtijeva periodično praćenje koncentracije elektrolita u serumu, Глукоза, Urea, kreatinin, активност ензима јетре, kao i proteina urina.

Лечење са Приленапом^® треба прекинути пре него што се ураде тестови функције паратироидне жлезде.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Приленап^® не утиче на способност управљања аутомобилом или руковања машинама, Međutim, neki pacijenti, Хипотензија и вртоглавица се могу јавити углавном на почетку лечења, што може смањити способност управљања аутомобилом и руковања машинама. Због тога се на почетку лечења препоручује избегавање вожње., рукују машинама и обављају друге послове, захтева концентрацију, до тада, do reakcija na tretman.

Предозирати

Симптоми: povećanu diurezu, izrazio donji oglas sa bradikardija ili druge smetnje od srčani ritam, конвулзије, paresis, паралитические илеус, kršenje svesti (uključujući i ko), ренал фаилуре, kršenje KHR, неравнотежа електролита у крви.

Лечење: Pacijent je prebačen u horizontalni položaj sa niskim uzglavlje. У благим случајевима индиковано је испирање желуца и гутање физиолошког раствора., у озбиљнијим случајевима – мере које имају за циљ стабилизацију крвног притиска – u/u fiziološki rastvor, plazmozamenitelei. Neophodno je da nadgleda nivo pakla, HR, respiratorna stopa, savorotocnuu koncentracija uree, kreatinin, електролити и диуреза, ако је неопходно – u/na uvođenja angiotensin-u II, хемодијализа (Brzina se englaprilata – 62 мл / мин).

Друг Интерацтионс

Истовремена употреба других антихипертензивних лекова, ʙарʙитуратов, Tricikliиki antidepresivi, fenotiazinov, opijata analgetika, етанол појачава антихипертензивни ефекат Приленапа^®.

Analgetika i NSAIDS, велике количине соли у храни, истовремена употреба холестирамина или колестипола смањује ефекат Приленапа^®.

Истовремена употреба Приленапа^® а препарати литијума могу довести до интоксикације литијумом, тк. еналаприл и хидрохлоротиазид смањују излучивање литијума. Неопходно је пратити концентрацију литијума у ​​крвном серуму и, ако је потребно, – прилагођавање дозе. Ако је могуће, треба избегавати истовремену терапију са Приленапом.^® и препарати литијума.

Истовремена употреба Приленапа^® и НСАИЛ и аналгетици (zbog inhibicija od prostaglandin sinteze) може смањити ефикасност еналаприла и повећати ризик од погоршања функције бубрега и/или срчане инсуфицијенције. Антихипертензивни ефекат еналаприла такође може бити смањен код неких пацијената., стога, ако је неопходно користити ову комбинацију, индикована је контрола.

Истовремена употреба са диуретицима који штеде калијум (mog pristupa, amiloride, triamteren) или додаци калијума могу довести до хиперкалемије.

Истовремена употреба са алопуринолом, citostatika, имуносупресиви или системски кортикостероиди могу довести до развоја леукопеније, anemija ili zajedniиke, Stoga, potrebne periodične posmatranje hemogram.

Акутна бубрежна инсуфицијенција је пријављена код два пацијента након трансплантације бубрега, u isto vreme prima enalapril i ciclosporin. Претпоставља се, Šta je akutnog otkazivanja bubrega, bio je rezultat smanjenje protok krvi bubrega, Cyclosporin izazvanoj, i smanjiti clubockova filtriranja, uzrokovana englaprilom. Због тога је потребан опрез када се истовремено користе еналаприл и циклоспорин..

Истовремена употреба сулфонамида и оралних хипогликемика из групе сулфонилуреје може изазвати реакције преосетљивости (moguće unakrsne preosetljivosti).

Потребан је опрез када се Приленап користи истовремено^® са срчаним гликозидима. Могућа хиповолемија, хипокалемија и хипомагнезиемија могу повећати токсичност гликозида.

Истовремена употреба Приленапа^® са ГЦС повећава ризик од хипокалемије.

Уз истовремену употребу Приленапа^® и теофилин, еналаприл може смањити Т_1/2 теофиллина.

Уз истовремену употребу Приленапа^® а циметидин може повећати Т_1/2 enalapril.

Ризик од хипотензије се повећава током опште анестезије или употребе недеполаризујућих мишићних релаксанса (на пример, tubokurarina).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga bi trebalo da bude uskladištena na lokaciji zaštićeni od vlage, izvan domašaja dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 2 година.