ПЛАГРИЛ

Активни састојак: Цлопидогрел
Код АТХ: Б01АЦ04
КФГ: Antiaggregant
ИЦД-10 кодова (сведочење): И20.0, И21, И63, И73.0, И73.1, И73.9, И74, И79.2, И82
Код КФУ: 01.12.11.06.01
Произвођач: Др. REDI JE Лабораториес Лтд. (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм розе, круг, лентикуларан, с тиснением “С 127” на одной стороне.

	1 таб.
klopidogrela hidrogen sulfat	97.875 мг,
To odgovara sadržaja klopidogrela	75 мг

Ексципијенси: микрокристална целулоза (Avicel PH 112), манитол, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: краситель опадрай розовый 03В54202 (хипромелозе, Титанијум диоксид, MACROGOL-400, Iron oksid crveni).

10 Комади. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармаколошко дејство

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, тако, agregacije trombocita.

Smanjuje agregatia trombocite., izazvana od drugih agonists, Sprečavanje aktivacije od izdatih ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Nepovratno se vezuje za ADP-receptore na trombocite, koje ostaju otporni na ADP stimulacija tokom životnog ciklusa (око 7 дани).

Inhibicija od agregacije trombocita je jedan 2 h nakon administracije droge (40% inhibicija od) u početnu dozu 400 мг. Maksimalni efekat (60% Suzbijanja agregacije) razvija kroz 4-7 dana prijema u one doze elastičnosti 50-100 мг / дан. Antiagregantnyj efekat je ceo period života trombocite (7-10 дани). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, у просеку, кроз 5 nekoliko dana nakon prekida terapije.

U prisustvu aterosterotiиnog plovilo sprečava razvoj aterotromboza bez obzira na lokalizaciju vaskularni procesa (cerebrovascular, kardiovaskularni ili periferne lezije).

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

Абсорбция и биодоступность высокая; Koncentracija u plazme je nizak i gotov je 2 nekoliko sati nakon što je prijem ne dostigne ograničenje merna (0.025 µg/l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% односно).

Метаболизам

Се метаболише се у јетри. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Ц_{максимум}

metabolita, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 мг, постигнуто 1 ч и составляет около 3 мг / л. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Svog aktivnog metabolita, tiol'noe izvoрenje, formirana do oksidacije od klopidogrela u 2-Okso-Clopidogrel i naredni hydrolysis. Окислительный процесс регулируется, na prvom mestu, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и, u manjoj meri, – 1А1, 1A2 i 1S19. Tiol'nyj aktivnog metabolita brzo i nepovratno se vezuje za receptor na trombocitarnymi, подавляя, тако, agregacije trombocita. Ovog metabolita u plazma nije otkrivena.

Повлачење

Javite novosti- 50%, кишечником – 46% (за 120 h nakon uvođenja). Т._1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 не. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КЗ 5-15 мл / мин) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести ("PK" iz 30 у 60 мл / мин) и здоровых лиц. Iako ingibiruty efekat na trombocite agregatia na ADF-inducyrovannuu ispalo je da se smanji (25%), u odnosu na isti efekat u zdravih dobrovoljaca, krvarenje vreme se produћava u istoj meri, kao i u zdravih dobrovoljaca, получавших клопидогрел в дозе 75 мг / дан.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg za 10 дней был безопасен и хорошо переносился, Ц_{максимум} клопидогрел, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Индикације

Превенција исхемијских поремећаја (infarkt miokarda, удар, Periferni potkolenice, Iznenadna smrt kardiovaskularnih) kod pacijenata sa ateroskleroze, Uklj:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (акутни инфаркт миокарда) u kombinaciji sa neљto, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Режим дозирања

Uzmi pilule unutra, bez obzira na obrok.

Да профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий odrasli (укљ. stariji pacijenti) Плагрил^® администриран у дози од 75 мг 1 време / дан. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dana jednak je 6 мес – после ишемического инсульта.

Са остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 време / дан (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг / дан).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Ток третмана - до 1 година.

Са остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (акутни инфаркт миокарда) droga imenovan za dozu 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Да pacijenti stariji od 75 године лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недеља.

Нуспојаве

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.

Из крви система коагулације: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, produži krvarenje, крварење из носа; редко – гематомы, гематурииа, и конъюнктивальные кровотечения.

Фром тхе хематопоетског система: нечасто – тромбоцитопения, неутропенија, леукопениа, еозинофилииа; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, анемия и апластическая анемия.

Са централног и периферног нервног система: нечасто — головная боль, вртоглавица, парестезија; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, халуцинације.

Кардио-васкуларни систем: очень редко – васкулит, смањење крвног притиска.

Респираторни систем: очень редко – бронхоспазм, Intersticijalni Pneumonitis.

Из дигестивног система: часто – диспепсия, дијареја, bol u trbuhu; нечасто – тошнота, gastritis, флатуленција, затвор, повраћање, udubljenja sluzokože sindrom, pogoršanje čireva stomak i иno; очень редко – колит (укљ. Ulcerozni ili limfocitni kolitis), панкреатитис, Menjanje ukus senzacije, стоматитис, хепатитис, akutno otkazivanje jetre, povećani enzimi jetre.

На делу мишићно-коштаног система: очень редко – артралгия, артритис, mialgia.

Sa sistemom za mochevforodaschei ruku: очень редко – гломерулонефрнт.

Дерматолошки реакције: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (еритема мултиформе, синдром Стивенса- Јохнсон, токсична епидермална некролиза), eritematosnaya osipa, екцем, ravna Zoster.

Алергијске реакције: очень редко – ангионевротический отек, копривњача, anaphylactoid reakcije, serum bolest.

Друго: очень редко – повышение температуры тела, увеличение креатинина крови.

Контраиндикације

-ozbiljne otkazivanje jetre;

-haemorrhagic sindrom;

– Akutna krvarenja (укљ. intrakranijalno krvarenje) i bolesti, predispose da njen razvoj (stomak bolest čireva i иno u akutnoj fazi, Ulcerozni kolitis., туберкулоза, tumor pluća, giperfibrinoliz);

- Трудноћа,

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 18 године;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, Повреде, uslovi, повышающих риск развития кровотечения (укљ. траума, операције), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (uključujući Cox-2 inhibitore), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći i laktaciji (дојење).

Упозорења

В случае хирургических вмешательств, Ako antiplatelet efekat nije poželjno, курс лечения следует прекратить за 7 nekoliko dana pre operacije.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Tokom tretmana treba da nadgleda Hemostazu sistem (ACTV, broj trombociti, testovi funkcionalne aktivnosti od trombocite), redovno ispitati funkcionalnu aktivnost jetre.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Употреба у педијатрији

Agent ne imenuje deca mlađa od 18 године zbog činjenica, да безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Otkrili smo.

Предозирати

Симптоми: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrela (8 таб. о 75 мг) побочных явлений отмечено не было. Время кровотечения было удлинено в 1.7 пута, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг / дан).

Лечење: переливание тромбоцитарной массы. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, Indirektni antikoagulanse, НСАИЛ, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (Пхенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, Nemamo ga viљe, фенобарбиталом, cimetidine, estrogena, Digoksin, Theophylline, толбутамидом, антацидными средствами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок трајања - 2 година.