PIRAMIL

Активни састојак: Ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ace Inhibitor
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0, Н08.3
Код КФУ: 01.04.01.03
Произвођач: LEK d. (d). (Slovenija)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете svetlo žute boje, duguljast, лентикуларан, sa grube povrsine, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, silicijum dioksida je uzrok, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat, дие Жути гвожђе оксид.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Таблете Roza, duguljast, лентикуларан, sa grube povrsine, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, silicijum dioksida je uzrok, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat, црвени оксид гвожђа боја.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, duguljast, лентикуларан, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, silicijum dioksida je uzrok, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Ace Inhibitor. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, enzim, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Хипертензија

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Smanjuje CSO (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Početak radnje Hipotenzivan – кроз 1 – 2 sati nakon unoљenja, Maksimalni efekat razvija kroz 3-6 х након ординирања. Действие сохраняется не менее 24 не.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, на крају, PAKAO. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; poboljšava protok krvi u miokardom išemizirovannogo.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Nephropathy

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, hipertenziju, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина ЛПВП, пушење) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Фармакокинетика

Апсорпције

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Апсорпција је независна од уноса хране. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, od ramipril. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

Ц_{максимум} рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 х након ординирања, Ц_{максимум} ramiprilata – за 2-4 h nakon administracije droge. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Додјела

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Повлачење

Т._1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг 1 раз/сут составляет 13-17 не.

Posle preuzimanja 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл / мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл / мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл / мин, односно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, Nisam likvidan, prirodan vode.

Хипертензија

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, је 2.5 мг / дан. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. Максимална доза је 10 мг 1 време / дан. Генерално, доза одржавања 2.5-5 мг 1 време / дан. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 мг 1 време / дан.

Конгестивне срчане инсуфицијенције

Рекомендуемая начальная доза Пирамила^® је 1.25 мг 1 време / дан.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 недеље. Дозе 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 улаз. Максимална доза је 10 мг 1 време / дан.

Пацијент, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом^®, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. Početna doza 2.5 мг 2 пута / дан, кроз 2 сут дозу повышают до 5 мг 2 пута / дан. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 мг 2 пута / дан, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 мг 2 пута / дан, онда, повысив дозу до 2.5 mg i 5 мг 2 пута / дан. Pružanje podrške doza je 2.5-5 мг 2 пута / дан. Максимална дневна доза је 10 мг.

Nephropathy

Preporučena Početna doza je 1.25 мг 1 време / дан. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недељама до максималне дозе – 5 мг / дан.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила^® је 1.25 мг 1 време / дан.

Особые группы пациентов

Да пацијената са оштећеном функцијом бубрега (КЗ 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® је 1.25 мг 1 време / дан, а максимальная доза не должна превышать 5 мг / дан. Са выраженной почечной недостаточности (КЗ мање од 0.3 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® је 1.25 мг 1 време / дан, доза се може повећати по потреби се 2.5 мг / дан.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила^®. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 мг. Maksimalna doza ne sme da pređe 2.5 мг / дан.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла starijih pacijenata при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Нуспојаве

Инциденца нежељених догађаја је класификована на следећи начин:: врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100, <1/10), retko (≥ 1/1000, <1/100), ретко (≥ 1/10 000, <1/1000), скоро никада (<1/10 000).

Кардио-васкуларни систем: често – изражена смањење крвног притиска; retko – ortostatical gipotenzia, Skupljanje ortostaticeski, ангина, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у пациентов группы риска), тахикардија, аритмија, Smo je jednom iskljuиili sindrom.

Алергијске реакције: retko – осип, свраб; ретко – копривњача, фотосензитизације, angioedema lica, усне, језик, гркљан, udovi; скоро никада – mialgia, Miozitis, артралгија/артритис, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema (укљ. Стевенс-Јохнсонов синдром), токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), Pemfigus (Pemfigus), васкулитис, serozit, еозинофилииа.

Из дигестивног система: retko – сува уста, мучнина, повраћање, bol u trbuhu, диспепсија, смањен апетит, дијареја, povećani enzimi jetre; скоро никада – панкреатитис, хепатитис, холестатска жутица, kršenje jetre, стоматитис, Glossitis.

ЦНС-: често – слабост, главобоља; retko – lability raspoloženje, Seжate, вртоглавица, поремећаји спавања; ретко (koristeći visoke doze) – sputannosti svesti, депресија, анксиозност, cerebralnu cirkulaciju.

Респираторни систем: често – suv kašalj; retko – даха, rhinitis, бронхитис; скоро никада – bronhospazma, sinusitis, аллергический альвеолит, Eosinophilic upalu pluća.

Са урогениталног система: често – kršenje funkcije bubrega; ретко – kršenje seksualnim funkcijama, протеинурија; скоро никада – олигурия или анурия.

Od strane organa od Hematopoiesis: ретко – smanjenje koncentracija hemoglobina i hematokrit; скоро никада – анемија, тромбоцитопенија, гемолитицхескаиа анемија, неутропенија, агранулоцитоза, панцитопенија, подавление функции костного мозга, лимфаденопатија. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

Друго: retko – umor, грозница, alopecija, ukus, čulo mirisa, гинекомастија, potenciju, Сонитус; скоро никада – хипогликемија, vid i sluh, grиevi mišića.

Laboratorijski pokazatelji: retko – povećanje urea, kreatinin, хиперкалемиа; ретко – хипербилирубинемија, гипонатриемииа, pojava antinuclear antitela.

Контраиндикације

— наследственный или идиопатический отек Квинке (укљ. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

- Акутни инфаркт миокарда;

-kardiogeni šok;

-primarni hyperaldosteronism (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, укљ. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- До старости 18 године (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

Ц опрез следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, hyperkalemia, hyponatremia, Dijabetes (giperkaliemii rizik), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, faza IV hronične infarkta (da NYHA klasifikacija), nestabilna angina., ozbiljne lezije koronarni i cerebralnu arteriju (opasnost od smanjenje protok krvi kada je preterana opadati u ad), uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (укљ. дијареја, повраћање), пацијенти, соблюдающих диету с ограничением натрия, одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, заболеваниях соединительной ткани (Uklj, системски лупус еритематозус, Склеродерма – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (на пример, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях после трансплантации почки, starijih pacijenata (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности),

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoće i dojenja.

Упозорења

Nakon prve doze, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила^® пациенты должны находиться в течение 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артерильная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом^®, тк. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз препарата обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. U slučaju ponavljanje arterijski izražena Hipotenzija bi trebalo da smanji dozu ili prestati droge. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом^® необходимо регулярно контролировать функцию почек (kreatinin, урее), уровень калия в плазме крови, формулу крови, hemoglobin, тестови функције јетре.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, dijabetesa, kada, а также принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (на пример, Хепарин).

У больных с повышенным риском развития нейтропении (Ako je neka od bubrega, sistemske bolesti vezivnog tkiva) при назначении Пирамила^® необходим контроль формулы крови 1 раз/мес в течение первых 3-6 meseci terapije, а также при первых признаках инфекции. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, укљ. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, udovi, усне, језик, гортани и/или глотки. Када се појави едем, который может развиться внезапно, в любой период лечения, следует немедленно прекратить прием препарата, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Антигипертензивные средства, ингибирующие систему ренин-ангиотензин, обычно оказываются неэффективными при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении другой работы, koje zahtevaju veću pažnju, особенно при приеме начальной дозы, переходе на другой препарат, одновременном приеме диуретиков.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, kršenje Vodna-elektrolitnogo balans, шок, akutnog otkazivanja bubrega, pijanstvo.

Лечење: u blaža od doze – pranje utrobe, uvođenje adsorbents, Natrijum-sulfat (po mogućstvu unutar 30 minuta nakon što je). Следует контролировать функцию жизненноважных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, ангиотензин II, Ја / – введение физиологического раствора. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Друг Интерацтионс

Гипотензивные средства, Диуретик, нитрати, Tricikliиki antidepresivi, неуролептици, хипнотици, опиоидные аналигетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил^® poboljšava gipoglikemiceski efekat izvedene sulfonylureas, insulin.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Kalijum drogu, kalisberegate dioretiki, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, immunodepressantami, prokainamidom.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) ramiprila.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.