PIOGLIT

Активни састојак: Pioglitazone
Код АТХ: А10БГ03
КФГ: Орални лек хипохликемицхескии
ИЦД-10 кодова (сведочење): Е11
Код КФУ: 15.02.03
Произвођач: Sunce farmaceutska industrija D.o.o.. (Индија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бео, раван, круг, закошен, postigao je na jednoj strani i graviranje “SUNCE” – na drugoj.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб, микрокристална целулоза, hydroxypropyl methylcellulose 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), proиiљжena talk, магнезијум-стеарат, колоидни силицијум диоксид, natrijum croscarmellose.

10 Комади. – траке од алуминијумске фолије (3) – поседује картон.

Таблете бео, раван, круг, закошен, postigao je na jednoj strani i graviranje “SUNCE” – na drugoj.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб, микрокристална целулоза, hydroxypropyl methylcellulose 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), proиiљжena talk, магнезијум-стеарат, колоидни силицијум диоксид, natrijum croscarmellose.

10 Комади. – траке од алуминијумске фолије (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (масно, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon uzimali neke visoke apsorpcije. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 м. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 2 не, Posle jela – кроз 3-4 не.

Дистрибуција и метаболизам

У_Д је 0.22-1.04 л / кг. Везивање за протеине плазме – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) постигнуто 24 ч при ежедневном однократном применении. Ц_SS-A в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дани.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Повлачење

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: бубрег – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

Т._1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 h i 16-24 h odnosno.

Индикације

Дијабетес меллитус тип 2:

— в качестве монотерапии;

- у комбинацији са дериватима сулфонилурее, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Режим дозирања

Лек је прописан у, 1 време / дан (bez obzira na obrok).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимална дневна доза – 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 мг / дан. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (ако, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг / дЛ).

Нуспојаве

Со стороны ЦНС и органов чувств: вртоглавица, главобоља, гипестезииа, Nesanica.

Од поглед органа: замагљен вид, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Респираторни систем: Farangitis, sinusitis.

Од метаболизма: прираст, хипогликемија, KLF aktivnosti; при длительном применении более 1 година 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Фром тхе хематопоетског система: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемија.

Из дигестивног система: флатуленција, pojačana aktivnost ALT.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia.

Друго: ретко – застој срца.

Контраиндикације

- Дијабетес меллитус тип 1;

- диабетицхескии кетоацидоза;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (da NYHA klasifikacija);

-ozbiljne otkazivanje jetre (повышение активности ферментов печени в 2.5 пута УЛН);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 18 године (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат при отечном синдроме, анемија, сердечной недостаточности I-II класса, kršenje jetre.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Упозорења

Пацијенти, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). U kliničke studije, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (da NYHA klasifikacija), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (на пример, hronične otkazivanje srca).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, сваки 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (мучнина, повраћање, бол у трбуху, слабост, анорексија, tamno urina). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (у 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (Голд > 2.5 пута већи од нормалног), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Предозирати

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Друг Интерацтионс

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, Digoksin, Vorfarin, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, тамном месту на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 2 година.