Париет: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: Rabeprazole
Код АТХ: A02bc04
КФГ: Inhibitor n⁺-До⁺-ATPase. Anti-čir lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 10,4, К21, (K) 13.0, К25, К26, К27
Код КФУ: 11.01.03
Произвођач: JOHNSON & JOHNSON LLC (Русија)

Париет: дозни облик, састав и паковање

Таблете, prekrivena kishechnorastvorima linijaš розе, округлог облика, лентикуларан, kod je stranka mastilo za označavanje “∈ 241”.

Ексципијенси: manitol (манитол), magnezijum oksid, giproloza nizkozameshhennaja (hydroxypropyl celuloze nizkozameshhennaja), giproloza (hydroxypropyl celuloze), магнезијум-стеарат, etil Celuloza, gipromellozy phthalate, monoglyceride diacetilirovannyj, талк, Титанијум диоксид, Iron oksid crveni, etanol, anhidrozne (isparava tokom proizvodnje), Пречишћена вода (isparava tokom proizvodnje), vosak vosak, Jestive mastilo sivi F6, butanol (isparava tokom proizvodnje).

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, prekrivena kishechnorastvorima linijaš svetlo žute boje, округлог облика, лентикуларан, kod je stranka mastilo za označavanje “∈ 243”.

Ексципијенси: manitol (манитол), magnezijum oksid, giproloza nizkozameshhennaja (hydroxypropyl celuloze nizkozameshhennaja), giproloza (hydroxypropyl celuloze), магнезијум-стеарат, etil Celuloza, gipromellozy phthalate, monoglyceride diacetilirovannyj, талк, titanijum oksid, Iron oksid žuti, etanol, anhidrozne (isparava tokom proizvodnje), Пречишћена вода (isparava tokom proizvodnje), vosak vosak, Jestivi ink crveni A1, butanol (isparava tokom proizvodnje).

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Париет: фармаколошки ефекат

Anti-čir lekove. Inhibitor n⁺-До⁺-ATPase (protonovogo pumpa).

Mehanizam akcije. Rabeprazole natrijuma pripada klasi antisecretory spojeva, koji hemijski zamenjuju sa benzimidazolami. Droga ometa aktivnost enzima n⁺-(K)⁺-ATPase, na taj način blokira poslednju fazu sinteze sona kiselina. Ovaj efekat je doza zavisi od prirode i vodi ka ugnjetavanja kao basal, i podsticanje mojumalu kiseline, bez obzira na stimulans. Kao slaba osnova rabeprazole u bilo koji doza brzo apsorbuje i koncentrisala se kiselo u sredu parijetalne ćelije.

Antisekretornaja aktivnosti. Jednom unutar dozu rabeprazola 20 mg antisecretornyi efekat se javlja tokom u 1 h i stigne kroz 2-4 не. Inhibicija kiseline basal i podsticanje mojumalu hranu kroz 23 nekoliko sati nakon što je bila prva doza natrijum rabeprazola 62 и 82% односно, i trajanje akcije postignut 48 не. Ingibiruty efekat natrijum rabeprazola na kiseline sekrecija donekle pojaиao tokom dnevne prijem 1 tabela., stabilan je ugnjetavanje izbacivao ostvaruje se kroz 3 dan nakon što započnete uzimati lijek. Posle završetka aktivnosti prijem rabeprazola secretornaya u prethodno stanje u 2-3 дан.

Uloga Helicobacter pylori u razvoju čir, uključujući ћeludcu i иno. Helicobacter pylori je glavni faktor u razvoju gastritis i čireva u ovih pacijenata. Nedavna istraživanja pokazuju kauzalnog vezu između Helicobacter pylori i ispiranje karcinom.

Utvrđeno je u vitro, taj rabeprazole ima baktericidno uticaj na Helicobacter pylori. Eradikation Helicobacter pylori droge Pariet^® i antibakterijska droga dovodi do visok stepen osvešćivanje lezija. Sudeći po rezultatima kontrolisanim slučajnom kliničkim našao, taj rabeprazola na 20 мг 2 puta / dan u kombinaciji sa dva antibiotika, на пример, clarithromycin i amoksicilin ili clarithromycin i metronidazola za 1 nedelja vam omogućava da postignete nivo Helicobacter pylori više 80% kod pacijenata sa gastro-sa иno. Kao što se očekivalo, u trendu su niske iskorenjivanja zabeleženo je u pacijenata sa osnovnim otpornost na gastritis. Kada birate kombinaciju pogodan za Helicobacter pylori valja biti vodjen odobrene standarde liječenja. Kod pacijenata sa uporne infekcije (Ako postoji prvobitno osetljive sojeve mikroorganizama) To je potrebno uzeti u obzir mogućnost sekundarne otpornost na Antibakterijske lekova pri izboru sam tretman sistem.

Uticaj na koncentracija gastrin u serumu. U kliničkim, uzeo je pacijenata 10 мг или 20 mg rabeprazola 1 puta dnevno sa trajanjem liječenja da 43 Месеци. Први 2-8 nedelja terapije u koncentracijama gastrin u serumu povećana, To je bio odraz inhibitorni efekat na sekreciju kiseline. Gastrina koncentracija je vratio na originalni nivo, obično u roku od 1-2 nedelja nakon prestanka liječenja.

Nauka o DNK i biopsija u atrijum želuca više od Odseka 500 пацијенти, tretiraju sa kurs za tretman rabeprazolom do 8 недеља, nisu otkrili promene u histološki jenterohromafinnopodobnyh ćelija, Simptomi gastritis, frekvencija od atrophic gastritis, crevna metaplasia i Helicobacter pylori infekcije. U anketi o 250 пацијенти, uzimanje rabeprazole tokom 36 Месеци, otkriveni su značajnija odstupanja od originalnog nivoa indikatori.

Drugi efekti. Trenutno ne postoje dokazi koji, taj rabeprazole uzrokuje sistematske efekte od centralnog nervnog sistema, kardiovaskularnog i respiratornog sistema. Rabeprazole strihnina dozu 20 mg/dan za 2 nedelja nije imao efekta na funkciju štitnjače, metabolizma ugljenih hidrata, jednako dobro kao i na koncentracija u hormon parathyroid u krvi, Kortizol, estrogena, testosteron, prolaktina, Cholecystokinin, OVAJ, glucagon, RIBA, LH, Renin, aldosterone i hormonski.

Париет: фармакокинетика

Апсорпције

Rabeprazole je brzo apsorbuje iz creva. Po prijemu na dozu od 20 мг Ц_{максимум} rabeprazola u plazma je približno 3.5 не. Promena C_{максимум} i AUC su linearni preko opseg dozama od 10 у 40 мг. Apsolutna bioraspoloživošću nakon dnevnog unosa 20 мг (u odnosu na/sa uvođenjem) око 52% углавном због метаболизма “prvom prolazu” kroz jetru. Штавише, биорасположивост се не мења са поновљеном применом рабепразола. Hrane i vreme od dobijanja droge u roku od 24 sata ne utiče na rabeprazola za selidbe.

Додјела

Kod ljudi povezivanjem rabeprazola sa plazma proteina u pitanju 97%.

Метаболизам

Главни метаболити, присутан у људској плазми, су тиоетар (M1) и карбоксилну киселину (M6), и мањи метаболити, присутни у ниским концентрацијама, коју представља сулфон (М2), деметилтиоетар (M4) и коњугат меркаптурне киселине (M5). Само диметил метаболит има незнатну антисекреторну активност. (M3), Međutim, to nije otkrivena u plazma.

Повлачење

U zdravih dobrovoljaca (T)_1/2 око 1 не (0.7-1.5 не), Ukupni Klirens je 283 ± 98 mL/min.

Око 90% Vratite se sa urin uglavnom u obliku dva metabolite: M5 i M6. Око 10% Vratite se sa izmeta.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Након појединачне дозе рабепразола у дози 20 мг са сличном телесном тежином и висином, нису забележене значајне разлике у фармакокинетичким параметрима у зависности од пола.

Kod pacijenata sa terminala otkazivanje bubrega, zahtevna u spoju sa hemodijalizu (CC ≤ 5 miliona mL/min/1.73²) дистрибуција рабепразола била је веома блиска оној код здравих добровољаца. AUC i c_{максимум} Ови пацијенти су имали приближно 35% ispod, nego u zdravih dobrovoljaca. Prosek T_1/2 рабепразол је био 0.82 х код здравих добровољаца, 0.95 не – код пацијената на хемодијализи и 3.6 не – после хемодијализе. Клиренс лека код пацијената са обољењем бубрега, којима је потребна хемодијализа, је о 2 пута већа, nego u zdravih dobrovoljaca.

Након појединачне дозе рабепразола у дози 20 мг код пацијената са хроничном инсуфицијенцијом јетре АУЦ повећана у 2 пута, i T_1/2 повећао у 2-3 u poređenju sa zdravih dobrovoljaca. Међутим, након узимања рабепразола у дози од 20 mg/dan za 7 дана АУЦ се повећао само у 1.5 пута, а Ц_{максимум} – у 1.2 пута. Т._1/2 kod pacijenata sa jetre deficit je bio 12.3 h, u poređenju sa 2.1 х код здравих добровољаца. Farmakodinamiceski odgovor (kontrolu nad pH u stomak) u obe grupe je klinički uporediva.

Kod pacijenata starije usporio donekle rabeprazola zaključak. Посредством 7 nekoliko dana nakon administracije od natrijum rabeprazola 20 mg/dan za ovu kategoriju pacijenata AUC je približno 2 više puta, i (C)_{максимум} – од 60% већи него код младих здравих добровољаца. Међутим, није било знакова акумулације рабепразола..

У случају спорог метаболизма ЦИП2Ц19 након узимања рабепразола за 20 mg/dan za 7 дана АУЦ се повећава у 1.9 пута, i T_1/2 – у 1.6 пута у поређењу са истим параметрима за “брзо” метаболизатори, док је Ц_{максимум} povećava se 40%.

Париет: сведочење

- пептички чир дуоденума у ​​акутној фази;

- пептички чир на желуцу у акутној фази;

-zasecanja refluks bolest (Герд): ерозивни рефлуксни езофагитис (лечење), симптоматско лечење ГЕРБ-а (тј. НЕРД - неерозивна рефлуксна болест);

-Zolindћer – Elison sindrom ili drugih uslova, odlikuje ih Patološki aktivnost.

U kombinaciji s antibakterijskih sredstava:

– za Helicobacter pylori kod pacijenata sa иir želuca ili hronični gastritis;

— da tretirate i sprečiti ponavljanje čireva kod pacijenata sa иir, povezane sa Helicobacter pylori.

Париет: режим дозирања

Са rak debelog creva i čir u akutnoj fazi Preporučuje se da se 1 таб. (20 мг) 1 puta / dan ujutro tokom 4-6 недеља.

Код неких пацијената са егзацербацијом чира на дванаестопалачном цреву, добар ефекат се постиже узимањем 1 време / дан 1 таб. о 10 мг.

Код већине пацијената са чиром на дванаестопалачном цреву, чир зацељује изнутра 4 недеља, али неким пацијентима ће можда требати додатни 4-недељни третман са Париетом да би излечили чиреве^®.

Većina pacijenata sa lekovitom иir se javlja u roku od 6 недеља, Ali neki pacijenti za isceljenje čireva, možda će biti potrebno dodatno 6-nedeljni kurs liječenja sa Pariet^®.

Са tretira GERD Preporučuje se da se Pariet^® о 1 таб. (20 мг) 1 пута / дан за 4-8 недеља.

Да терапија одржавања за ГЕРБ Париет^® администриран у дози од 10 мг или 20 мг 1 пута дневно, у зависности од одговора на лечење.

Да симптоматско лечење ГЕРБ-а код пацијената без езофагитиса Париет^® администриран у дози од 10 мг 1 пута / дан за 4 недеља. Ако се 4 недеље лечења, симптоми трају, треба извршити додатни преглед пацијента.

Да лечење Золлингер-Еллисоновог синдрома и других стања, коју карактерише патолошка хиперсекреција, doza izabrao pojedinačno. Početna doza 60 мг / дан, затим се доза повећава и лек се прописује у дози до 100 мг/дан као појединачна доза или 60 мг 2 пута / дан. За неке пацијенте, пожељније је фракционо дозирање лека.. Tretman treba da nastavi kao kliničke potrebe. Neki pacijenti sa Zolindћer – Elison sindrom trajanje tretman rabeprazolom iznosile 1 година.

Да лечење rak debelog creva или hronični gastritis, pridružena infekcija Helicobacter pylori, koristi nekoliko varijanti od iskorenjivanja koristeći odgovarajuće kombinacije antibiotika. Препоручује се курс лечења 7 дана једне од следећих комбинација лекова:

Париет^® о 20 мг 2 пута / дан + clarithromycin na 500 мг 2 пута / дан и амоксицилин 1 господин 2 пута / дан.

Париет^® о 20 мг 2 пута / дан + clarithromycin na 500 мг 2 пута / дан и метронидазол на 400 мг 2 пута / дан.

Најбољи резултати искорењивања, veće od 90%, примећено када се користи комбинација лека Париет^® са кларитромицином и амоксицилином.

Po izjavi od, koji zahteva droge 1 време / дан, Париет^® треба узимати ујутру пре јела. Основана, било које доба дана, унос хране не утиче на активност лека. Али препоручено време за узимање Париет таблета^® доприноси бољој усклађености пацијената са режимом лечења.

Tablete bi trebalo da bude celog progutala., без жвакања или дробљења.

Париет: нуспојаве

Из дигестивног система: дијареја, бол у трбуху, флатуленција, сува уста, мучнина, повраћање, затвор; ретко – анорексија; у неколико случајева – Повећање трансаминаза јетре.

ЦНС-: главобоља, umor, Nesanica, мамурлук, вртоглавица.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, неутропенија, леукопениа.

Дерматолошки реакције: осип.

Алергијске реакције: ретко – отицање лица, даха, еритема, булозне ерупције (реакције нестају након престанка узимања лека).

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, неутропенија, леукопениа, леукоцитозу.

Друго: Efekti, чији однос са употребом лека није утврђен – бол у леђима, grippopodobnyy sindrom, mialgia, artralgia, ретко – смањен апетит, прираст, депресија, поремећај вида или укуса, стоматитис, povećao se znoje.

На основу искуства клиничких испитивања, може се закључити, тај париет^® пацијенти обично добро толеришу. Нежељени ефекти су углавном благи до умерени и пролазни..

Париет: Kontraindikacije

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

- Преосетљивост на лек;

- преосетљивост на супституисане бензимидазоле.

Париет: трудноћа и лактација

Париет^® kontraindikovana u trudnoći i laktaciji (дојење).

Podaci o sigurnosti droge Pariet^® Kada je trudnoća nije.

АТ eksperimentalne studije reprodukcija u štakore i zečeve otkrili nikakve znake kršenja plodnosti ili fetusa defekta, koje proizlaze iz rabeprazolom; Međutim, pacovi u malim količinama droge prodire kroz kidanja barijeru.

Непознат, Da li je izdvojena rabeprazole u grudima muzete ljudi. Одговарајуће студије нису спроведене код жена које доје.. Међутим,, рабепразол је пронађен у млеку пацова у лактацији, Zbog toga, ako je potrebno, upotreba droge tokom dojenja laktaciji treba da se obustavi.

Париет: Посебна упутства

Пре почетка терапије Париетом^® da iskljucimo malignih neoplazmi u stomaku, тк. uzimati lijek možda simptome i odloži stavljanje ispravne dijagnoze.

У посебној студији код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре, није пронађена значајна разлика у учесталости нежељених ефеката Париета.^® од тога код здравих особа које одговарају полу и старости, али, упркос томе, саветује се опрез када се први пут прописује Париет^® пацијенти са тешким оштећењем јетре.

За пацијенте са оштећеном функцијом бубрега или јетре, прилагођавање дозе Париета^® Nije neophodno.

Употреба у педијатрији

Париет^® не препоручује се деци, пошто тренутно не постоји искуство његове употребе у педијатријској пракси.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

На основу фармакодинамике рабепразола и његовог профила нежељених ефеката, мало је вероватно, тај париет^® утиче на способност управљања возилима и управљања механизмима. Међутим, ако дође до поспаности, ове активности треба избегавати..

Париет: предозирања

Ažurirajte informacije o slučajevima predoziranja heroinom namerno Pariet^® nisu prijavljene. Uzimati lijek u dozama do 80 mg/dan pa je tolerisano od strane pacijenata.

Лечење: šakama i podrske terapija. Ne postoji određeni protivotrov. Рабепразол натријум се добро везује за протеине плазме., стога се слабо уклања дијализом.

Париет: интеракције лекова

Париет^® метаболише микрозомалним хепатичким изоензимима система цитокрома П450. Студије су показале, droge koji u zdravih dobrovoljaca rabeprazole ne klinički značajne interakcije sa amoksicilin i druge lekove, који се метаболишу овим ензимским системом (варфарин, Пхенитоин, теофилин, Diazepam).

Париет^® изазива изражено и продужено смањење производње хлороводоничне киселине. Због тога, када се користи истовремено са лековима, apsorpcije, što zavisi od pH vrednost sadržaj, istaknuti droge interakcije.

Код здравих добровољаца узимање рабепразол натријум изазива смањење концентрације кетоконазола у крвној плазми од 33% и повећање минималне концентрације дигоксина за 22%. Због тога, уз истовремену употребу лека Париет^® са кетоконазолом или дигоксином, потребно је прилагодити дозе последњег.

Концентрације рабепразола и активног метаболита кларитромицина, уз истовремену примену, повећавају се за 24% и 50% односно. Ово повећава ефикасност ове комбинације у ерадикацији Хелицобацтер пилори..

Студија није открила интеракцију између Париета^® са течним антацидима. Штавише, није пронађена клинички значајна интеракција лека Париет^® са храном.

In vitro studije na ljudskoj jetri Ca2 + je pokazao, taj rabeprazole je metabolišu CYP3A4 i CYP2C19 izofermentami. Otkriven je, да при очекиваним концентрацијама у плазми рабепразол нема никакву стимулацију, нема инхибиторног ефекта на метаболизам ЦИП3А4. Ове студије такође сугеришу, taj rabeprazole ne utiče na metabolizam Ciklosporina.

Париет: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Париет: рокове и услове складиштења

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c; Не замрзавати. Рок употребе – 2 година.