OSMO-ADALAT

Активни састојак: Nemamo ga viљe
Код АТХ: Ц08ЦА05
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: Bayer AG za zdravstvenu zaštitu (Немачка)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан, с контролируемым высвобождением, круг, лентикуларан, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” у једну руку; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм,.

Ексципијенси: хипромелозе, магнезијум-стеарат, poliatilenaksid, Натријум хлорид, Iron oksid crveni, целулозни ацетат, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (Iron oksid crveni, Титанијум диоксид).

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан, с контролируемым высвобождением, круг, лентикуларан, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” у једну руку; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм,.

Ексципијенси: хипромелозе, магнезијум-стеарат, poliatilenaksid, Натријум хлорид, Iron oksid crveni, целулозни ацетат, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (Iron oksid crveni, Титанијум диоксид).

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, izvedenog digidropiridina-1.4. Pruža antianginalnoe i gipotenzivne efekat.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, Samim tim, уменьшая повышенное ОПСС и, дакле, PAKAO.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, као последица, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Штавише, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, најмање, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “prvi prolaz” kroz jetru. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 х након ординирања. Током 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® доза 30 mg i 60 mg_{максимум} в плазме крови составляет соответственно 20-21 Ng/ml i 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 h i 7-9 h odnosno. Povezivanje proteina krvne plazme (албумин) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, iz majčino mleko.

Метаболизам

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Повлачење

Т._1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 не. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, i T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, Samo 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (мање 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Индикације

-CHD: стабилна ангина (Angina pektoris);

- Хипертензија.

Режим дозирања

Početna doza 30 мг 1 време / дан. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, Stisnuo malu količinu tečnosti, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Са нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: ≥1-<10% – ощущение приливов крови к лицу (vasodilation), Otkucaji srca, периферни едеми; ≥0.1-<1% – arterijska Hipotenzija (укљ. ortostatical), несвестица, тахикардија; ≥0.01-<0.1% – ангина.

Из дигестивног система: ≥1-<10% – затвор; ≥0.1-<1% – бол у трбуху, дијареја, сува уста, диспепсија, флатуленција, мучнина; ≥0.01-<0.1% – анорексија, подригивање, запаљење десни, giperplazia desni, Повећање трансаминаза јетре (Голд, ИС, GGT-A), повраћање; <0.01% – Bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), дисфагија, esophagitis, crevna opstrukcija, язвы кишечника, жутица.

Са централног и периферног нервног система: ≥1-<10% – вртоглавица, главобоља; ≥0.1-<1% – nervoza, Seжate, Nesanica, мамурлук; ≥0.01-<0.1% – гипестезииа, potres.

Iz endokrini sistem: <0.01% – гипиергликиемииа, губитак тежине, гинекомастија.

Респираторни систем: ≥0.1-<1% – даха; ≥0.01-<0.1% – крварење из носа.

Фром тхе уринарног система: ≥0.1-<1% – nocturia, полиурија; ≥0.01-<0.1% – dysuria, često mokrenje upućuje, pogoršanje funkcije bubrega (у пациентов с почечной недостаточностью).

На делу мишићно-коштаног система: ≥0.1-<1% – grиevi u tele mišiće; ≥0.01-<0.1% – artralgia, mialgia.

Дерматолошки реакције: ≥0.1-<1% – сврабеж, осип (Exanthema, еритема, копривњача); ≥0.01-<0.1% – ангиоедем, makulo-papular, pustuleznaâ, везикуло-буллезная сыпь, копривњача; <0.01% – fotodermatit, ексфолиативни дерматитис, Purpura.

Фром тхе хематопоетског система: <0.01% – леукопениа.

Iz senzornih organa: ≥0.01-<0.1% – zbog diplopije, slabovidosti, trn u oku jabuke; <0.01% – zamagljen vid.

Друго: ≥1-<10% – umor, лица оток (укљ. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, слабост, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – алергијске реакције (oticanje jezika, смањење крвног притиска, тахикардија, грозница), дрхтавица, zagrudinnaya bol; <0.01% – анафилактицхеские реакције.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопенија, "razvoj" ili "exacerbation od iznenadnog zastoja srca, ретко – plućni edem (otežano disanje, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, oticanje zglobova.

Контраиндикације

-kardiogeni šok;

— izrazio arterijski gipotenzia (систолни притисак оф <90 мм.ж.с);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje srca, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardija, jetre deficit, стенозе любого отдела ЖКТ, teško kršenje cerebralne cirkulacije, легкой или умеренной артериальной гипотензии, starijih pacijenata, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, na hemodijalizu.

Трудноћа и дојење

Осмо-Адалат^® je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći, тк. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® dojenje dojenje bi trebalo da se obustavi.

Упозорења

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције, и воздерживаться от применения этанола.

Предозирати

Симптоми: потеря сознания вплоть до комы, изражена смањење крвног притиска. Tahikardija/bradikardija, гипиергликиемииа, метаболицхескии ацидоза, hipoksije, kardiogeni šok, сопровождающийся отеком легких.

Лечење: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (тк. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_Д).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 Јр 10% раствор калцијум глуконата (допустимо повторное введение), неефикасности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Друг Интерацтионс

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, estrogena (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” kroz jetru.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, као последица овога, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, Brzi metabolizam nifedipina, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “prvi prolaz” kroz jetru.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Neљto, заузврат, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, odlikuje visok stepen obavezujući (Indirektni antikoagulanse – kumarin derivate i indandiona, kinin, sulfinpyrazone, antiepileptici, салитсилаты, НСАИЛ) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, Vraga Prozak, ritonavir, indinavir, ампренавир, nelfinavir, саквинавир, кетоконазол, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Припреме, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (мучнина, повраћање, proliv, ataksiju, тремор и/или шум в ушах).

Аималин, omeprazole, беназеприл, ирбесартан, Орлистат, ranitidine, Росиглитазон, доксазозин, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 4 година.