ALLĪ
Активни састојак: Orlistat
Код АТХ: A08AB01
КФГ: Lekove za tretiranje gojaznosti – ингибитор желудочно-кишечных липаз
ИЦД-10 кодова (сведочење): Е66
Код КФУ: 16.02.02
Произвођач: KRKA-RUS D.O.O. (Русија)
ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ
Капсуле од беле до беле са жућкастом нијансом боје; Садржај капсула – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
| 1 капе. | |
| Орлистат (в форме гранул) | 120 мг |
Ексципијенси: микрокристална целулоза.
Sastav ljuske i operculum kapsule: хипромелозе, вода, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (Е171).
7 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
7 Комади. – плетеница валиум положајне (6) – поседује картон.
7 Комади. – плетеница валиум положајне (12) – поседује картон.
Фармаколошко дејство
Lekove za tretiranje gojaznosti. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h nakon administracije droge. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 не.
Фармакокинетика
Апсорпције
Абсорбция орлистата низкая. Посредством 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг / мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Додјела
In vitro орлистат более, nego na 99% povezane sa plazma proteina (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизам
Орлистат метаболизируется, углавном, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Повлачење
Основным путем элиминации является выведение через кишечник – око 97% dozu droge, od kojih 83% – neizmenjen.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, је мање од 2% dozu droge. Время полной элиминации составляет 3-5 дани. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Индикације
— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИТМ) ≥ 30 кг / м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг / м2), укљ. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Режим дозирања
Препоручена појединачна доза је 120 мг.
Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, u vreme isporuke ili nema kasnije, nego kroz 1 nekoliko sati nakon jela. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Дозы орлистата более 120 мг 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – максимум 2 године.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении деца в возрасте младше 18 године nije instaliran.
Нуспојаве
Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Месеци (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Из дигестивног система: флатуленција, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, губитак столице, мягкий стул, включения жира в кале (целијакија), боль/чувство дискомфорта в области живота, čestih stolica, bol/neugoda u rektumu, konaиni žudnja na ciscenje, kanalizaciona Inkontinencija, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, jelchnokamennaya bolest, хепатитис, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
ЦНС-: главобоља, anksioznost.
Алергијске реакције: свраб, осип, копривњача, ангиоедем, bronhospazma, анафилакса; скоро никада – Bullous osip..
Друго: grippopodobnyy sindrom, Umorna, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, инфекција уринарног тракта, дисменореја.
Контраиндикације
— синдром хронической мальабсорбции;
— холестаз;
- Трудноћа;
- Дојење (дојење);
- Деца до старости 18 године (эффективность и безопасность не изучены);
— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.
Трудноћа и дојење
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.
Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.
Упозорења
Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (губитак тежине, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, glukoza netolerancije, гиперинсулинемию, arterijsku hipertenziju, tip dijabetesa, kada 2), и к уменьшению количества висцерального жира.
Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.
Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.
Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (на пример, 2000 кцал / дан, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g masti). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Ako kroz 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, u najmanju ruku, од 5%, прием орлистата следует прекратить.
Предозирати
Slučajeva predoziranja nije opisan. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 пута / дан за 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Додатак, доза 240 мг 3 пута / дан, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Месеци, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 не.
Друг Интерацтионс
Пацијенти, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, Digoksin, фибрати, Vraga Prozak, лосартаном, фенитоин, пероральными контрацептивами, фентермином, Nemamo ga viљe (укљ. с замедленным высвобождением), сибутрамином, furosemide, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, Д, (E), До). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, nego kroz 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пацијенти, primanje amiodarona, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, тк. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
Услови снабдевања апотека
Лек је објављен под пресцриптион.
Услови и услови
Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.
