Norfloxacin (ATC Šifra J01MA06)

Код АТХ:
J01MA06

Карактеристика

Sun fluoroquinolones grupe II generacije. Sintetičke analogni piridonkarbonovyj nalidixic acid; To je atom fluora u poziciji 6 (povećava se действие на грамотрицательные микроорганизмы) i grupa piperazine na položaju 7 (pruža aktivnosti protiv Pseudomonas). Norfloxacin je Metabolit pefloksacina, iz kojih ga razlikuje odsustvom metil grupe u piperazinovom jezgra.

Beli ili bledo žuta kristalna u prahu. Koeficijent particija Octanol vodu 0,46. Lako je rastvorljiva u ledena sirжetna kiselina, Vrlo malo u etanol, metanol i voda. Nesposobnost da se rastvori u 25 ° Ц (mg/ml): u vodi- 0,28; metanol je 0,98; etanol — 1,9; aceton je 5,1; hloroform — 5,5; tecnoscu- 0,01; benzen je 0,15; etil acetat- 0,94; oktilovom alkohol- 5,1; Ledena sirжetna kiselina je 340. Nesposobnost da se rastvori u vodi zavisi od pH: povećava oštro na pH<5 i pH>10. Gigroskopichen, vazduh se formira na hemihydrate. Masa molekularne je 319,34.

Фармаколошко дејство

Широког спектра антибактеријска, baktericidno.

Апликација

Зараза, uzrokovano podložni norfloksacinu agenata:

unutra -akutne i hronične urinarnu infekciju (укљ. пијелонефритис, циститис, уретритис), infekcija genitalija (укљ. простатитиса, cervicitis, ендометритис), gonoreja neoslojnennaya, Војник (укљ. salmonellosis, Shigellosis); Sprečavanje infekcije kod pacijenata sa granulozitopenia;

локално -SEKRETORNI externa, Akutna i pogoršanja hronične SEKRETORNI medija; infekciju oka, укљ. коњунктивитис, кератитис, кератоконъиунктивит, termin kornealnog иir, .Алое, блефароконъиунктивит.

Контраиндикације

Преосетљивост (укљ. u istoriji), pukao sam upalu ili tetiva, povezan sa sticanje norfloxacin ili druge HP od quinolone; deficit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, iz detinjstva i mladosti do 18 године, za kapi, dok 12 године (bezbednost i efikasnost primenu norfloxacin kod dece i adolescenata nisu definisane; To bi trebalo da podnosimo na umu, da norfloxacin artropatiju nezreo životinje imaju uzroke).

Ограничења се односе

Cerebralna arterioskleroza, cerebralnu cirkulaciju, epilepsija i grčevitu sindrom, миастенија гравис, Otkazivanje bubrega/jetre.

Трудноћа и дојење

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije kod majke nadjaиava potencijalni rizik za fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije sigurnosti primenu norfloxacin u trudnica nije držao, укљ. za lokalne aplikacije u obliku kapi).

Непознат, Da li norfloxacin u mleku Sisacke žena. Nakon što porodiljama od norfloxacin u malim dozama (200 мг) unutra nije utvrđeno je u mleku. Међутим, треба узети у обзир, taj drugi derivata hinolona sistematske akcije infiltrirati se u mleku i postoji potencijal za ozbiljne negativne reakcije kod dece, dojila. Sisacke žene ni trebao da prestanem sa dojenjem, ili primanje norfloxacin (s obzirom na značaj lekove za majku), укљ. akcija u obliku kapi.

Нуспојаве

Системско дејство

Из дигестивног тракта: смањен апетит, мучнина, повраћање, gorak ukus u ustima (укљ. Nakon instillation u oko), бол у трбуху, дијареја, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза, ЛДО; Zaraznosti (uz dugoročnu upotrebu).

Са урогениталног система: christalluria, Glomerulonephritis, dysuria, полиурија, albuminuria, gipercreatininemia, uretralni krvarenje.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, Nesanica, халуцинације, padanje u nesvest.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): тахикардија, abnormalan srčani ritam, смањење крвног притиска, васкулитис, леукопениа, еозинофилииа, smanjenje hematokrit.

Uredu.nema: istegnute, pucanje tetiva, artralgia.

Алергијске реакције: сврабеж, копривњача, оток, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: candidiasis.

Instillation u oko: замагљен вид, pale i bol u oku, hyperemia od konjuktive, Chemosis, fotofobiju, алергијске реакције.

Кооперација

Pharmacokinetic-simultano antatsidov, koja sadrži hidroksida aluminijuma ili magnezijum-hidroksid, HP, koja sadrži iron, cink i sukralfata usporava apsorpciju norfloxacin (interval vremena između njihova imenovanja mora biti najmanje 2-4 h). Struktura carinjenja theophylline u 25% (Ako zatvarate da smanji dozu theophylline), povećava koncentraciju u serumu krvi anti-blizina, Ciklosporina (узајамно). Pharmacodynamic-co-administracija lekovima, ima potencijal da smanji DOVRAGA, može izazvati oštre smanjenje; u takvim slučajevima,, jednako dobro kao i kod uvođenja barbiturata i drugih svojstava za opštu anesteziju, Trebalo bi da nadgledate HR, Oglas i EKG. Kombinovani aplikacija sa HP, smanjuje sudorozhny prag, Mogao bi dovesti do razvoja epileptiformne napade. Smanjuje efekat nitrofuran.

Предозирати

Симптоми (3 g za 45 м): вртоглавица, мучнина, повраћање, мамурлук, pojava hladan znoj (Majore nepromenjeni gemodinamicakih), sudorozhny sindrom.

Лечење: pranje utrobe, adekvatna gidratacionnaja terapija sa poboljšanim diurezom, zakazana obaveza šakama sredstva. Ne postoji određeni protivotrov.

Дозирање и администрација

Инвардс, о 400 мг 2 једном дневно. Trajanje zavisi od indikacije za upotrebu, ozbiljnost infekciju i aktivnosti patogena: u normalnom infekcija urinarnog trakta u roku od 7-10 dana, neoslojnennom cystitis je 3-7 dana, hronične periodiиna urinarnu infekciju – da 12 Сунце, u akutni bakterijski gastroenteritis je 5 дани. U akutnom nekomplikovano gonococcal infekcija – kada 800 мг.

Pacijenti sa oštećenim bubregom sa Cl kreatinin manje od 30 mL/min i pacijenata, u gemodialise, постављен 1/2 terapeutska doza 2 puta dnevno ili punu dozu. 1 једном дневно.

Lokalno — na 1-2 kapi u pogođenim oka ili uha 4 једном дневно. U zavisnosti od stepena infekcija doza prvog dana, mozda 1-2 kapi svakih 2 не.

Мере предострожности

Prolongiranje QT intervala/torsades de pointes. Redak izveštaja razvoja Torsades de pointes tokom studija u postmarketingovyh kod pacijenata, tretiraju sa quinolones, uključujući norfloxacin. Ovi rijetkim slučajevima su povezani sa sledeći faktori: godinama više 60 године, ћenskog roda, prethodne bolesti srca i/ili upotreba složena terapija. Norfloxacin ne treba koristiti kod pacijenata sa poznatim prolongiranje QT intervala, Kada nekorrektiruemoj gipokaliemii pacijenata, primanje antiaritmiki IA klase (quinidine, procainamide) ili (III) klase (amiodarona, sodolol).

Грчеви. Prijavljeno je na razvoj napade kod pacijenata, tretiraju sa norfloxacin. Пацијенти, casove druge HP, Prijavljeno je na razvoj napade, u pratnji povećani intrakranijalni pritisak, i otrovne psihoza. Quinolones takođe mogu izazvati stimulacija CNS, rezultiralo tremoru, anksioznost, blagu vrtoglavicu, konfuzija i halucinacije. Kada takve reakcije u pozadini od norfloxacin treba da odmah zaustavi droge i sprovesti adekvatnu terapiju.

Efekti norfloxacin na funkcionisanje električna aktivnost mozga i da nije tu.. U tom smislu, trebalo bi ga koristiti sa oprezom kod pacijenata sa dijagnostikovani ili osumnjičenih bolesti CENTRALNOG NERVNOG sistema (укљ. cerebralna arterioskleroza, epilepsija i drugi faktori, predisposing za razvoj napade) (видети. "Koristite ograničenja").

Preosetljivost/alergiju. Slučajeva prijavljeno je ozbiljan preosetljivosti reakcija (anaphylactoidnykh i alergisku), Prilikom prijema prvu dozu od quinolones. U nekim slučajevima, ove reakcije su u pratnji otkazivanje srca, gubitak svesti, padanje u nesvest, otok na vratu ili lice, диспнеја, koprivnjaиu, Prestao baviti sportom; Samo par pacijenata koji imaju istoriju reakcije preosetljivosti. U slučaju alergijske reakcije na droge trebalo bi podigao norfloxacin. Sa razvojem akutna alergijska reakcija zahteva hitnu uvod epinefrin, kao i aktivnosti (кисеоник, u/s uvođenje tečnosti, antihistaminike pp, kortikosteroide, itd.). Pacijenti sa preosetljivosti norfloksacinu sistema ili druge hinolonam možda povećala osetljivost i norfloksacinu za lokalnu upotrebu (u obliku kapi).

Zaraznosti. Važno je da se uzme u obzir mogućnost psevdomembranoznogo kolitis, Ako se pojavi antimikrobnu u pozadini su prijem pacijenata proliv. Antibakterijska tretman dovodi do skretanja u normalan Flori debelog creva i može izazvati povećanje rasta od klostridija. Студије показују, taj toksin, proizveden od strane Цлостридиум диффициле, je osnovni uzrok antibiotik povezane kolitis". U uspostavljanju dijagnoze od zaraznosti ", morate pokrenuti adekvatnu terapiju.

Периферна неуропатија. Rijetkim slučajevima su prijavljene od senzorne ili senzorne-motorni aksonski neuropatiju, što je dovelo do paresthesias, gipestesia, dizestezii i slabost kod pacijenata, Trebalo je quinolones, укљ. Norfloxacin. Kada pacijent simptomi neuropatiju, uključujući i bol., спаљивање, боцкање, utrnulost i/ili slabost, povećanje temperatura, itd., prekine upotreba norfloxacin.

Slučajeva prijavljeno je od nedostatak tetive ramena, руке, Ahilova tetiva, tražeći hirurški tretman ili potencijalnog klijenta da produžena oštećenje udova, пацијенти, tretiraju sa quinolones, uključujući norfloxacin. U postmarketingovyh studije ukazuju na povećani rizik od tetiva pukotina u trenutku simultani prijem kortikosteroide, naročito kod starijih pacijenata. Kad vidite bol u zglobovi i mišići, znakova zapaljenja, ili pucanje tetive norfloxacin treba odmah otkazati.; Pacijent treba da se odmaramo i izbegavajte tovara do pune izuzetak istegnute dijagnozu "ili" pucanje tetive ". Moguće je pucanje tetive tokom terapije hinolonami (укљ. norfloksacinom), i nakon tretmana.

To bi trebalo da podnosimo na umu, da je na norfloxacin nije označeno za tretiranje sifilis. Antimikrobnu HP, Nekada u velikim dozama u kratkom periodu vremena maltretirao gonoreju, može prikriti ili odložiti manifestacija simptoma razvija sifilis. Svi pacijenti sa gonoreju trebali da uzimamo druge test na sifilis u trenutku dijagnoze, kao i re- (кроз 3 Месеци) Nakon imenovanje norfloxacin.

Tokom slepo prelazak studiram koje uključuju volontere za poređenje jednu dozu norfloxacin i placebo kad mu je dao 800 или 1600 mg norfloxacin (1-2 preporučuje se dnevna doza) neke od dobrovoljaca u urin je otkrio kristali igloobraznye supstanci, posebno sa alkalne reakcije urina. Iako nije očekivanog razvoja christallurii temu preporučena doza (о 400 мг 2 једном дневно), tokom terapije zahteva norfloksacinom mere opreza pacijenti bi trebalo da se dovoljno tečnosti za održavanje urin izlazi od najmanje 1.2-1.5 l/dan kod odraslih, i kako ne bi premašiti preporučena doza.

Kada je zatvaranje kapi za oči treba da nosi naočare. Tokom tretmana trebalo bi da izbegavate insolacija. Пацијенти, Uzimam neke quinolones, u slučaju preterane eksponiranosti direktnoj sunčevoj svetlosti Phototoxicity zabeleženo je reakcije. U slučaju reakcije treba da se obustavi fotochuvstvenosti norfloksacinom terapija.

Quinolones, uključujući norfloxacin, može da izazove exacerbation od simptoma миастенија гравис i dovesti do opasne po život slabost respiratornih mišića. Moramo biti oprezni u upotrebi quinolones, укљ. od norfloxacin, kod pacijenata sa миастенија гравис.

Kao drugi antibiotici, Norfloxacin sa produžena upotreba može dovesti do za povećanje rasta neosetljiv mikroorganizama, укљ. gljive. U slučaju superinfection treba preduzeti mjere.

Nije verovatno, da upotreba norfloxacin u nedostatku potvrdio ili se sumnja bakterijske infekcije ili preventivne korist za pacijenta, Ovo povećava rizik od droge otpor.

Prilikom izvođenja hirurških intervencija za kontrolu države sposobnosti krvi (tokom terapije može povećati Protrombinsko indeksa).

Tokom tretmana norfloksacinom, morate da budete oprezni kada vozite, i potencijalno opasne aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Кооперација