НИМБЕКС

Активни састојак: Cisatracurium besilate
Код АТХ: М03АЦ11
КФГ: Миорелаксаната периферно делује нон-деполаришућег конкурентну типе
ИЦД-10 кодова (сведочење): З51.4
Код КФУ: 21.03.01.01
Произвођач: ГлакоСмитхКлине С.п.А. (Италија)

Дозни облик, састав и паковање

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, безбојно до бледо жуто или зеленкасто жуто, без видљивих механичких нечистоћа.

Ексципијенси: раствор бензенсулфонске киселине 32%, Вода Д / и.

2.5 Јр – ampule (5) – поседује картон.

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, безбојно до бледо жуто или зеленкасто жуто, без видљивих механичких нечистоћа.

Ексципијенси: раствор бензенсулфонске киселине 32%, Вода Д / и.

5 Јр – ampule (5) – поседује картон.

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, безбојно до бледо жуто или зеленкасто жуто, без видљивих механичких нечистоћа.

Ексципијенси: раствор бензенсулфонске киселине 32%, Вода Д / и.

10 Јр – ampule (5) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Prosečno vreme Nedepoliarizuti miorelaxant, је дериват бензилизохинолина.

Цисатракурија бесилат се везује за н-холинергичке рецепторе моторних нервних завршетака и делује као антагонист ацетилхолина, изазивајући конкурентну блокаду неуромускуларне проводљивости, који се могу брзо уклонити антихолинестеразним агенсима као што су неостигмин и едрофонија.

Kada se koristi u dozama, у 8 пута премашује ЕД₉₅ (просечна доза, неопходне за 95% сузбијање реакције мишића абдуктора палца као одговор на стимулацију улнарног нерва), Нимбекс^® не изазива ослобађање хистамина зависно од дозе.

ЕД₉₅ цисатрацуриа бесилата током опиоидне анестезије (тиопентал / фентанил / мидазолам) је 50 мг / кг.

ЕД₉₅ цисатрацуриа бесилата код деце током анестезије халотаном је 40 мг / кг.

Фармакокинетика

Када користите лек у дози до 400 μг / кг фармакокинетички параметри цисатракуријум бесилата не зависе од дозе (8× ЕД₉₅).

Метаболизам

Цисатракурија бесилат се метаболише у телу на физиолошком пХ и температури елиминацијом Хофманна (хемијски процес) са формирањем метаболита лауданозина и моно-квартарног акрилата. Овај се подвргава хидролизи под дејством неспецифичних плазма естераза са стварањем моно-квартарног алкохола. Метаболити немају опуштајућу активност мишића.

Фармакокинетички параметри Нимбека^® у дозама преко 100 мг / кг 200 μг / кг код одраслих хируршких пацијената приказани су у табели.

Просечан клиренс цисатракуријум бесилата је 6.9 мл/кг/мин, i T_1/2 – 28 м. Елиминација лека не зависи од трајања инфузије, метаболити се излучују бубрезима и јетром.

Фармакокинетички параметри цисатракуријум бесилата након примене Нимбека^® инфузија или болус су слични.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици цисатракуријум бесилата код младих и старих људи., његов клиренс у плазми се не мења са годинама. Међутим, долази до благог повећања В._Д (+17%) i T_1/2 (+4 м) kod starijih pacijenata.

Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици цисатракуријум бесилата код пацијената са завршном бубрежном инсуфицијенцијом и код здравих добровољаца.. Елиминација лека такође није поремећена код бубрежне инсуфицијенције..

Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици цисатракуријум бесилата код отказивања јетре и код здравих добровољаца. Међутим, са отказивањем јетре, постоји мала разлика у вредности В_Д (+21%) и чишћење (+16%) цисатрацуриа безилата, али Т._1/2 и излучивање лекова се не мења.

Фармакокинетика цисатракуријум бесилата код пацијената на интензивној терапији, примајући га као дуготрајну инфузију, не разликује се од оног са једном болус администрацијом. Просечан клиренс цисатракуријум бесилата је 7.5 мл / кг / мин и Т._1/2 је једнако 27 м. Повлачење лека након продужене инфузије не зависи од трајања инфузије. Концентрација метаболита је већа код оних пацијената на интензивној нези, имају оштећену функцију бубрега и / или јетре. Међутим, ови метаболити не утичу на неуромускуларну блокаду..

Индикације

- за одржавање миоплегије и спровођење интубације душника и механичку вентилацију током хируршких операција;

- за механичку вентилацију у јединицама интензивне неге.

Режим дозирања

У odrasli у интубација душника препоручена доза Нимбека^® за болус администрацију је 150 мг / кг, који се брзо уводи унутар 5-10 сец и пружа оптималне услове за интубацију душника кроз 120 секунди након ињекције.

Увођењем лека у већим дозама, неуромускуларна блокада се јавља брже. Табела приказује просечне фармакодинамичке параметре лека Нимбек^® када се примењује у дозама од 100 у 400 мцг / кг здравим одраслим добровољцима током опиоидне анестезије (натријум тиопентал / фентанил / мидазолам) или пропофол.

Т1^и – појединачни рез, као и прва компонента мишићног одговора, адуктор палац, за супрамаксималну електричну стимулацију улнарног нерва.

Енфлуран или изофлуран могу продужити трајање блокаде, узроковане почетном дозом Нимбека^®, од 15%.

Трајање неуромускуларне блокаде може се повећати за дозе одржавања Нимбекса^®. Током анестезије опиоидима или пропофолом Нимбек^® доза 30 μг / кг продужава неуромишићну блокаду за приближно 20 м. Међутим, накнадна примена доза одржавања не доводи до њеног прогресивног продужавања..

После, како спонтана обнова неуромускуларне проводљивости започео, његова брзина не зависи од примењене дозе Нимбека^®. Током опиоидне или халотанске анестезије, средња вредност 25% у 75% i sa 5% у 95% je približno 13 mine i 30 мин.

Позвао Нимбек^® неуромускуларна блокада је лака елиминишу антихолинестеразни агенси Standardna doza. Просечно време опоравка проводљивости с 25% у 75% и његова потпуна обнова (коефицијент Т.₄:Т.₁≥0.7) након примене антихолинестеразног лека у просеку на 13% Т.₁ опоравак проводљивости је отприлике 2 mine i 5 мин.

У деце узраста 1 Месеци пре 12 године у интубација душника Početna doza 150 мг / кг, лек се брзо примењује интравенозно унутар 5-10 Сец, чиме се стварају оптимални услови за интубацију душника током 120 секунди након ињекције. Препоручује се почетна доза Нимбека како би се обезбедила неуромускуларна блокада краћег трајања.^® 100 мг / кг; у овом случају се стварају оптимални услови за интубацију душника 120-150 секунди након примене лека. Када користите Нимбек^® у деце узраста 1 Месеци пре 12 године смањује се трајање неуромускуларне блокаде, а његов спонтани опоравак је бржи у поређењу са одраслима са истом анестезијом. Постоје мале разлике у фармакодинамичким параметрима Нимбека^® код деце узраста 1-11 месеца од оних код деце узраста 1-12 године.

Фармакодинамички параметри Нимбека^® у деца 1-11 Месеци predstavljene u tabeli.

Фармакодинамички параметри Нимбека^® у деца 1-12 године

Халотан може продужити трајање неуромускуларне блокаде, изазвао Нимбек^®, najviše 20%. Информације о употреби Нимбека^® код деце током анестезије са изофлураном или енфлураном бр, међутим, можете очекивати, да су ови инхалациони анестетици у стању и да продуже трајање неуромишићне блокаде, изазвао Нимбек^®, najviše 20%.

Трајање неуромускуларне блокаде може се повећати применом Нимбека^® у дозе одржавања. Под анестезијом халотана, примена Нимбека^® доза 20 μг / кг приближно повећава трајање неуромишићне блокаде 9 м. Накнадна примена доза одржавања не доводи до њеног прогресивног продужења.

После, како спонтана обнова неуромускуларне проводљивости започео, његова брзина не зависи од примењене дозе Нимбека^®. Током опиоидне или халотанске анестезије, средња вредност 25% у 75% i sa 5% у 95% je približno 11 mine i 28 мин.

Позвао Нимбек^® неуромускуларна блокада је лака елиминишу антихолинестеразни агенси Standardna doza. Просечно време опоравка проводљивости с 25% у 75% и његова потпуна обнова (коефицијент Т.₄:Т.₁≥0.7) након примене антихолинестеразног лека у просеку на 13% Т.₁ опоравак проводљивости је отприлике 2 mine i 5 мин.

Одрасли и деца од 1 Месеци пре 12 године у одржавање неуромускуларне блокаде Нимбекс^® може се применити инфузијом. За стабилизацију Т.₁-блокада спровођења на нивоу 89-99% након појаве знакова његовог спонтаног опоравка, препоручује се почетна брзина инфузије 3 mcg/kg/min (180 мг / кг / х). Након стабилизације неуромускуларне блокаде, да би се одржала на овом нивоу код већине пацијената, стопа инфузије унутар 1-2 mcg/kg/min (0.06-0.12 mg/kg/h). Током анестезије са изофлураном или енфлураном, можда ће бити потребно смањити брзину инфузије Нимбека^® од 40%. Брзина инфузије зависи од концентрације цисатракуријум бесилата у инфузионом раствору., на потребну дубину неуромускуларне блокаде и телесну тежину пацијента. Табела даје препоруке за брзину инфузије неразређеног раствора Нимбека.^® za injekciju.

Континуирана инфузија Нимбека^® сталном брзином није праћено прогресивним повећањем или смањењем неуромишићне блокаде. Након престанка инфузије Нимбека^® спонтано се обнавља неуромускуларна проводљивост, упоредиво са оним након једне болусне примене лека.

Uprkos tome, да је увођење Нимбека^® инфузија није посебно проучавана у deca mlađa od 2 године, по аналогији са болус дозама, може се претпоставити, да брзина инфузије у овој старосној групи треба да буде иста, као код старије деце.

Нема података о употреби Нимбека^® у deca mlađa od 1 Месеци, стога је немогуће дати препоруке о дозирању лека у овој старосној групи.

Прилагођавање дозе у starijih pacijenata Nije neophodno. Нимбек фармакодинамика^® слични су онима код младих пацијената, међутим, акција Нимбека^® (попут других мишићних релаксаната) може почети нешто касније.

Прилагођавање дозе у болесника са бубрежном инсуфицијенцијом Nije neophodno. Нимбек фармакодинамика^® слични су онима код пацијената са нормалном функцијом бубрега, међутим, акција Нимбека^® може почети нешто касније.

Прилагођавање дозе у пацијенти са крајњим стадијумом отказивања јетре Nije neophodno. Нимбек фармакодинамика^® слични су онима код пацијената са нормалном функцијом јетре, међутим, акција Нимбека^® може почети нешто раније.

Нимбекс^® успешно се користи као релаксант мишића у операција срца. Брзо представљање Нимбека^® (за 5-10 Сец) као болус у било којој проученој дози (у 400 μг / кг укључиво) пацијенте са тешким кардиоваскуларним обољењима не прате клинички значајне реакције кардиоваскуларног система.

Одрасли pacijenti, на интензивној нези, Нимбекс^® може се убризгати интравенозно и / или капањем.

За одрасле пацијенте, препоручена почетна брзина инфузије Нимбека^® је 3 mcg/kg/min (180 мг / кг / х). Потребна доза варира од пацијента до пацијента и може се временом повећавати или смањивати.. У клиничким испитивањима просечна брзина инфузије била је 3 mcg/kg/min (од 0.5 у 10.2 μг / кг / мин / од 30 у 600 μг / кг / х /).

Просечно време до потпуне спонтане обнове проводљивости након дужег (у 6 дани) Инфузија Нимбека^® код пацијената на интензивној нези је отприлике 50 м.

Опоравак проводљивости након инфузије Нимбека^® код пацијената на интензивној нези не зависи од трајања инфузије.

Нема података о употреби Нимбека^® tokom операције срца у хипотермији (од 25 ° до 28 ° Ц). Брзина инфузије Нимбека потребна за одржавање одговарајуће опуштености мишића у овим условима^® могао бити много нижи (као и са другим релаксантима мишића).

Правила кувања, примена и складиштење решења

Разблажени раствор Нимбека^® за ињекцију је стабилан за 24 х на температури од 5-25 ° Ц у концентрацијама од 1 у 2 мг / мл у следећим ИВ течностима (у посудама од поливинилхлорида или полипропилена): 0.9% раствор натријум хлорида за интравенозну инфузију; 5% раствор декстрозе за интравенозну инфузију.

Пошто производ не садржи антимикробне конзервансе, његово разблаживање треба извршити непосредно пре употребе. Припремљено решење мора се одмах унети, а његове остатке треба сипати.

Нимбекс^® хемијски нестабилан када се разблажи у Рингеровом раствору. Приликом давања других лекова кроз исту иглу или канилу, преко којег је представљен Нимбек^®, препоручује се испирање игле и каниле довољном количином компатибилног раствора за интравенозну примену (на пример, физиолошки раствор) након увођења сваког лека. Нимбекс^® стабилан само у киселим растворима, стога се не сме мешати у истом шприцу или убризгати истовремено кроз исту иглу са алкалним растворима (на пример, са натријум тиопенталом).

Ако за ињекцију Нимбека^® користи се периферна вена малог калибра, треба га испрати након примене лека компатибилним раствором за интравенозну примену (на пример, физиолошки раствор).

Нуспојаве

Frekvencija od negativnih reakcija, вероватно у вези са увођењем Нимбека^®, је мање од 0.5%.

Алергијске реакције: ерубесценце, осип, брадикардија, arterijska Hipotenzija, bronhospazma; скоро никада – тешке анафилактичке реакције код пацијената, прима Нимбек^® у комбинацији са једним или више анестетика.

Друго: постоје изоловани извештаји о развоју мишићне слабости и / или миопатије након дуже употребе мишићних релаксаната код тешко болесних пацијената на интензивној нези. Већина ових пацијената је примала кортикостероиде. Такви феномени се ретко примећују при употреби Нимбека.^®; већина њих није успоставила однос са употребом цисатракуријум бесилата.

Контраиндикације

- преосетљивост на цисатракурију бесилат, атрацуриа безилату, бензенсулфонска киселина.

Ц опрез користи се за кршење ацидо-базне равнотеже и равнотеже електролита, карциноматоза, неуромускуларне болести (укљ. bebama i miasteniceski sindrom) или других услова, што може довести до продужене неуромишићне блокаде; Burns; хемипареза или парапареза.

Трудноћа и дојење

Лек нема нежељени ефекат на развој фетуса.. Утицај Нимбека^® репродуктивна функција није проучавана.

Нимбек апликација^® Kada je moguće samo u slučaju trudnoće, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Непознат, да ли се цисатракурија бесилат или његови метаболити излучују у мајчино млеко.

Упозорења

Цисатракурија бесилат узрокује парализу респираторних и скелетних мишића, али не утиче на свест и праг бола.

Нимбекс^® морају прописати анестезиолози или други лекари, искусни у употреби мишићних релаксаната.

Приликом прописивања релаксаната мишића, укљ. Нимбекса, потребно је пратити неуромускуларну проводљивост, за одабир потребне појединачне дозе лека. С обзиром на могућност унакрсних реакција између релаксаната мишића, при примени Нимбека треба обратити посебну пажњу^® pacijenti, који су доживели реакције преосетљивости на друге релаксанте мишића, будући да је идентификована велика учесталост унакрсне осетљивости (више 50%). Цисатракурија бесилат нема изражена својства блокирања ваголита или ганглија, дакле Нимбек^® нема клинички значајан утицај на број откуцаја срца и не утиче на брадикардију, узроковане многим анестетицима или стимулацијом вагусног нерва током операције.

Пацијенти са миастенијом гравис и другим облицима неуромускуларних болести имају значајно повећану осетљивост на недеполаризирајуће релаксанте мишића. Препоручена почетна доза Нимбека^® код таквих пацијената не би требало да пређе 20 мг / кг.

Тешка кршења ацидобазне равнотеже и / или метаболизма електролита могу повећати или смањити осетљивост пацијената на релаксанте мишића.

Утицај Нимбека^® код пацијената са историјом малигне хипертермије није проучавана.

Ефекат цисатракуријум бесилата на пацијенте са опекотинама такође није проучаван.. Међутим, при прописивању Нимбека таквим пацијентима^®, као и други недеполаризујући релаксанти мишића, потребно је имати на уму велику дозу и краће трајање дејства лека у њима. Нимбекс^® је хипотонични раствор и не треба га убризгати у инфузиони систем, путем којих се врши трансфузија крви.

Пацијенти на одељењима интензивне неге

Давање лауданозина животињама (метаболити цисатрацуриа бесила и атрацуриа бесила) у високим дозама био је повезан са пролазном артеријском хипотензијом, ау неким случајевима – са симптомима ексцитације мождане коре. Постоје изоловани извештаји о развоју напада код пацијената на интензивној нези, који су примали атракуријски бесилат у комбинацији са другим лековима. Ови пацијенти су обично имали једно или више здравствених стања., предиспонирајући за појаву напада (на пример, kraniocerebralnog traume, хипоксична енцефалопатија, Otok mozga, вирусни енцефалитис, уремија), стога није утврђена узрочно -последична веза развоја напада са лауданозином. To bi trebalo da podnosimo na umu, да је концентрација лауданозина у крвној плазми уз увођење Нимбека^® otprilike 3 puta manje, него са инфузијом атракуријум бесилата.

Предозирати

Симптоми: у случају предозирања, очекивани симптоми су посљедица продужене парализе скелетног и респираторног мишића и његових посљедица.

Лечење: за враћање адекватног спонтаног дисања веома је важно одржавати вентилацију и оксигенацију крви. Нимбекс^® не утиче на свест, стога пацијент мора бити под седативима. Ако се појаве знаци спонтаног опоравка, то се може убрзати давањем антихолинестеразних агенаса.

Друг Интерацтионс

Када се користе заједно, појачавају ефекат мишићних релаксаната: анестетички агенси (испарљиве материје, као што је енфлуран, изофлуран и галотан), кетамин, други недеполаризујући релаксанти мишића; антибиотици (укљ. aminoglikozida, полимиксини, спектиномицин, tetracyclines, линкомицин и клиндамицин), antiaritmiki (укључујући пропранолол, Калцијумских канала Блокатори, lidokain, прокаинамид и кинидин), Диуретик (укљ. фуросемид и, можда, thiazides, манитол и ацетазоламид), магнезијумове соли, соли литијума, блокатори ганглија (триметафан, gexametoni).

Слаби ефекат мишићних релаксаната пре дуготрајне употребе фенитоина или карбамазепина.

Прелиминарна примена суксаметонијума не утиче на трајање неуромускуларне блокаде, узроковане болус ињекцијом Нимбека^®, и не мења брзину инфузије лека.

Примена суксаметонијума за продужење трајања неуромускуларне блокаде, узроковане недеполаризирајућим релаксантима мишића, може довести до дуге и тешке блокаде, које може бити тешко уклонити уз помоћ антихолинестеразних агенаса.

У ретким случајевима, неки лекови могу погоршати ток или допринети манифестацији латентне миастеније гравис., а такође изазивају мијастенични синдром, и као резултат тога, може доћи до повећане осетљивости на недеполаризујуће релаксанте мишића. Ови лекови укључују различите антибиотике., бета-адренергични блокатори (sa muљkarcem, окспренолол), антиаритмички лекови (procainamide, quinidine), антиреуматски лекови (клорокин, Д-пенициламин), триметафан, хлорпромазин, стероиди, препарати фенитоина и литијума.

Терапија антихолинестеразом, који се обично користи за лечење Алцхајмерове болести, на пример, donepezilom, може скратити трајање неуромускуларне блокаде и ослабити блокирајући ефекат Нимбека^®.

Farmaceutske interakcije

Када се уведе под условима, симулирајући инфузиони сет са катетером у облику слова И, Нимбекс^® компатибилан са следећим лековима, који се обично користи током операције: дроперидол, фентанил цитрат, мидазолам хидрохлорид.

Лек је некомпатибилан са кеторолаком, емулзија за убризгавање трометамола или пропофола.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Lista A. Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od 2 ° do 8 ° c; Не замрзавати. Рок употребе – 2 година.