НАКОМ

Активни састојак: Levodopa, Carbidopa
Код АТХ: Н04БА02
КФГ: Protivoparkinsoničeskij droge – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г20, Г21
Код КФУ: 02.06.01.01.01
Произвођач: LEK d. (d). (Slovenija)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Ovalni, лентикуларан, sa usek na jednoj strani.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, кукурузни скроб, голубой краситель (индиготин Е132), магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Protivoparkinsoničeskij droge. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, понекад – Nakon prve doze. Максимальный эффект достигается в течение 7 дани.

Фармакокинетика

Carbidopa

Апсорпције

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{максимум} je iz 1.5 h do 5 не.

Метаболизам и излучивање

Се метаболише се у јетри.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, који су о 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, други – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Повлачење

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 Х и 35%.

Levodopa

Апсорпције

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Uprkos tome, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, Epinefrin, norapinefrin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{максимум} је 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 не.

Повлачење

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – за 2 ч выводится около 1/3 доза.

Т._1/2 леводопы составляет около 50 м.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 не.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 време, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 у 8 не. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Код пацијената са Паркинсоновом болешћу, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 у 15 не. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, најмање, у 3 пута. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Индикације

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Режим дозирања

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг / дан. Пацијенти, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, sa izuzetkom onih, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® је 1/2 таб. 1-2 пута / дан. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Дакле,, у случају потребе, Dodavanje 1/2 таб. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, понекад – Nakon prve doze. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дани.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, најмање, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (за 24 не – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Пацијент, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® је 1 таб. 3-4 пута / дан.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tablete/dan. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® је 8 tablete/dan (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg telesne težine (при массе тела пациента 70 КГ).

Нуспојаве

Najviše često – дискинезије, включая непроизвольные движения (укљ. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Са централног и периферног нервног система: neirolepticeski maligni sindrom, эпизоды брадикинезии (“on-off”-sindrom), вртоглавица, мамурлук, парестезија, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменција, poremećaje spavanja, побуде, sputannosti svesti, povećani libido.

У ретким случајевима, – конвулзије, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® nije instaliran.

Из дигестивног система: возможны анорексия, повраћање, krvarenje iz digestivnog trakta, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, дијареја, потемнение слюны.

Из тела у целини: возможны обмороки, стетхалгиа.

Кардио-васкуларни систем: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (укљ. эпизоды повышения или снижения АД), упала вена.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, анемија (укљ. hemolytic), тромбоцитопенија, агранулоцитоза.

Респираторни систем: возможно диспноэ.

Дерматолошки реакције: могуће алопеција, осип, потемнение секрета потовых желез.

Са урогениталног система: потемнение моцхи.

Алергијске реакције: ангиоедем, копривњача, сврабеж, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Из дигестивног система: диспепсија, сува уста, горчине у устима, сиалорея, дисфагија, bruksizam, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, затвор, флатуленција, ощущение жжения языка.

Од метаболизма: снижение или повышение массы тела, оток.

ЦНС-: слабост, несвестица, фатигуабилити, главобоља, umor, снижение мыслительной активности, Dezorijentacija, атаксија, оцепенение, усиление тремора рук, grиevi mišića, лоцкјав, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, Nesanica, anksioznost, euforija, uzrujanost, Unsteadiness od hod.

Iz senzornih organa: zbog diplopije, zamagljen vid, Raљirene zenice, oculogyric kriza.

Са урогениталног система: задржавање урина, уринарна инконтиненција, na prijapizam.

Друго: промуклост, слабост, русх крви у лице, шеи и грудной клетки, диспнеја, Maligni melanom..

Из лабораторије параметрима: porast aktivnosti ALP, ИС, Голд, ЛДО, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, povećanje od seruma kreatinin, hyperuricemia, положительная проба Кумбса, смањење хемоглобина и хематокрита, гипиергликиемииа, леукоцитозу, bacteriuria, эритроцитурия.

Припреме, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Контраиндикације

-ugao-razgovor o tome glaukom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, укљ. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (u istoriji), iznenadnog zastoja srca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (u istoriji), включая эпилептические, erosivno-yazvennah TRAKTA (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ozbiljan deficit bubrega, ozbiljne jetre deficit, отвореног угла глауком.

Трудноћа и дојење

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. АТ eksperimentalne studije выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, Kada su to očekivane beneficije terapije za majku od potencijalnog rizika za fetus.

Непознат, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Упозорења

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pacijenti, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Посебно, Наком^® češće, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (Vitamin b₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, најмање 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Пацијенти, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, тк. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, тако, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Претпоставља се, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пацијенти, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, грозница, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Употреба у педијатрији

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® deca i adolescenti mlađa od 18 године.

Предозирати

Симптоми: povećana nuspojave.

Лечење: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Друг Интерацтионс

При применении Накома^® пацијенти, пријем антихипертензивне терапије, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (са изузетком МАО инхибитора типа Б) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повећање крвног притиска, Tahikardija, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-рецептори (на пример, phenothiazines, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (Vitamin b₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година. Nemojte koristiti nakon datuma isteka, što je naznačeno u paket.