Levodopa
Код АТХ:
Н04БА01
Фармаколошко дејство
Антипаркинсонски лек. Levovraŝaûŝim je na isomer od dioksifenilalanina – prethodnik dopamina, u kojoj je levodopa se konvertuje pod utjecajem ензим допа декарбоксилазе. Антипаркинсонски ефекат леводопе је због њеног претварања у допамин директно у централном нервном систему, што доводи до попуне недостатка допамина у централном нервном систему. Међутим, већина леводопе која улази у тело претвара се у допамин у периферним ткивима. Допамин формиран у периферним ткивима није укључен у антипаркинсонски ефекат леводопе, тк. prodre u centralni nervni sistem, штавише, изазива већину периферних нежељених ефеката леводопе. У том смислу, препоручљиво је комбиновати леводопу са периферним инхибиторима допа декарбоксилазе (Carbidopa, Benserazide), што вам омогућава да значајно смањите дозу леводопе и тежину нежељених ефеката.
Фармакокинетика
Када се узима орално, брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Апсорпција зависи од брзине пражњења желуца и пХ вредности желуца.. Присуство хране у стомаку успорава апсорпцију. Неке аминокиселине у исхрани могу се такмичити са леводопом за апсорпцију из црева и транспорт преко БББ. Цмаксимум u plazma, ostvaruje se kroz 1-2 sati nakon unoљenja.
Само 1-3% активна супстанца улази у мозак, остатак се метаболише екстрацеребрално, углавном декарбоксилацијом да би се формирао допамин, који не продире у БББ.
Око 75% излучује се урином у облику метаболита унутар 8 не.
Индикације
Паркинсонова болест, Parkinsonian sindrom (осим паркинсонизма, изазвана антипсихотицима).
Режим дозирања
Pojedinac. Лечење почиње са малом дозом, постепено повећавајући до оптималног за сваког пацијента. На почетку лечења доза је 0.5-1 g/d, просечне терапијске дозе – 4-5 g/d. Када се лечи лековима, који садрже леводопу са периферним инхибиторима допа декарбоксилазе, у погледу леводопе, користе се знатно ниже дневне дозе.
Максимална дневна доза: na strihnina. – 8 господин.
Нуспојаве
Кардио-васкуларни систем: често – ortostatical gipotenzia, Аритмија.
Из дигестивног система: често – мучнина, повраћање, анорексија, epigastric bol., дисфагија, улцерогена акција (sklon pacijenata).
ЦНС-: често – спонтани покрети, поремећаји спавања, ajitation, вртоглавица; ретко – depresija.
Фром тхе хематопоетског система: ретко – леукопениа, тромбоцитопенија.
Када се лечи лековима, који садрже леводопу са периферним инхибиторима допа декарбоксилазе, Ови нежељени ефекти су мање уобичајени.
Контраиндикације
Тешка дисфункција јетре, бубрег, кардиоваскуларни и/или ендокрини системи, тешке психозе, закрытоуголинаиа глауком, меланома, преосетљивост на леводопу, za decu uzrasta.
Трудноћа и дојење
Не препоручује се употреба леводопе током трудноће, осим строгих индикација.
Ако је неопходно користити леводопу током лактације, треба одлучити о питању прекида дојења..
Упозорења
Користити са опрезом код пацијената са обољењем бубрега, светло, ендокрини систем, kardiovaskularnog sistema, посебно ако постоји анамнеза инфаркта миокарда, срчана аритмија; за менталне поремећаје, bolesti jetre, иir, остеомалација; код пацијената са болестима, што може захтевати употребу симпатомиметика (укљ. za tretiranje bronhijalne astme), antigipertenziveh sredstva.
Треба избегавати нагли прекид терапије леводопом.
Када се пацијент пребаци са лечења леводопом на лечење леводопом са периферним инхибиторима допа декарбоксилазе, леводопу треба прекинути након 12 сати пре прописивања комбинованог лека.
Истовремена употреба леводопе са МАО инхибиторима (са изузетком МАО инхибитора типа Б) To se ne preporučuje., јер могу постојати проблеми са циркулацијом, укљ. артеријске хипертензије, побуде, Otkucaji srca, Crvenilo lica, вртоглавица.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Активности треба избегавати док узимате леводопу., што захтева високу концентрацију пажње и брзину психомоторних реакција.
Друг Интерацтионс
Када се користи истовремено са антацидима, повећава се ризик од нежељених ефеката..
Иако је употреба антипсихотика (Neurolepticima) деривати бутирофенона, дифенилбутилпиперидин, tioksantena, фенотиазина, пиридоксин може инхибирати антипаркинсоник ефекат.
Када се користи истовремено са бета-агонистима, могући су поремећаји срчаног ритма..
Zajedno sa upotreba MAO inhibitore (са изузетком МАО инхибитора типа Б) Могући проблеми са циркулацијом. Ово је због акумулације допамина и норепинефрина под утицајем леводопе., чија се инактивација успорава под утицајем МАО инхибитора.
Када се користи истовремено са м-антихолинергицима, антипаркинсонички ефекат може бити смањен.; sa sredstvima za narcosis – ризик од развоја аритмије.
Постоје докази о смањењу биорасположивости леводопе уз истовремену употребу трицикличних антидепресива.
Када се користи истовремено са диазепамом, клозепин, метионином, klonidin, фенитоин може смањити антипаркинсонички ефекат.
Када се користи истовремено са литијумовим солима, може се повећати ризик од развоја дискинезија и халуцинација..
Када се користи истовремено са папаверин хидрохлоридом, Резерпин може значајно смањити антипаркинсонички ефекат; са суксаметонијумом – могуће аритмије; са тубокурарином – повећан ризик од развоја артеријске хипотензије.
