Levodopa

Код АТХ:
Н04БА01

Фармаколошко дејство

Противопаркинсоническое средство. Levovraŝaûŝim je na isomer od dioksifenilalanina – prethodnik dopamina, u kojoj je levodopa se konvertuje pod utjecajem фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, тк. prodre u centralni nervni sistem, штавише, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazide), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-2 sati nakon unoљenja.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Око 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 не.

Индикације

Паркинсонова болест, Parkinsonian sindrom (осим паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Режим дозирања

Pojedinac. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g/d, средние терапевтические дозы – 4-5 g/d. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимална дневна доза: na strihnina. – 8 господин.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: често – ortostatical gipotenzia, Аритмија.

Из дигестивног система: често – мучнина, повраћање, анорексија, epigastric bol., дисфагија, улцерогена акција (sklon pacijenata).

ЦНС-: често – спонтани покрети, поремећаји спавања, ajitation, вртоглавица; ретко – depresija.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – леукопениа, тромбоцитопенија.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Контраиндикације

Тешка дисфункција јетре, бубрег, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тешке психозе, закрытоуголинаиа глауком, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, za decu uzrasta.

Трудноћа и дојење

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Упозорења

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, светло, эндокринной системы, kardiovaskularnog sistema, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, срчана аритмија; при психических нарушениях, bolesti jetre, иir, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (укљ. za tretiranje bronhijalne astme), antigipertenziveh sredstva.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (са изузетком МАО инхибитора типа Б) To se ne preporučuje., так как возможны нарушения кровообращения, укљ. артеријске хипертензије, побуде, Otkucaji srca, Crvenilo lica, вртоглавица.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Иако је употреба антипсихотика (Neurolepticima) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, tioksantena, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Zajedno sa upotreba MAO inhibitore (са изузетком МАО инхибитора типа Б) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; sa sredstvima za narcosis – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, klonidin, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.