Мисопростол

Код АТХ:
А02ББ01

Карактеристика.

Синтетический аналог ПГЕ₁. Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.

Прах, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Molekulske mase 382,54.

Фармаколошко дејство.
Гастропротективное, protivoyazvennoe, утеротонични, стимулирующее родовую деятельность.

Апликација.

Эрозии ЖКТ, stomak bolest čireva i иno, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, укљ. NPVS-gastropatia (Prevencija i lečenje). Прерывание беременности ранних сроков (у 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. к другим простагландинам и их аналогам, dojenje, деца и омладина (у 18 године).

Ограничења се односе.

Тешка дисфункција јетре, ренал фаилуре, arterijska Hipotenzija, ЦХД, cerebralnu cirkulaciju, cerebralna arterioskleroza, коронарокардиосклероз, Epilepsija, enterocolitis, дијареја, напредни старост; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, укљ. дијабетес мелитус, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемија; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Трудноћа и дојење.

При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (укљ. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – икс. (Testiranja ili klinička ispitivanja otkrila kršenja razvoj fetusa i/ili dokaza da je rizik od negativnih akcija na ljudski fetus, dobijen u istraživanje ili praksa; rizik, povezane sa upotrebom HP u trudnice, premašuje potencijalnu korist.)

Nije verovatno, что мизопростол проникает в грудное молоко, тк. он быстро метаболизируется в организме. Однако сведения о его активном метаболите — мизопростоловой кислоте — отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать мизопростол кормящим женщинам из-за потенциальной возможности проникновения мизопростоловой кислоты в молоко матери, что может вызвать сильную диарею у ребенка.

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: бол у трбуху, диспепсија, флатуленција (2,9%), mučnina i/ili povraćanje, дијареја (11-40%) или запор (1,1%).

Са урогениталног система: menstrualni ciklus, дисменореја, хиперменоррхеа, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, менорагија, метроррагија, manja bol u trbuhu, связанная с сокращениями миометрия.

Алергијске реакције: осип, свраб, ангиоедем.

Друго: Promena telesne težine, вртоглавица, главобоља (2,4%), umor, умор, хипертермија; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

Кооперација.

оброк, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинички безначајан). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, isoniazid, antiepileptici, Антидепресиви, cimetidine, neљto, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

Током 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Предозирати.

Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, ukazujući na predoziranje misoprostol, могут быть сонливость, летаргија, potres, конвулзије, даха, бол у трбуху, дијареја, грозница, Otkucaji srca, смањење крвног притиска, брадикардија.

Лечење: simptomatična terapija. Hemodijalizu neefikasan.

Дозирање и администрација.

Инвардс. Режим дозирования определяется индивидуально, U zavisnosti od dokaze.

Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: о 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.

Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.

Мере предострожности.

При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, по правилу, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 Сунце. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% случајеви), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.

Кооперација