MIRTAZONAL

Активни састојак: Mirtazapine
Код АТХ: Н06АКС11
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.02
Произвођач: PREUZIMANJE grupe "IF". (Island)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм коричнево-желтого цвета, Ovalni, лентикуларан, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Ја” – на једном.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob (скроб 1500), silicijum dioksida, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Opadry 03F22322 желтый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F23252 оранжевый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F28635 белый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, -Филм розово-коричневого цвета, Ovalni, лентикуларан, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Ја” – на једном.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob (скроб 1500), silicijum dioksida, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Opadry 03F22322 желтый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F23252 оранжевый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F28635 белый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, Ovalni, лентикуларан, sa oznakom “Ја” na jednoj strani je.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob (скроб 1500), silicijum dioksida, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Opadry 03F22322 желтый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F23252 оранжевый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, дие Жути гвожђе оксид, црвени оксид гвожђа боја), Opadry 03F28635 белый (хипромелоза 6цП, Титанијум диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-рецептори, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-рецептори. Верује се, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, С (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецептори, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецептори.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-рецептори.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, поремећаји спавања (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, kao i druge simptome: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. Ц_{максимум} в плазме крови достигается приблизительно через 2 не. Bioraspoloživošću se o 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Додјела

Povezivanje krvne plazme je o 85%.

Ц_SS-A в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Метаболизам

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, очигледно, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Повлачење

Prosek T_1/2 je iz 20 h do 40 не (редко до 65 не). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Индикације

— депрессивные состояния.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, пожељно 1 раз/сут вечером перед сном. Moguće je koristiti 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Одрасла особа: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg da 45 мг; Početna doza – 15 мг или 30 мг. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 месеци. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 nedelja liječenja. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недеље. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Да starijih pacijenata рекомендована доза та же, исто за одрасле. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

У Pacijenti sa deficit bubrega ili jetre возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Нуспојаве

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Болести повезане, и симптомы, вызванные применением препарата.

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, главобоља, мамурлук (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (To bi trebalo da podnosimo na umu, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, алармни, giperkinez, myoclonus, гипокинезииа, apatija, hyperesthesia, potres, sudorozhny sindrom, sindrom “беспокойных ног”, Umorna, помама, кошмарные сновидения/яркие сны.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – угњетавање хематопоезе (гранулоцитопенија, неутропенија, еозинофилииа, агранулоцитоза, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, затвор, бол у трбуху, Повећање трансаминаза јетре, povećani apetit, сува уста.

На делу репродуктивног система: дисменореја.

Фром тхе уринарног система: dysuria.

Од метаболизма: прираст, otechny sindrom; редко – жажда.

Sa стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, смањење крвног притиска.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – бол у леђима, artralgia, mialgia.

Друго: ретко – копривњача, повлачење.

Контраиндикације

- До старости 18 године (sigurnost i efikasnost nisu instalirane);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (асекуенце, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (u t. не. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (u t. не. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, пацијенти, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

Ц опрез следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (u t. не. Kada benignu hyperplasia), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, Фармакокинетичка и фармакодинамичка својства инсулина глулизина су проучавана код деце..

Трудноћа и дојење

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, Kada su to očekivane beneficije terapije sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Упозорења

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, посебно у третману почетку, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Угнетение функции костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, стоматитис, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Употреба у педијатрији

Да deca i adolescenti mlađa od 18 године с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (као и други антидепресиви) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Предозирати

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Симптоми: ugnjetavanje CNS, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Лечење: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Друг Интерацтионс

Pharmacokinetic interakcije

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, i u manjoj meri – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_{максимум} в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% и 50% односно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 пута, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (на пример, rifampicin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Pharmacodynamic interakcije

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (на пример, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.