МИРАПЕКС

Активни састојак: Pramipexol
Код АТХ: Н04БЦ05
КФГ: Protivoparkinsoničeskij droge – стимулатор допаминергичког преноса у ЦНС
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г20, Г21
Код КФУ: 02.06.01.02
Произвођач: Боехрингер Ингелхеим ГмбХ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бео, Ovalni, sa peskiranog, стан на обе стране, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; с друге стране – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Ексципијенси: манитол, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, Povidon, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете бео, круг, sa peskiranog, стан на обе стране, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; с друге стране – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Ексципијенси: манитол, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, Povidon, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Protivoparkinsoničeskij droge. Pramipexol – агонист рецептора допамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-receptore, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-receptore. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Са продуженом употребом (више 3 године) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Фармакокинетика

Апсорпције

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, достизање Ц_{максимум} Nakon o 1-3 не. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Додјела

У_Д је 400 Ја. Везивање за протеине плазме – мање 20%.

Метаболизам и излучивање

Незначительно метаболизируется в организме.

Око 90% doza se pojavljuje u urin (80% – в неизменном виде) мање 2% – изметом. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, бубрега клиренс – око 400 мл / мин.

Величина конечного T_1/2 је 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 не – u starijih ljudi.

Индикације

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Режим дозирања

Droga bi trebalo uzeti oralno, bez obzira na obrok, prirodan vode. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 улаз.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 дани. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 мг.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 микрограма по 4.5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у Pacijenti sa КК более 50 мл / мин не требуется снижения суточной дозы. У пациентов с КК от 20 у 50 мл / мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 г 2 пута / дан (dnevna doza – 250 г). У пациентов с КК менее 20 мл / мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 125 mcg/dan.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (на пример, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Dnevna doza treba da bude podeljena na 2 улаз, если значение КК составляет 20-50 мл / мин. Препарат следует принимать 1 време / дан, если клиренс креатинина менее 20 мл / мин.

У пацијенти са оштећењем јетре нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Нуспојаве

На ранней стадии заболевания более честа нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; затвор, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Фром тхе нервног система: sputannosti svesti, neirolepticeski maligni sindrom (хипертермија, Ukočenost, kršenje svesti, akathisia, аутономна лабилност, kršenje razmišljanja), Nesanica, ekstrapiramidnyi sindrom, вртоглавица, umor, amnezija, гипестезииа, Distonija, myoclonus, potres, депресија, анксиозност, атаксија, гипокинезииа, Delirijum, самоубилачке идеје.

На делу мишићно-коштаног система: гипертонус мышц, грчеви мишића ногу, mišić se trza, артритис, burzitis, мијастенију, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, бол у грудима, Бол у врату.

Из дигестивног система: смањен апетит, дисфагија, диспепсија, бол у трбуху, флатуленција, дијареја, сува уста, повраћање.

Респираторни систем: Farangitis, sinusitis, rhinitis, grippopodobnyy sindrom, даха, povećana kašalj, Promena glasa, легочная инфильтрация, pleuralni izliv.

Са урогениталног система: urinarnu infekciju, često mokrenje upućuje.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, тахикардија, KLF aktivnosti, ангина, Аритмија. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, нарочито, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Iz senzornih organa: коњунктивитис, паралич аккомодации, zbog diplopije, Катаракта, vnutriglaznogo pritisak, slabljenje sluha.

Друго: алергијске реакције, хипертермија, retroperitonealni fibroza, губитак тежине, povećao se znoje. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (укљ. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (Pogotovo kod velikih doza), которая прекращалась после отмены препарата.

Контраиндикације

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje bubrega, arterijska Hipotenzija.

Трудноћа и дојење

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Može se pretpostaviti, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Упозорења

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, посебно у третману почетку.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (укљ. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 мг / дан, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. У већини случајева (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (битно,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, да се процени, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (тј. во время разговора, еды), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Предозирати

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые Симптоми: мучнина, повраћање, hyperkinesias, халуцинације, возбуждение и снижение АД.

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija. Postoji određeni protivotrov.. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Друг Интерацтионс

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Припреме, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (на пример, cimetidine), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (укљ. Amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, kao diskinezija, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamteren, Verapamil, quinidine, kinin, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_{максимум} са 2.5 у 0.5 не.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, тк. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (phenothiazine derivata, butirofenon, tioksantena, Метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (алкохол) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (на пример, cimetidine).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година. Ne koristite drogu nakon isteka roka, što je naznačeno u paket.