MIKARDIS

547 6 минута прочитана

Активни састојак: Telmisartan
Код АТХ: Ц09ЦА07
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: BOEHRINGER JAHANJA PHARMA GmbH & Ко. КГ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бели или скоро бели, duguljast, sa oznakom “51Н” на одной стороне и символом фирмы – с друге стране.

	1 таб.
телмисартан	40 мг

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, меглумин, Натријум хидроксид, Povidon, сорбитол,.

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (14) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, duguljast, sa oznakom “52Н” на одной стороне и символом фирмы – с друге стране.

	1 таб.
телмисартан	80 мг

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, меглумин, Натријум хидроксид, Povidon, сорбитол,.

Фармаколошко дејство

Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов.

Telmisartan – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-Angiotensin-u II receptora, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-Angiotensin-u II receptora. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (укљ. к AT₂-receptore) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, nije studirao.. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 не (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 не.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

АТ клинических исследованиях емисије, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Bioraspoloživošću se o 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (Kada dozu 40 мг) у 19% (Kada dozu 160 мг). Kasnije 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Додјела

Povezivanje proteina krvne plazme – више 99.5%, Uglavnom albuminom i α₁-гликопротеином. Среднее значение кажущегося V_Д в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 Ја.

Метаболизам

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Повлачење

Т._1/2 – више 20 не. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – мање 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (око 900 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (око 1500 мл / мин).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У женщин C_{максимум} и AUC в плазме в 2-3 пута већа, од мушкараца (без значительного влияния на концентрацию).

Индикације

- Хипертензија.

Режим дозирања

Imenuje odrasli unutar dozu 40 мг 1 време / дан. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг / дан. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг / дан. To bi trebalo da podnosimo na umu, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недеља.

Kod pacijenata sa ozbiljne arterijsku hipertenziju Микардис^® применяется в суточной дозе 160 мг (у облику монотерапије) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг / дан.

Pacijenti sa bubrega deficit (укљ. i na hemodijalizu), starijih pacijenata прилагођавање дозе лека није потребно.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Нуспојаве

ЦНС-: главобоља, вртоглавица, фатигуабилити, Nesanica, анксиозност, депресија, конвулзије, Vizualne smetnje.

Кардио-васкуларни систем: изражена смањење крвног притиска (укљ. ortostatical gipotenzia), брадикардија, тахикардија, стетхалгиа; ретко – несвестица.

Респираторни систем: Respiratorni trakt seksualno gornji divizije (укљ. Farangitis, бронхитис, sinusitis), кашаљ; ретко – диспнеја.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, диспепсија, дијареја, bol u trbuhu, kršenje jetre.

Фром тхе уринарног система: kršenje funkcije bubrega (укљ. akutnog otkazivanja bubrega), периферни едеми, инфекција уринарног тракта (укљ. циститис), gipercreatininemia.

На делу мишићно-коштаног система: mialgia, artralgia, bolova, Симптоми, подобные тендиниту, grčeve.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – анемија, еозинофилииа, тромбоцитопенија.

Laboratorijski pokazatelji: ретко – хиперкалемиа, hyperuricemia; у неколико случајева – повышение уровня КФК крови.

Алергијске реакције: осип; ретко – еритема, свраб, екцем, Свеатинг, копривњача, ангиоедем.

Друго: grippopodobnyy sindrom.

Контраиндикације

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

je izražen u ljudskoj jetri;

- наследна интолеранција на фруктозу;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, тк. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Трудноћа и дојење

Микардис^® je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći i laktaciji.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

АТ доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Упозорења

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Где, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (на пример, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, укљ. стенозом почечной артерии), upotreba droga, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, У ретким случајевима,, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® To se ne preporučuje..

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Треба узети у обзир, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Треба узети у обзир, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, замене соли, koja sadrži kalijum, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Хепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Употреба у педијатрији

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Предозирати

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Симптоми: изражена смањење крвног притиска.

Лечење: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodijalizu neefikasan.

Друг Интерацтионс

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, варфарин, hydrochlorothiazide, глибенцламид, Ибупрофен, Парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® с НПВС (укљ. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пацијенти, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Рок употребе – 4 година.

Владимир Андрејевич Диденко

547 6 минута прочитана