Активни састојак: Telmisartan
Код АТХ: Ц09ЦА07
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: BOEHRINGER JAHANJA PHARMA GmbH & Ко. КГ (Немачка)
Таблете бели или скоро бели, duguljast, с маркировкой “51Н” на одной стороне и символом фирмы – на другой стороне.
| 1 таб. | |
| телмисартан | 40 мг |
Ексципијенси: магнезијум-стеарат, меглумин, Натријум хидроксид, Povidon, сорбитол,.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (14) – пачки картонные.
Таблете бели или скоро бели, duguljast, с маркировкой “52Н” на одной стороне и символом фирмы – на другой стороне.
| 1 таб. | |
| телмисартан | 80 мг |
Ексципијенси: магнезијум-стеарат, меглумин, Натријум хидроксид, Povidon, сорбитол,.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (14) – пачки картонные.
Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов.
Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-Angiotensin-u II receptora, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-Angiotensin-u II receptora. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (укљ. к AT2-receptore) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, nije studirao.. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 не (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 не.
Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.
АТ клинических исследованиях емисије, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Апсорпције
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Bioraspoloživošću se o 50%.
При приеме Микардиса® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (Kada dozu 40 мг) у 19% (Kada dozu 160 мг). Kasnije 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.
Додјела
Связывание с белками плазмы крови – более 99.5%, Uglavnom albuminom i α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося VД в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 Ја.
Метаболизам
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.
Повлачење
Т.1/2 – более 20 не. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (око 900 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (око 1500 мл / мин).
Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама
У женщин Cмаксимум и AUC в плазме в 2-3 пута већа, од мушкараца (без значительного влияния на концентрацию).
- Хипертензија.
Imenuje odrasli unutar dozu 40 мг 1 време / дан. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг / дан. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг / дан. To bi trebalo da podnosimo na umu, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недеља.
Kod pacijenata sa ozbiljne arterijsku hipertenziju Микардис® применяется в суточной дозе 160 мг (у облику монотерапије) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг / дан.
Pacijenti sa bubrega deficit (укљ. i na hemodijalizu), starijih pacijenata прилагођавање дозе лека није потребно.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
ЦНС-: главобоља, вртоглавица, фатигуабилити, Nesanica, анксиозност, депресија, конвулзије, Vizualne smetnje.
Кардио-васкуларни систем: изражена смањење крвног притиска (укљ. ortostatical gipotenzia), брадикардија, тахикардија, стетхалгиа; редко – обморок.
Респираторни систем: Respiratorni trakt seksualno gornji divizije (укљ. Farangitis, бронхитис, sinusitis), кашаљ; редко – диспноэ.
Из дигестивног система: мучнина, повраћање, диспепсија, дијареја, bol u trbuhu, kršenje jetre.
Фром тхе уринарног система: kršenje funkcije bubrega (укљ. akutnog otkazivanja bubrega), периферни едеми, инфекција уринарног тракта (укљ. циститис), gipercreatininemia.
На делу мишићно-коштаног система: mialgia, artralgia, bolova, Симптоми, подобные тендиниту, grčeve.
Фром тхе хематопоетског система: redak anemija, еозинофилииа, тромбоцитопенија.
Laboratorijski pokazatelji: редко – гиперкалиемия, hyperuricemia; в единичных случаях – повышение уровня КФК крови.
Алергијске реакције: осип; редко – эритема, свраб, екцем, Свеатинг, копривњача, ангиоедем.
Друго: grippopodobnyy sindrom.
— нарушения проходимости желчевыводящих путей;
je izražen u ljudskoj jetri;
- наследна интолеранција на фруктозу;
- Трудноћа;
- Дојење (дојење);
— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
Препарат не показан к применению у детей и подростков, тк. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Микардис® je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći i laktaciji.
При планируемой беременности следует заменить Микардис® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса® должно быть прекращено как можно скорее.
АТ доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Опыта применения Микардиса® у пациентов после трансплантации почки не имеется.
При применении Микардиса® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса®.
Где, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (на пример, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, укљ. стенозом почечной артерии), upotreba droga, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, У ретким случајевима,, акутна бубрежна инсуфицијенција. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис® данной категории пациентов.
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса® To se ne preporučuje..
У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.
Треба узети у обзир, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.
Треба узети у обзир, что при применении Микардиса®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, замене соли, koja sadrži kalijum, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Хепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
С осторожностью следует назначать Микардис® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.
Рекомендуемая суточная доза Микардиса® 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Употреба у педијатрији
Препарат не показан к применению у детей и подростков, тк. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.
Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.
Симптоми: изражена смањење крвног притиска.
Лечење: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodijalizu neefikasan.
Возможно одновременное применение Микардиса® Са тиазиде диуретицима (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.
Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.
В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, варфарин, hydrochlorothiazide, глибенцламид, Ибупрофен, Парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
При одновременном применении Микардиса® с НПВС (укљ. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пацијенти, принимающие Микардис® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.
Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.
При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.
Лек је објављен под пресцриптион.
Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Рок трајања - 4 година.
Овај сајт користи колачиће и услуге за прикупљање техничких података од посетилаца како би се обезбедио учинак и побољшао квалитет услуге.. Наставком коришћења нашег сајта, аутоматски пристајете на коришћење ових технологија.
Read More