METALIZE

Активни састојак: Tenecteplase
Код АТХ: Б01АД11
КФГ: Fibrinolitik – promenjenom plasminogen aktivator, генетически модифицированный
ИЦД-10 кодова (сведочење): И21
Код КФУ: 01.12.11.07
Произвођач: BOEHRINGER JAHANJA PHARMA GmbH & Ко. КГ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Валиум лека раствора за / у као бели или бледо жута масе, skoro bez mirisa.

Ексципијенси: аргинин, фосфорна киселина 85%, полисорбат 20.

Растварач: Вода Д / и – 6 Јр.

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – поседује картон.

Валиум лека раствора за / у као бели или бледо жута масе, skoro bez mirisa.

Ексципијенси: аргинин, фосфорна киселина 85%, полисорбат 20.

Растварач: Вода Д / и – 8 Јр.

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – поседује картон.

Валиум лека раствора за / у као бели или бледо жута масе, skoro bez mirisa.

Ексципијенси: аргинин, фосфорна киселина 85%, полисорбат 20.

Растварач: Вода Д / и – 10 Јр.

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – поседује картон.

* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (U), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Фармаколошко дејство

Фибринолитический препарат, promenjenom plasminogen aktivator, генетически модифицированный.

Tenecteplase – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, koji uništava fibrinovuû osnova krvni ugrušak. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α₂-антиплазмина (plasmin inhibitorom u tečni fazi) sa narednim povećanjem koncentracije plasmin sistema, To odgovara efekat plasminogen aktivacije. U komparativne studije u pacijenata, primanje na maksimalnu dozu tenekteplazy (10 000 U, Ekvivalent za 50 мг), smanjila koncentracija fibrinogena manje od 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Посредством 30 дней после начала применения Метализе^® антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, kao rezultat trombozu koja je razvila akutni infarkt miokarda. Ovaj efekat je doza zavisnog. Primena tenekteplazy smanjuje smrtnost od infarkt miokarda (од 6.2% кроз 30 дани). U aplikaciji za učestalost tenekteplazy krvarenja (isključujući u lobanji) је 26.4% (ispod, чем при использовании альтеплазы – 28.9%). Stoga, potrebu za transfuziju terapiju kada koristite tenekteplazy znatno niži (4.3% u tenekteplazy u grupe i 5.5% в группе альтеплазы). Frekvenciju za intrakranijalno krvarenje je bilo 0.93% u tenekteplazy u grupe i 0.94% в группе альтеплазы. У случајевима, когда лечение было начато позже чем через 6 h nakon dolaska simptomi infarkt miokarda, koristite tenekteplazy (по сравнению с альтеплазой) bi imati prednost u 30 dana smrtnost indikatori (4.3% u tenekteplazy u grupe i 9.6% в группе альтеплазы), frekvencija od udara (0.4% и 3.3% односно) i učestalost intrakranijalno krvarenje (0% и 1.7% односно).

Фармакокинетика

Метаболизам и излучивање

Tenecteplase je eliminisan iz krvi vezivanje na receptore u jetri i degradacije stvaranjem male peptide.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T_1/2 составляет 24±5.5 мин (средња вредност ± стандардна девијација), у 5 раз больше T_1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Коначна Т._1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс – 119±49 мл/мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Sa povećanim telesne težine je umerenog povećanja plazma odobrenje, sa povećanjem starost Opadajući indikatora. Ženski generalno niže plazma odobrenje stope, од мушкараца, To je možda uzrokovano niže telesne težine za žene.

Vratite se u jelchew tenecteplase, Stoga, pretpostavlja, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Индикације

— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Режим дозирања

Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 U (50 mg tenekteplazy). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:

Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 Сец. Kateter za prethodno instaliran na/u predstavljanju samo 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе^®.

После введения Метализе^® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.

Для эффективности терапии Метализе^® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, најмање, da izvesti pacijenta iz bolnice. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150-325 мг / дан. Ako pacijent ne može da proguta pilule, Početna doza 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, најмање, за 24 не. Dozu heparina se izračunava u zavisnosti od telesne težine. Да Pacijenti sa telesne težine 67 kg ili manje inicijalni jednu dozu heparina jer su na/u uvodu ne treba da pređe Ink Jet 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 U/h. Да пацијената који имају више од 67 КГ inicijalni jednu dozu heparina jer su na/u uvodu ne treba da pređe Ink Jet 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 U/h. Ne treba da dodelite početnu dozu heparina za na u/kod pacijenata sa Jet, već primate heparin. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50-75 Сец (у 1.5-2.5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0.2-0.5 U/ml).

Приготовление раствора для в/в введения

Для растворения Метализе^® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.

1. Одлазак, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.

2. Проверьте целостность крышки флакона.

3. Откройте защитную крышку флакона.

4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.

5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.

6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.

7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.

9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.

10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.

11. Метализе^® следует вводить в/в в течение 5-10 Сец. Для введения Метализе^® не следует использовать катетер, kroz koju sprovodi na uvod dekstrozy (Глукоза).

12. Nekorištene rešenje trebalo biti odbačene..

Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Нуспојаве

Највише често встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе^®, Она крвари. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

- спољни крварење (по правилу, из мест пункций кровеносных сосудов);

— внутренние кровотечения: гастроинтестинални, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, gemoperikard, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, kao što je blok, Afazija, конвулзије). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.

ЦНС-: retko (>1/1000, али <1/100) – intrakranijalno krvarenje.

Кардио-васкуларни систем: врло често (>1/10) – реперфузије аритмије, смањење крвног притиска; ретко (>1/10 000, али <1/1000) – gemoperikard.

Из крви система коагулације: врло често (>1/10) – крварење; често (>1/100, али <1/10) – ecchymosis; retko (>1/1000, али <1/100) – тромбоемболија.

Респираторни систем: често (>1/100, али <1/10) – krvarenje iz nosa; retko (>1/1000, али <1/100) – krvarenje pluća.

Из дигестивног система: често (>1/100, али <1/10) – gastrointestinalni krvarenje, мучнина, повраћање; retko (>1/1000, али <1/100) – кровотечение в забрюшинное пространство.

Фром тхе уринарног система: често (>1/100, али <1/10) – кровотечение из мочеполовых путей.

Локалне реакције: врло често (>1/10) – наружные кровотечения (obično mesta proboda ili oštećenih krvnih sudova).

Алергијске реакције: retko (>1/1000, али <1/100) – anaphylactoid reakcije (осип, копривњача, bronhospazma, laringealni edem).

Друго: често (>1/100, али <1/10) – грозница, необходимость в переливании крови; скоро никада (<1/10 000) – емболизације од холестерола кристала.

Контраиндикације

-bolesti, uzrokuje značajna krvarenja u prošlosti 6 Месеци;

-haemorrhagic Diathesis;

- истовремена примена оралних антикоагуланаса (ИНР > 1.3);

- ЦНС-историја болести (Neoplazmi, Aneurizma, operacija na mozgu i kičmenoj moždini);

- тешка неконтролисана хипертензија;

— крупные оперативные вмешательства, parenhimatosis telo je biopsija ili značajne traume u proteklih 2 Месеци (укљ. traume u kombinaciji sa akutni infarkt miokarda u ovom trenutku), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;

- продужен или трауматично кардиопулмонална реанимација (>2 м) u prošlosti 2 недеља;

— тяжелое нарушение функции печени, укљ. Otkazivanje jetre, цироза, Portal hipertenzije. (укљ. vene jednjaka) i aktivni hepatitis;

— диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;

-čir ili иno u fazi propadanja;

— аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;

— новообразование с повышенным риском развития кровотечения;

— острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;

-akutni pankreatitis;

— повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата.

В следующих случаях при назначении Метализе^® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

- систолни крвни притисак>160 мм Хг. Чл.;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;

— недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (u prošlosti 10 дани);

— цереброваскулярные заболевания;

— недавно выполненная в/м инъекция (u prošlosti 2 дани);

- старост (виши 75 године);

— низкая масса тела (< 60 КГ).

Трудноћа и дојење

Опыт применения Метализе^® при беременности отсутствует. Bez podataka o izlučivanje u grudi mleko tenekteplazy.

При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (дојење) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Упозорења

Назначение Метализе^® Doktor je nepohodno, Imam iskustvo thrombolytic terapije i kontrolisati svoju efikasnost. Это не исключает возможность применения Метализе^® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе^® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе^®, Она крвари. Istovremena upotreba heparina može dovesti do krvarenja. После растворения фибрина в результате применения Метализе^®, Može doći do krvarenja u mestima je nedavno završila ubode i injekciju. Stoga, trombolitičeskoe tretman zahtijeva pažljivo nadgledanje oblasti mogućnost pojavljivanja krvarenje (uključujući mesto kateter, arterijski i venske punkcije, smanjenja i injekcije). Trebalo bi da izbegavate upotrebu grubo kateteri, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе^®. U slučaju ozbiljne krvarenje, в особенности внутричерепного кровоизлияния, simultano uvođenje heparina treba da se odmah zaustavi.. Imajte na umu mogućnost održavanja protamin, Ako heparin imenovan je za 4 h ranije krvarenje. У ретким случајевима,, Kada su ove mere konzervativni tretman neefikasna, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Uvođenje Transfuzionnoe Cryoprecipitate, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, definisan ponovo nakon svakog uvod. Infuzijama Cryoprecipitate poželjno je da postigne koncentracija fibrinogena oko 1 г / л. Takođe je moguće koristiti sredstva antifibrinolitičeskih.

Koronarni Thrombolysis pratnji pojavu aritmija, povezane sa reperfusion.

Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 h nakon početka tretmana je nestao.

Применение Метализе^® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, укљ. Kada mitralnom stenoze ili aritmija srčane pretkomore.

Formiranje antitela da tenekteplazy molekul utvrđeno da su nakon tretmana. Однако опыт повторного применения Метализе^® Nedostaje.

Предозирати

Симптоми: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.

Лечење: u slučaju dugotrajnije značajne krvarenje mogu zahtijevati transfuziju krvi.

Друг Интерацтионс

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе^® са другим лековима, često se koriste kod pacijenata sa akutni infarkt miokarda.

Лекови, Izmenite svojstva sposobnosti u krvi, kao i droga, утиче на функцију тромбоцита, može da poveća rizik od krvarenja, Ako su oni navikli, одновременно или после назначения Метализе^®.

Farmaceutske interakcije

Препарат несовместим с растворами декстрозы.

Инъекционный раствор Метализе^® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, tamno mesto na temperaturi od ne više od 30° c. Срок годности лиофилизата – 2 година. Срок годности растворителя – 3 година.

Fizičko-hemijske karakteristike spreman rešenja je stabilna za 24 ч при температуре от 2° до 8°С и в течение 8 х на температури од 30 ° С. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Ako rešenje ne odmah koristi, pravila i uslovi od svojih skladišta da biste koristili prolaze ispod odgovornost lekara, imenovanje droga. Обычно срок хранения не превышает 24 ч при температуре от 2° до 8°С и 8 х на температури од 30 ° С.