Tenecteplase

Код АТХ:
Б01АД11

Фармаколошко дејство

Aktivator promenjenom fibrinskim određene plasminogen. Povezuje sa fibrinskim krv komponenta krvni ugrušak i selektivno Lokova konverzijom sa povezanim sa plazminoguena je tromb u plazmin, koji uništava fibrinovuû osnova krvni ugrušak. U poređenju sa prirodnim tkiva plasminogen aktivator, tenecteplase ima veći afinitet za nesposobnost da se rastvori koeficijent i otpornost na akciji endogenog inaktiviruûŝemu plasminogen aktivator inhibitor sam. Nakon uvođenja postoji na tenekteplazy dozu zavisnog uzimali neke Alfa 2-antiplazmina (plasmin inhibitorom u tečni fazi) sa narednim povećanjem koncentracije plasmin sistema, To odgovara efekat plasminogen aktivacije. U komparativne studije u pacijenata, primanje na maksimalnu dozu tenekteplazy (10 Hiljadu jedinica, Ekvivalent za 50 мг), smanjila koncentracija fibrinogena manje od 15%, i koncentracija plazminoguena manje, nego na 25%, Primena alteplazy dovelo do smanjenje u plazminoguena koncentracija fibrinogena i približno 50%. Посредством 30 otkriveno je nekoliko dana nakon početka aplikacije tenekteplaze antitela. Singl u/s uvođenje tenekteplazy doprinosi recanalization arterija, kao rezultat trombozu koja je razvila akutni infarkt miokarda. Ovaj efekat je doza zavisnog. Primena tenekteplazy smanjuje smrtnost od infarkt miokarda (од 6,2% кроз 30 дани). U aplikaciji za učestalost tenekteplazy krvarenja (isključujući u lobanji) је 26,4% (ispod, od koristi alteplazy- 28,9%,). Stoga, potrebu za transfuziju terapiju kada koristite tenekteplazy znatno niži (4,3% u tenekteplazy u grupe i 5,5% alteplazy grupe). Frekvenciju za intrakranijalno krvarenje je bilo 0,93% u tenekteplazy u grupe i 0,94% alteplazy grupe. У случајевима, Kad terapija je počela kasnije, nego kroz 6 h nakon dolaska simptomi infarkt miokarda, koristite tenekteplazy (u odnosu na alteplazoj) bi imati prednost u 30 dana smrtnost indikatori (4,3% u tenekteplazy u grupe i 9,6% alteplazy grupe), frekvencija od udara (0,4% и 3,3%, односно) i učestalost intrakranijalno krvarenje (0% и 1,7% односно).

Фармакокинетика

Tenecteplase je eliminisan iz krvi vezivanje na receptore u jetri i degradacije stvaranjem male peptide. Nakon jedne injekcije za tenekteplazy kod pacijenata sa akutni infarkt miokarda posmatrane dvofaznih tenekteplazy Antigen izlučivanje iz krvne plazme. Ako koristite droge u terapeutskim dozama prema prirodi tenekteplazy zaključak iz nametnutog dozu ne posmatrane. Početni T1/2-24 ± 5,5 m, у 5 puta veća od T1/2 od prirodni aktivator plasminogen tkiva. T1/2 meta je 129 ± 87 miliona; plazma Klirens je 119 ± 49 mL/min. Sa povećanim telesne težine je umerenog povećanja plazma odobrenje, sa povećanjem starost Opadajući indikatora. Ženski generalno niže plazma odobrenje stope, од мушкараца, To je možda uzrokovano niže telesne težine za žene. Vratite se u jelchew tenecteplase, Stoga, pretpostavlja, ta funkcija bubrega ne menja pharmacokinetics od. Studija o pharmacokinetics kršenje jetra nije održan.

Индикације.

Akutni infarkt miokarda (thrombolytic terapija).

Контраиндикације

Преосетљивост, болест, uzrokuje značajna krvarenja u prošlosti 6 Месеци, hemoragijske Diathesis, prijem oralne antikoagulanse (više međunarodnih standardizovani indeksa 1,3), oboljenja centralnog nervnog sistema u istoriji (Neoplazmi, Aneurizma, operacija na mozgu i kičmenoj moždini), ozbiljne nekontrolisane hipertenziju, opsežne operativne intervencije, parenhimatosis telo je biopsija ili značajne traume u proteklih 2 Месеци (укљ. traume u kombinaciji sa akutni infarkt miokarda u ovom trenutku), nedavno prebacio BI, produžena ili traumatski visokoenergetske reanimacija (више 2 м) u prošlosti 2 Сунце, ozbiljne jetru, укљ. Otkazivanje jetre, цироза, Portal hipertenzije. (укљ. vene jednjaka) i aktivni hepatitis, haemorrhagic dijabetične retinopatije ili druge. hemoragijske bolesti oka, 12 stomak čir ili rak debelog creva čir u umetnosti. sekiracija, Aneurizma arterije ili prisustvo krvi razvojni venske plovila, tumor sa visok rizik od krvarenja, akutni perikarditis i/ili subacute bakterijski endokarditis., akutni pankreatitis.

Sa oprezom. Više Sistolicescoe ad 160 мм.ж.с, udara ili prolazni poremećaj cerebralnu cirkulaciju, nedavno preseljeni krvarenje iz DIGESTIVNOG TRAKTA, ili urinarni sistem (u prošlosti 10 дани), nedavno izvršenih u / m injekcija (u prošlosti 2 дани), напредни старост (виши 75 године), Težina manje od 60 КГ, cerebrovascular bolest, трудноћа, dojenje.

Режим дозирања

Doziranje. U/u, Jednom, u roku od 5-10 s.

Doza se izračunava u zavisnosti od telesne težine. Maksimalna doza ne sme da pređe 10 Hiljadu jedinica (50 mg tenekteplazy).

Volumen rešenje za uvođenje neophodnu dozu: 6 Јр (6 hiljadu kola ili 30 mg tenekteplazy) -Kad telo težine manje od 60 КГ, 7 ml 60 težina 70 kg (7 hiljadu kola ili 35 мг), 8 Јр (8 hiljadu kola ili 40 мг) -Kada je telo masa 70-80 kg, 9 Јр (9 Hiljadu jedinica ili 45 мг) -Težina 80-90 kg, 1 Јр (10 hiljadu kola ili 50 мг) -veću težinu 90 КГ.

Kateter za prethodno instaliran na/u predstavljanju samo 0,9% rastvora NaCl, može da se koristi za uvođenje u tenekteplazy. Posle injekcije kateter mora biti oprao pre daljeg korišćenja za uvođenje drugih. HP. Za uvođenje droge nemojte koristiti kateter, kroz koju sprovodi na uvod dekstrozy. Nekorištene rešenje trebalo biti odbačene..

Za efektivnost terapije neophodno je da primenite tenekteplazoj JSIC i heparina, To treba nametati odmah nakon sa dijagnozom akutni infarkt miokarda spriječiti tromb formacija.

Da počne odmah posle otkrivanje simptomi akutni infarkt miokarda i da nastavite da koristite ASK, најмање, da izvesti pacijenta iz bolnice. Preporučene početne doze za strihnina je 150-325 mg/dan. Ako pacijent ne može da proguta pilule, početnu dozu od 150-250 mg ASK mogu se staviti u/u. Narednih dana, AFK doza određuje fizijatar.

Uvođenje heparina trebalo bi da počne odmah posle potvrdu sa dijagnozom akutni infarkt miokarda i nastaviti, најмање, за 24 не. Dozu heparina se izračunava u zavisnosti od telesne težine. Kada telo težina 67 kg ili manje, inicijalni jednu dozu heparina jer su na/u uvodu ne treba da pređe Ink Jet 4 Hiljadu jedinica, sa narednim uvođenje heparina infuziju sa brzinom 800 U/h, више 67 kg- 5 hiljadu automobila i 1 1000 IU/h odnosno. Ne treba da dodelite početnu dozu heparina za na u/kod pacijenata sa Jet, već primate heparin. Uvođenje heparina infuziju brzinu treba prilagoditi tako da meta nivo od ACTV 50-75 sa (u 1,5 - 2,5 puta veće od koncentracija heparina plazme i vrijeme kontrole 0,2-0,5 U/ml).

Нуспојаве

Najčešće krvarenje: eksterijer (obično sa lokacija punkcija krvni sud); Unutrašnja (gastrointestinalni, plućni, od urinarnog trakta, gemoperikard, krvarenje u retroperitonealni prostor i mozak sa razvojem odgovarajuće neurološke simptome, kao što je blok, Afazija, конвулзије). Kod pacijenata sa poteza i intrakranijalno krvarenje su slučajevi smrti i invaliditeta.

Врло често (више 1/10), често (више 1/100 мање 1/10), retko (више 1/1000 мање 1/100), ретко (више 1/10 000 мање 1/1000).

Фром тхе нервног система: Retko je intrakranijalno krvarenje.

Od strane SSS: vrlo često – reperfuzionnye aritmija, krvarenje iz plovila, često, ecchymosis, retko embolija, retko – gemoperikard.

Респираторни систем: često krvarenje iz nosa, retko – plućni krvarenje.

Из дигестивног система: često, jeludern-kisherne krvarenje, мучнина, повраћање, retko-krvarenje u retroperitonealni prostor.

Od strane Urogenitalna sistem: često krvarenje iz urinarnog trakta.

Друго: vrlo često, spoljni krvarenje, obično mesta proboda ili oštećenih krvnih sudova.

Reakcija, identifikovan posebne studije: vrlo često, reklama za pad, često – povećana telesna temperatura.

Šteta, Toksični efekti i komplikacija zbog procedura, povezana sa upotrebom droge: retko – anaphylactoid reakcije (укљ. осип, копривњача, bronhospazma, laringealni edem), Vrlo retko-embolija holesterol kristala.

Hirurške i lečenje: često potrebu za transfuziju krvi.

Предозирати. Симптоми: крварење.

Лечење: u slučaju dugotrajnije značajne krvarenje mogu zahtijevati transfuziju krvi.

Упозорења

Droga mora da ima doktora, Imam iskustvo thrombolytic terapije i kontrolisati svoju efikasnost. To ih ne sprečava primjenu u tenekteplazy u fazi pred-bolnice. Droga se preporučuje u situacijama, Kada dostupna standardna reanimaciju i HP.

Krvarenje je najčešća komplikacija u primeni droge. Istovremena upotreba heparina može dovesti do krvarenja. Posle raspada fibrinskim kao rezultat upotrebe tenekteplazy, Može doći do krvarenja u mestima je nedavno završila ubode i injekciju. Stoga, trombolitičeskoe tretman zahtijeva pažljivo nadgledanje oblasti mogućnost pojavljivanja krvarenje (uključujući mesto kateter, arterijski i venske punkcije, smanjenja i injekcije). Trebalo bi da izbegavate upotrebu grubo kateteri, u / m injekcija i nerazumne manipulacije tijekom liječenja.

U slučaju ozbiljne krvarenje, нарочито, intrakranijalno krvarenje, simultano uvođenje heparina treba da se odmah zaustavi.. Imajte na umu mogućnost održavanja protamin, Ako heparin imenovan je za 4 h ranije krvarenje. У ретким случајевима,, Kada su ove mere konzervativni tretman neefikasna, Može biti prikazan racionalno uvod transfuzija lekova. Uvođenje Transfuzionnoe Cryoprecipitate, zamrznute sveže plazme i trombocite možda dodeljen u skladu sa klinički i laboratorijski pokazatelji, definisan ponovo nakon svakog uvod. Infuzijama Cryoprecipitate poželjno je da postigne koncentracija fibrinogena oko 1 г / л. Takođe je moguće koristiti sredstva antifibrinolitičeskih.

Koronarni Thrombolysis pratnji pojavu aritmija, povezane sa reperfusion.

Iskusite antagonista glycoprotein VIDANOVIĆ/llla u prvoj 24 h nakon početka tretmana je nestao.

Primena tenekteplazy može da prati povećan rizik od thromboembolic komplikacija kod pacijenata sa trombozu levog srca, укљ. Kada mitralnom stenoze ili aritmija srčane pretkomore.

Formiranje antitela da tenekteplazy molekul utvrđeno da su nakon tretmana, Međutim, iskustvo je ponovio aplikacija nema tenekteplazy.

Nedostaje iskustva upotrebe droge na trudnice. Bez podataka o izlučivanje u grudi mleko tenekteplazy. Trebalo bi da korelaciju stepen potencijalnih rizika i očekivane beneficije u imenovanju droge u slučaju akutni infarkt miokarda tokom trudnoće i dojenje.

Fizičko-hemijske karakteristike spreman rešenja je stabilna za 24 h na temperaturi od 2-8° c, kao i za 8 h na temperaturi od 30 ° Ц. Sa mikrobiološke tačke gledišta, rešenje bi trebalo koristiti odmah nakon kuvanja. Ako rešenje ne odmah koristi, pravila i uslovi od svojih skladišta da biste koristili prolaze ispod odgovornost lekara, imenovanje droga.

Друг Интерацтионс

Bez podataka o prisustvu klinički značajne interakcije sa drugim tenekteplazy. droga, često se koriste kod pacijenata sa akutni infarkt miokarda.

HP, Izmenite svojstva sposobnosti u krvi, isto kao koja utiče na funkciju trombocita, može da poveća rizik od krvarenja, Ako su oni navikli, u isto vreme kao ili nakon imenovanje tenekteplazy.

Nije kompatibilan sa rešenjem skrobni љeжer. Ne bih da budem zbunjen sa drugima. HP.