MAKSITOPIR

Активни састојак: Топирамат
Код АТХ: Н03АКС11
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г40
Код КФУ: 02.05.11
Произвођач: O preuzimanju "IF". (Island)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм бео, круг, лентикуларан, sa natpis “V1” na jednoj strani je.

Ексципијенси: манитол, pregelatinized skrob, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, краситель Opadry II белый 85F18422 (поливинил алкохол, Титанијум диоксид, макрогол 3350, талк).

10 Комади. – СТРИПЫ (1) – поседује картон.
10 Комади. – контейнеры полиэтиленовые (1) – поседује картон.

Таблете, -Филм svetlo žute boje, круг, лентикуларан, sa natpis “V3” na jednoj strani je.

Ексципијенси: манитол, pregelatinized skrob, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, краситель Opadry II желтый 85G32312 (поливинил алкохол, талк, Титанијум диоксид, макрогол 3350, soja lecitin (E322), Iron oksid žuti (Е172)).

10 Комади. – СТРИПЫ (1) – поседује картон.
10 Комади. – контейнеры полиэтиленовые (1) – поседује картон.

Таблете, -Филм жут, круг, лентикуларан, sa natpis “V4” na jednoj strani je.

Ексципијенси: манитол, pregelatinized skrob, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, краситель Opadry II желтый 85G32313 (поливинил алкохол, талк, Титанијум диоксид, макрогол 3350, Iron oksid žuti (Е172), soja lecitin (E322)).

10 Комади. – СТРИПЫ (1) – поседује картон.
10 Комади. – контейнеры полиэтиленовые (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada, припада класи сулфатно супституисаних моносахарида.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (ГАБА) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, спречава активацију осетљивости каината / АМПК подтипа каинатом (алфа-амино-3-хидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионска киселина)-глутаматних рецептора, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Штавише, топирамат инхибира активност неких изоензима карбоанхидразе. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Bioraspoloživošću se o 80%. Унос хране нема клинички значајан утицај на биорасположивост лека.

Након једнократне оралне примене лека, фармакокинетика топирамата је линеарна., клиренс плазме остаје константан, а АУЦ у распону доза од 100 mg da 400 мг се повећава пропорционално дози.

Nakon ponovljenog uzimali neke doze 100 мг 2 puta / dana (C)_{максимум} в среднем составляла 6.76 уг / мл.

Додјела

Povezivanje plazma proteina je 13-17%.

Након једне оралне дозе до 1200 мг просек В_Д је 0.55-0.8 л / кг. Vrijednost V_Д То зависи од пола. За жене, вредности су приближно 50% од вредности, примећено код мушкараца, што је повезано са већим садржајем масног ткива у организму жене.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

Код пацијената са нормалном функцијом бубрега, можда ће бити потребно постићи равнотежу од 4 у 8 дани.

Метаболизам

Метаболизируется около 20% топирамата.

Из плазме, људски урин и измет су изоловани и идентификовани 6 практично неактивни метаболити.

Повлачење

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазма клиренс лека је 20-30 мл / мин.

Након поновљене примене лека, 50 mg i 100 мг 2 пута / дан просечно Т_1/2 составил 21 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Пацијенти, примају истовремену терапију са антиепилептичким лековима, ензими који индукују, улогу у метаболизму лекова, метаболизм топирамата повышался до 50%.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега (КЗ мање од 60 мл / мин) смањује се бубрежни и плазма клиренс топирамата, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Код пацијената са умереним до тешким оштећењем функције јетре, клиренс из плазме се смањује.

Деца, так же как и у взрослых, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, i (C)_SS-A у плазми расте сразмерно повећању дозе. Треба узети у обзир, да је код деце повећан клиренс топирамата, и његов Т_1/2 краћи. Отуда, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Деца, као одрасли, antiepileptic droge, izazivanje enzimi jetre, вызывают снижение C_SS-A топирамата в плазме крови.

Топирамат се ефикасно елиминише хемодијализом.

Индикације

Monotherapy:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 године (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

adjuvant тхерапи:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 године (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (ПЕП) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 године.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok. Таблетку следует проглатывать целиком, Nisam likvidan.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® u sastavu je kombinacija terapija у odrasli минимална ефективна доза је 200 мг / дан. Prosečna dnevna doza je 200-400 мг (у 2 улаз). Максимална дневна доза 1600 мг. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недеље. Затим дозу треба повећати за 25-50 mg/dan za 1-2 недель до подбора эффективной дозы; многострукост пријема – 2 пута / дан. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® u sastavu je kombinacija terapija у Deca starija od 3 године preporučena dnevna doza je 5-9 мг/кг и принимается в 2 улаз. Избор дозе почиње са 25 мг 1 време / дан (noću) за 1 недеље. Затем дозу повышают на 1-3 мг / кг / дан за 1-2 недеља, с кратностью приема 2 пута / дан, до достижения оптимального клинического эффекта.

Kada izvodite monotherapy odrasli, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® именовати 25 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недеље. Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут в течение в 1-2 недеља, многострукост пријема – 2 пута / дан. У случају нетолеранције на такав режим терапије, доза се повећава за мању количину или у дужим интервалима.. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг / дан, максимална дневна доза – 500 мг.

Са monotherapy старија деца 3 године в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg/kg telesne težine 1 puta dnevno, noću. Затем дозу повышают на 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 недеља, dnevna doza je podeljen na 2 улаз. У случају нетолеранције на такав режим, доза се може повећавати за мању количину или у дужим интервалима.. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Препоручени распон доза за монотерапију топираматом код старије деце 3 godinama je 3-6 мг / кг / дан. Са недавно дијагностиковани парцијални напади доза може бити до 500 мг / дан.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, у 2 улаз (до и после процедуры). Лек треба постепено прекинути (од 100 мг / недељно), да би се минимизирала могућност повећане учесталости напада.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: anksioznost, вртоглавица, главобоља, поремећаји говора и вида, психомоторная заторможенность, атаксија, Umorna, koncentracija, sputannosti svesti, Seжate, мамурлук, kršenje razmišljanja, zbog diplopije, niљtagmus, анорексија, депресија, ukus perverzije, побуде, kognitivni poremećaji, emocionalna lability, apatija, psihotiиki simptomi, agresivno ponašanje, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, повећана саливација, hyperkinesias, халуцинације.

Из дигестивног система: Simptomi dispepsija, мучнина, бол у трбуху, дијареја, сухость губ; ретко – Повећање трансаминаза јетре, хепатитис, Otkazivanje jetre.

Од поглед органа: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, vnutriglaznogo pritisak, Mydriasis. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Дерматолошки реакције: еритема мултиформе, Pemfigus, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза.

Друго: губитак тежине, леукопениа, Kamen, олигогидроз (в основном у детей), метаболицхескии ацидоза.

Контраиндикације

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 3 године;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез треба користити за оштећење бубрега или јетре, нефроуролитиазе (укљ. прошлост или породична историја), са хиперкалциурија.

Трудноћа и дојење

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Упозорења

Отменять Макситопир^® Ne bi trebalo da ga postepeno, да би се минимизирала могућност повећане учесталости напада.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), с обзиром, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® пацијенти, предрасположенных к развитию нефролитиаза, може постојати повећан ризик од камена у бубрегу и повезаних симптома, као што је бубрежна колика, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Када се појави синдром, укључујући миопију, повезан са глаукомом затвореног угла, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, има за циљ смањење интраокуларног притиска.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, није повезан са недостатком ањона, метаболицхескии ацидоза (на пример, смањење концентрације бикарбоната у плазми испод нормалног нивоа у одсуству респираторне алкалозе). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. У том смислу,, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® телесна тежина пацијента се смањује, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije.

Предозирати

Симптоми: конвулзије, kršenje svesti do koma, смањење крвног притиска, тешка метаболичка ацидоза, unapređivanje nus pojava.

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija. Применение активированного угля неэффективно, тк. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – na dijalizi bubrega.

Друг Интерацтионс

Влияние Макситопира^® на концентрацију других антиепилептичких лекова (ПЕП)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, valproeva kiselina, Fenobarbital, primidona. У неким случајевима,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Утицај других АЕД на концентрацију топирамата у плазми

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, тј. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Интеракција са другим лековима

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Макситопир^® u dozama 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг / дан – о ефикасности етинил естрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® u dozama 200-800 мг / дан. Пацијенти, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_{максимум} и AUC метформина повышаются на 18% и 25% односно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_{максимум} метформина. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_{максимум} и AUC топирамата на 27% и 29% односно.

Совместное применение Макситопира^® sa drogom, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, непромењена Ц_{максимум}. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_{максимум} i AUC od strane 13% i dalje je 16% односно, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_{максимум} i AUC od strane 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, предиспозиција за развој нефролитијазе, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), могући повећан ризик од камена у бубрегу. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, јер могу изазвати физиолошке промене, доприноси развоју нефролитијазе.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата – од 14%.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 2 година.