LJUKRIN DEPO

Активни састојак: Lejprorelin
Код АТХ: Л02АЕ02
КФГ: Analogne od gonadotropina – releasing hormon – Depo-obrazac
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ц61, Д25, Н80
Код КФУ: 15.07.04.01
Произвођач: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Španija)

Дозни облик, састав и паковање

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Ексципијенси: želatin, Kopomilera (D),L-lactic i glikolnom, manitol.

Растварач: natrijum carboxymethylcellulose, manitol, polisorbata 80, Вода Д / и (у 2 Јр).

Боце (1) заједно са растварачем (амп. 1 ком.) и набором для одноразового введения (igle – 2 ком., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 ком., салфетка, пропитанная спиртом – 1 ком.) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антиканцерогени лек, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – женски, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. До 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фиброиди материце, rak prostate).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Апсорпције

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, женски – 75%.

Додјела

Prosek V_Д u ravnotežu – 27 Ја. Везивање за протеине плазме – 43-49%.

Метаболизам и излучивање

Системный клиренс – 7.6 Ја.

Lejprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (metabolita (I)), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Time (C)_{максимум} в плазме крови основного метаболита (М-I) је 2-6 ч и соответствует 6% од Ц_{максимум} лейпрорелина. Посредством 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Ц_SS-A постигнуто 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: мање 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Индикације

— прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), укљ. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

-endometrioza (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Режим дозирања

Вводят в/м или п/к 1 puta / mesec. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Са rak prostate jednu dozu – 3.75 мг или 7.5 мг.

Са эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 мг. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Trajanje liječenja – максимум 6 Месеци.

Žene u reproduktivnom dobu первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 Месеци.

Rastvora, pripremio neposredno ispred uvod. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, sadrži 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: оток, ангина, Otkucaji srca, брадикардија, тахикардија, аритмија, hronične otkazivanje srca, promjene na ECG, napraviti pakao, инфаркт миокарда, упала вена, embolija grana pluжnu arteriju, увреда, trombozu, Prolazni napad malokrvnosti.

Из дигестивног система: Promena (povećanje, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, сува уста или хиперсаливација, žeđ, дисфагија, мучнина, повраћање, dijareja ili konstipacija, флатуленција, увеличение или снижение массы тела, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе.

Iz endokrini sistem: bol u ћlezde mleka, гинекомастија, тироидна проширења, androgenopodobnye efekti – вирилизация, Akne, Seboreju, усиление роста волос, Promena glasa.

Фром тхе хематопоетског система: анемија, тромбоцитопенија, леукопениа, неутропенија, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

На делу мишићно-коштаног система: bol u kostima, artralgia, mialgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, несвестица, smetnje spavanja (Nesanica), povećana nervoza, депресија, умор, Seжate, погоршање меморије, халуцинације, гиперестезии, први одговор на пријем, emocionalna lability, osobnosti, неуромускуларни поремећаји, perifernu neuropatiju; ретко – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Респираторни систем: кашаљ, даха, krvarenje iz nosa, Farangitis, pleuralni izliv, фиброзные образования в легких, prozima u plućima, disanja.

Дерматолошки реакције: дерматитис, suvu kožu, сврабеж, осип, ecchymosis, alopecija, hyperpigmentation, ekser promene; женски – Akne, Hypertrichosis.

Iz senzornih organa: коњунктивитис, нарушение зрения и слуха, Сонитус.

Фром тхе уринарног система: dysuria.

На делу репродуктивног система: дисменореја, vaginalnog krvarenja, suva sluzokože vagine, вагинитис, Beli, боль в предстательной железе, testisa atrofija, bol u testisima, smanjeni libido.

Из лабораторије параметрима: повышение азота мочевины в крови, hiperkalcemiju, gipercreatininemia, Hyperlipidemia (увеличение общего холестерина, Jednoj ruci drћim novиiж Holestelor, TG), giperfosfatemia, хипогликемија, гипонатриемииа, hyperuricemia.

Локалне реакције: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Друго: алергијске реакције (укљ. анафилактицхескии шок), периферни едеми, изменение запаха тела, grippopodobnyy sindrom, налет крви у лицу и горњем делу груди, појачано знојење, povećane limfne čvorove (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недеље лечења).

Контраиндикације

— hirurške kastracije;

- Трудноћа;

- Дојење;

je vaginalnog krvarenja nejasno nastankom;

— рак предстательной железы (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења.

Упозорења

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Рак простате

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 у месецу. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Предозирати

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

U slučaju predoziranja treba da bude simptom terapija.

Друг Интерацтионс

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Штавише, око 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® Nije verovatno.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Не замрзавати. Рок употребе – 3 година.