Lejprorelin
Код АТХ:
Л02АЕ02
Карактеристика.
Antineoplastic, sintetičke analogne od gonadotropina otpuštajući hormon. Dostupna u obliku acetat, molekulske mase 1269,47.
Фармаколошко дејство.
Antigonadotropnoe, antiandrogennoe, antiestrogennoe, protivoopujolevoe.
Апликација.
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (šakama tretman, как альтернатива орхиэктомии или эстрогентерапии). Фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургического лечения), endometrioza (подтвержденный лапароскопически).
Контраиндикације.
Преосетљивост (укљ. к аналогам гонадотропин рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей (для лечения рака предстательной железы), крварења из материце непознате етиологије.
Трудноћа и дојење.
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (nepoznat, проникает ли в грудное молоко). Лейпрорелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Фетальные нарушения после введения лейпрорелина ацетата в период беременности наблюдались у кроликов, но не у крыс. Повышение смертности и массы тела плодов отмечались и у кроликов, и у крыс. Узроци, вызывающие фетальную смертность, являются следствием гормональных эффектов лейпрорелина. Суггест, что при использовании лейпрорелина в период беременности существует риск самопроизвольного выкидыша.
У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, депресија, анксиозност, nervoza, умор, smetnje spavanja, несвестица, Seжate, халуцинације, први одговор на пријем, osobnosti, oštećenog memorije, нарушение слуха и зрения, Сонитус, коњунктивитис.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Otkucaji srca, тахикардија, ощущение сдавления грудной клетки, ECG promene.
Из дигестивног тракта: промена апетита, укус, сува уста или хиперсаливација, žeđ, мучнина, повраћање, dijareja ili konstipacija, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.
Алергијске реакције: дерматитис, сврабеж, осип.
Друго: отечность лица и ног, plimu i oseku (внезапная потливость или ощущение тепла), smanjeni libido; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменореја, vaginalni laganom, вагинитис, Beli, Akne, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (bol u grudima), embolija pluжnu arteriju (внезапная одышка), Trombozu (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенција, гинекомастија, уменьшение яичек.
Местные реакции — боль и покраснение в месте введения.
В начале лечения — преходящие эффекты: усиление симптомов заболевания/дополнительные симптомы основного заболевания, укљ. bol u zglobovima (мушкарци); усиление симптомов заболевания у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.
Кооперација.
Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.
Предозирати.
Симптоми: povećana nuspojave.
Лечење: Симптоматично.
Дозирање и администрација.
/ П или n/a (раствор для инъекций готовят време) 1 раз в 1–3 мес (Depo-obrazac): при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг; при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг; женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации; курс — не более 6 Месеци.
Мере предострожности.
Больные с повышенным риском развития осложнений должны находиться под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, печеночных трансаминаз, а перед началом повторного курса определить плотность костной ткани. Во время лечения эндометриоза существует риск усиления снижения плотности костных трабекул в позвонках (может быть необратимым); за 6-месячный период лечения это снижение плотности незначительно, за исключением больных с факторами риска (например остеопороз в анамнезе).
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В случае метастазов в позвоночник при раке предстательной железы возможно усиление симптомов в течение первых нескольких недель лечения лейпрорелином с риском неврологических осложнений, укључујући парализу.
У мужчин подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Хотя неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены лейпрорелина, после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.
To bi trebalo da podnosimo na umu, что после 6-месячного курса лечения лейпрорелином эндометриоза менструации возобновляются через 3 Месеци. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, кук).