LUCETAM

Активни састојак: Piracetam
Код АТХ: Н06БКС03
КФГ: Unoљenih droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф00, Ф01, Ф07, (F) 07.2, (F) 6,3, F 6.4, Ф80, Ф81, (G) 25.3, Г30, И69, Р42, С06, Т90
Код КФУ: 02.14.01
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан, без мириса, закошен, с риской с обеих сторон, sa graviranje “Е 242” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, Povidon k-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, Титанијум диоксид (Е171), талк, etil Celuloza, хипромелозе.

30 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.

Таблете, премазан бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан, без мириса, sa graviranje “Е 243” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, Povidon k-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, Титанијум диоксид (Е171), талк, etil Celuloza, хипромелозе.

20 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.

Rešenje za u/u a / m uvod абсолютно прозрачный, безбојан, возможен незначительный зеленоватый оттенок, без мириса.

Ексципијенси: natrijum acetat, Ledena sirжetna kiselina, Вода Д / и.

5 Јр – безбојног стакла бочица (5) – ambalaža prodaje plastike (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Unoљenih droge. Piracetam – циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам^® улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, memorija, Pažnja, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, poboljšava mentalne performanse, poboljšava protok krvi u mozak.

Луцетам^® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам^® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам^® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1 не. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Ц_{максимум} је 40-60 уг / мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Дистрибуција и метаболизам

У_Д око 0.6 л / кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

Повлачење

Т._1/2 из плазмы крови составляет 4-5 не, Т._1/2 из спинномозговой жидкости – 8.5 не.

Izveštaj bubrezi u neizmenjenom obliku – 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При почечной недостаточности T_1/2 расте.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Индикације

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, вртоглавица, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

-Hronicni alkoholizam – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, Писма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Режим дозирања

Инвардс лек применити у дневној дози од 30-160 мг / кг, многострукост пријема – 2-4 пута / дан.

Б / или / м применити у дневној дози 30-160 мг / кг (3-12 g/d), frekvencija – 2-4 пута / дан.

Са симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 g/d, а в течение первой недели – 4.8 g/d.

Са лечении последствий инсульта постављен 4.8 g/d.

Са alkohol povlačenje sindrom – 12 g/d. Za podršku dozu – 2.4 g/d.

Лечење головокружения и связанных с ним расстройств равновесия постављен 2.4-4.8 g/d.

Са кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 g/d, сваки 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 g/d. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Svaki 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 g svaki 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Kada se tretira коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 g/d, поддерживающая доза – 2.4 g/d. Лечение продолжают не менее 3 недеља.

Deca у коррекции пониженной обучаемости dodelite unutra dozu 3.2 g/d. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

У starijih pacijenata дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре Korekcija režim nije potrebna.

Таблетки Луцетама^® принимают во время приема пищи или натощак, Stisnuo je tečnost (вода, sok).

Раствор Луцетама^® для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: skrobni љeжer 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; Натријум хлорид 0.9%; dextran 40 – 10% у 0.9% rastvor natrijum hlorida; dextran 100 - 6% у 0.9% rastvor natrijum hlorida; acetat; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 не.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: 1.72% – hyperkinesias; 1.13% – nervoza; 0.96% – мамурлук; 0.83% – депресија; в единичных случаях – головокружение, главобоља, атаксија, неравнотежа, обострение течения эпилепсии, Nesanica, конфузија, побуде, алармни, халуцинације, повышение сексуальности.

Од метаболизма: 1.29% – прираст.

Из дигестивног система: у неколико случајева – мучнина, повраћање, дијареја, боли в области желудка.

Дерматолошки реакције: дерматитис, свраб, osip, едем.

Друго: 0.23% – umor.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 g/d, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Контраиндикације

-haemorrhagic udar;

— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл / мин);

- Деца до старости 1 година;

- Трудноћа;

-dojenje;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

Трудноћа и дојење

Одговарајући и добро контролисане клиничке студије о безбедности лека током трудноће није.

Луцетам^® не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, iz majčino mleko. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Упозорења

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Uticaj na sposobnost da vozi vozila i rad sa mašinama

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Предозирати

Лечење: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Simptomatična terapija, которая может включать гемодиализ. Ne postoji određeni protivotrov. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоин, фенобарбиталом, natrijum valproatom.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 g/d) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, тк. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2Б6, 2С8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 уг / мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 уг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, Пхенитоин, фенобарбитал, valproate) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Datum prestanka važenja droge u obliku pilula – 5 године, в форме раствора для инъекций – 2 година.