LORISTA

584 8 минута прочитана

Активни састојак: Losartan
Код АТХ: Ц09ЦА01
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0, И61, Н08.3
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: KRKA-RUS D.O.O. (Русија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм от светло-желтого до желтого цвета, Ovalni, malo bikonveksni, закошен.

	1 таб.
лозартан калия	12.5 мг

Ексципијенси: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), pregelatinized skrob, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, талк, пропилен гликол, quinoline žuta boja (Е104), Титанијум диоксид (Е171).

7 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (6) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (9) – поседује картон.
14 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Таблете, -Филм жут, Ovalni, malo bikonveksni, с риской на одной стороне и фаской.

	1 таб.
лозартан калия	25 мг

Састав омотача: хипромелозе, талк, пропилен гликол, quinoline žuta boja (Е104), Титанијум диоксид (Е171).

Таблете, -Филм бео, круг, malo bikonveksni, postigao je na jednoj strani, закошен.

	1 таб.
лозартан калия	50 мг

Састав омотача: хипромелозе, талк, пропилен гликол, Титанијум диоксид (Е171).

Таблете, -Филм бео, Ovalni, malo bikonveksni.

	1 таб.
лозартан калия	100 мг

Састав омотача: хипромелозе, талк, пропилен гликол, Титанијум диоксид (Е171).

Фармаколошко дејство

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzim, который участвует в метаболизме брадикинина.

Smanjuje CSO, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, кроз 5-6 х након ординирања. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 године) и более молодых пациентов (≤ 65 године).

Фармакокинетика

Апсорпције

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Bioraspoloživošću se o 33%. Ц_{максимум}лозартана в плазме крови достигается через 1 sati nakon unoљenja. Ц_{максимум} EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 не.

Додјела

Много 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, Uglavnom albuminom..

У_Д лозартана равен 34 Ја. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизам

Подвергается значительному метаболизму при “prvom prolazu” kroz jetru, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, укључујући 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Повлачење

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml/sec (600 мл / мин) и 0.83 ml/sec (50 мл / мин) односно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml/sec (74 мл / мин) и 0.43 ml/sec (26 мл / мин) односно. Т._1/2 лозартана составляет 2 не. Т._1/2 активного метаболита составляет 6-9 не. Око 58% лек се излучује у жучи, 35% – sa urina.

Индикације

- Хипертензија;

— снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, многострукост пријема – 1 време / дан.

Са arterijsku hipertenziju Prosečna dnevna doza je 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недеље терапије. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг / дан.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой^® са 25 мг / дан.

Starijih pacijenata, kršenje bubreg (укљ. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

Са hronične otkazivanje srca Početna doza 12.5 мг / дан. Да, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг / дан, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 stavke za preuzimanje (на пример, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг / дан). Лориста^® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

1 nedelju dana (са 1 о 7 дан)	о 1 таб. 12.5 мг / дан
2 nedelju dana (са 8 о 14 дан)	о 1 таб. 25 мг / дан
3 nedelju dana (са 15 о 21 дан)	о 1 таб. 50 мг / дан
4 nedelju dana (са 22 о 28 дан)	о 1 таб. 50 мг / дан

Да снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг / дан. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы^® у 100 мг / дан.

Да защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией стандартная начальная доза Лористы^® је 50 мг / дан. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: ≥ 1% – вртоглавица, umor, главобоља, фатигуабилити, Nesanica; <1 % – анксиозност, smetnje spavanja, мамурлук, поремећаји памћења, perifernu neuropatiju, Seжate, гипостезии, migrena, potres, атаксија, депресија, синкопа.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia (зависно од дозе), Otkucaji srca, тахикардија, брадикардија, Аритмија, ангина, васкулитис.

Респираторни систем: ≥ 1% – назалне конгестије, кашель*, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, Farangitis, диспнеја, бронхитис, отек слизистой оболочки носа.

Из дигестивног система: ≥ 1% – мучнина, диарея*, диспептические явления*, бол у трбуху; <1% – анорексија, сува уста, zubobolja, повраћање, флатуленција, gastritis, затвор, хепатитис, kršenje jetre; скоро никада – povećana aktivnost enzima jetre, хипербилирубинемија.

Фром тхе уринарног система: <1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекција уринарног тракта, kršenje funkcije bubrega; понекад – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

На делу репродуктивног система: <1% – smanjeni libido, импотенција.

На делу мишићно-коштаног система: ≥ 1% – конвулзије, миалгия*, бол у леђима, grudne kavez, noge; <1% – artralgia, артритис, боль в плече, клање, Fibromialgiju.

Iz senzornih organa: <1% – zvoni u uši, ukus, оштећење вида, коњунктивитис.

Фром тхе хематопоетског система: retko – анемија, пурпура Схенлеина-Дјенова.

Дерматолошки реакције: <1% – suvu kožu, еритема, фотосензитизације, povećao se znoje, alopecija.

Од метаболизма: хиперкалемиа, giht.

Алергијске реакције: <1% – копривњача, осип, свраб, ангиоедем (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, усне, грло). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, укљ. ACE inhibitore.

*последице, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста^® Pa toleriše, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Контраиндикације

-arterijsku hipertenziju;

— гиперкалиемия;

– dehidracija;

-na laktozu;

— галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Трудноћа;

- Дојење;

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

Ц опрез следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, bilateralni bubrezima stenoza ili stenoza arterija jedini bubreg.

Трудноћа и дојење

Данных по применению лозартана при беременности нет. Bubrega perfuzije fetusa, To zavisi od evolucije sistem Renin-angiotensin-u, počinje u treći trimestru trudnoće. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Упозорења

Kod pacijenata sa smanjenim BCC (на пример, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, как с сахарным диабетом, i bez toga, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, posebno u pacijenata, са оштећеном функцијом бубрега.

Лекови, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Употреба у педијатрији

Препарат противопоказан для лечения deca i adolescenti mlađa od 18 године, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечење: nasilnog diurezu, simptomatična terapija. Hemodijalizu neefikasan.

Друг Интерацтионс

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, Digoksin, непрямыми антикоагулянтами, cimetidine, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (на пример, mog pristupa, triamteren, amiloride) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, uključujući selektivne inhibitore Cox-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Povećava se (узајамно) эффект других гипотензивных средств (Diuretics, Beta-adrenoblokatorov, симпатолитички).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, u suvo mesto na temperaturi od ne više od 30° c. Datum prestanka važenja droge u obliku pilula 12.5 мг, 25 mg i 100 мг – 2 година; u obliku pilula 50 мг – 5 године.

Владимир Андрејевич Диденко

584 8 минута прочитана