LORISTA ND

Активни састојак: Hydrochlorothiazide, Losartan
Код АТХ: C09DA01
КФГ: Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.16.05
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Ovalni, malo bikonveksni.

Ексципијенси: skrob preželatinirovannyj, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 4000, quinoline žuta boja (Е104), Титанијум диоксид (Е171), талк.

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (12) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (14) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (7) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Kombinovanu ANTIHIPERTENZIVNE droge.

Losartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzim, который участвует в метаболизме брадикинина.

Smanjuje CSO, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, кроз 5-6 х након ординирања. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 година) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Hydrochlorothiazide – tiazidnyj diuretik, dioreticeski efekat je povezan sa oštećenim reabsorption Jona natrijuma, hlor, kalijum, magnezijum, voda u distalni nefrona; одлаже излучивање јона калцијума, Urinsku kiselinu. Има антихипертензивна својства; хипотензивни ефекат се развија услед ширења артериола. Praktično nema efekta na normalno pakao. Dioreticeski efekat je 1-2 не, Proturi 4 ч и продолжается 6-12 не.

ANTIHIPERTENZIVNE efekat se javlja kroz 3-4 дан, Ali da bi postigli optimalni terapijski efekat može biti potrebna 3-4 недеље.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Losartan

Апсорпције

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Ц_{максимум} лозартана в плазме крови достигается через 1 sati nakon unoљenja, i (C)_{максимум} ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Додјела

Много 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, Uglavnom albuminom.. У_Д лозартана равен 34 Ја. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизам

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов. Bioraspoloživošću se o 33%.

Повлачење

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml/s (600 мл / мин) и 0.83 ml/s (50 мл / мин) односно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml/s (74 мл / мин) и 0.43 ml/s (26 мл / мин), односно. Т._1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, односно. Око 58% лек се излучује у жучи, 35% – с мочой.

Hydrochlorothiazide

Апсорпција и дистрибуција

Всасывается, углавном, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Апсорпције составлиает 70% i povećava se 10% Kad mu je dao sa hranom. Ц_{максимум} u serumu koji su postignuti 1.5 - 5 не.

У_Д око 3 л / кг. Povezivanje proteina krvne plazme – 40%, накапливается в эритроцитах.

Метаболизам и излучивање

Не метаболизируется в печени.

Око 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml/s (335 мл / мин). Hydrochlorothiazide ima dvofaznih profil za izlučivanje. Т._1/2 u početnoj fazi je 2 не, u konačnoj fazi (через 10–12 ч после приема) – около 10 не.

Индикације

- Хипертензија (pacijenti, koji prikazuje kombinaciju terapija);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Са arterijsku hipertenziju начальная и поддерживающая доза – 1 таб. (100/25 мг) 1 време / дан. По правилу, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® Н (50/12.5 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недеље терапије. Maksimalna dnevna doza je 1 таб. Лористы^® У БДП-а.

При сниженном ОЦК (на пример, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 време / дан. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КЗ 30-50 мл / мин), включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Да снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 време / дан. Пацијенти, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг / дан, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, у случају потребе, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг / дан, даље – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 tablete/dan.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: често – главобоља, i nema sistem na vrtoglavicu, Nesanica, фатигуабилити; понекад – migrena.

Кардио-васкуларни систем: често – ortostatical gipotenzia (зависно од дозе), lupanje srca, тахикардија; ретко – Vaskulitis.

Респираторни систем: често – кашаљ, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, Farangitis, отек слизистой оболочки носа.

Из дигестивног система: често – дијареја, диспепсија, мучнина, повраћање, бол у трбуху; ретко – хепатитис, kršenje jetre; скоро никада – повышение активности ферментов печени и билирубина.

На делу мишићно-коштаног система: често – mialgia, бол у леђима; понекад – артралгија.

Фром тхе хематопоетског система: retko – анемија, пурпура Схенлеина-Дјенова.

Из лабораторије параметрима: често – хиперкалемиа, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); понекад – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Алергијске реакције: понекад – копривњача, сврабеж; ретко – анафилактицхеские реакције, ангиоедем (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, усне, грло).

Друго: често – umor, слабост, периферни едеми, стетхалгиа.

Контраиндикације

– anuria;

je izražen ljudskog bubrega (КЗ<30 мл / мин);

— гиперкалиемия;

– dehidracija (укљ. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

je izražen u ljudskoj jetri;

-vatrostalne hypokalemia;

-arterijsku hipertenziju;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Трудноћа;

- Дојење;

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Ц опрез следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемииа, gipohloremicski alkaloz, хипомагнесемиа, хипокалемија), bilateralni bubrezima stenoza ili stenoza arterija jedini bubreg, Dijabetes, hiperkalcemiju, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, укљ. ACE inhibitore) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (укљ. при СКВ), одновременно с НПВС (укљ. Cox-2 inhibitore).

Трудноћа и дојење

Данных по применению лозартана при беременности нет. Bubrega perfuzije fetusa, To zavisi od evolucije sistem Renin-angiotensin-u, počinje u treći trimestru trudnoće. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, тк. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja.

Упозорења

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, gipohloremicski alkaloz, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (на пример, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, тако, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, koje zahtevaju veću pažnju, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Предозирати

Losartan

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија, брадикардија, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечење: nasilnog diurezu, simptomatična terapija, гемодиализ неэффективен.

Hydrochlorothiazide

Симптоми: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (хипокалемија, хипохлоремија, гипонатриемииа) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечење: simptomatična terapija

Друг Интерацтионс

Losartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, Digoksin, Vorfarin, cimetidine, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (mog pristupa, triamteren, amiloride), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НСАИЛ, укљ. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, tretiraju sa NSAIDS terapiju (uključujući Cox-2 inhibitore), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Hydrochlorothiazide

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Zajedno sa upotreba KORTIKOSTEROIDE, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, посебно, хипокалемија.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (на пример, епинефрин, norepinephrina).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (на пример, tubokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (Ne preporučuje se simultano aplikacije).

НСАИЛ (uključujući Cox-2 inhibitore) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 2 година.