LOPIREL

Активни састојак: Цлопидогрел
Код АТХ: B01AC04
КФГ: Antiaggregant
ИЦД-10 кодова (сведочење): И20.0, И21, И63, И74, И82
Код КФУ: 01.12.11.06.01
Произвођач: PREUZIMANJE grupe "IF". (Island)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм розе, круг, лентикуларан, sa graviranje “Ја” na jednoj strani je.

Ексципијенси: Mliječni šećer, микрокристална целулоза, кросповидон (Tip a), glyceryl dibegenat, талк, Opadry II 85 G34669 roze (Polivinil alkohol, талк, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 3350, lecitin (E322), црвени оксид гвожђа боја (Е172)).

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Antiagregantnyj droge, inhibitor agregacije trombocita određene i aktivni. Ima koronrodilatirtee akciju. Selektivno smanjuje povezivanje ADP receptore na trombocite i aktivirate GPI Ib/IIIa receptori pod uticajem ADP, smanjenje, тако, agregacije trombocita. Smanjuje agregatia trombocite., izazvana od drugih agonists, Sprečavanje aktivacije od izdatih ADP, Ne utiče na aktivnost PDE. Nepovratno se vezuje za ADP-receptore na trombocite, koje ostaju otporni na ADP stimulacija tokom životnog ciklusa (око 7 дани).

Inhibicija od agregacije trombocita je jedan 2 х након ординирања (40% inhibicija od) Početna doza 400 мг. Maksimalni efekat (60% Suzbijanja agregacije) razvija kroz 4-7 dana prijema u one doze elastičnosti 50-100 мг / дан. Antiagregantnyj efekat je ceo period života trombocite (7-10 дани).

U prisustvu aterosterotiиnog plovilo sprečava razvoj aterotromboza bez obzira na lokalizaciju vaskularni procesa (cerebrovascular, kardiovaskularni ili periferne lezije).

Фармакокинетика

Апсорпције

Visoke apsorpcije, bioraspoloživošću visoko; Koncentracija u plazme je nizak i gotov je 2 nekoliko sati nakon što je prijem ne dostigne ograničenje merna (0.025 µg/l).

Додјела

Везивање за протеине плазме – 94-98%.

Метаболизам

Се метаболише се у јетри. Glavna metabolita – Neaktivni derivata karboksilovoj kiseline. Usisavanje u ponovljene doze 75 мг Ц_{максимум} metabolita u krvne plazme je o 3 mg/l i ostvaruje se kroz 1 не.

Повлачење

Javite novosti- 50%, kroz creva – 46% (за 120 h nakon uvođenja). Т._1/2 Glavna metabolita nakon što je sama i ponovljenih prijema 8 не. Koncentracija metabolite bubrezi izdvojila – 50%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Nakon što je droga u dozu 75 mg/dan, koncentracija u plazma metabolita niže kod pacijenata sa ozbiljnim bolesne bubrege (КЗ 5-15 мл / мин), u poređenju sa pacijentima sa umerenim bolesne bubrege ("PK" iz 30 у 60 мл / мин) i zdravi ljudi.

Индикације

Sprečavanje aterotromboza:

-kod pacijenata, Nakon infarkt miokarda, moždanog, ili sa je dijagnoza bolesti perifernih arterija;

-kod pacijenata sa akutni koronarni sindrom bez ST segmentiranje za oporavak (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez zubza Q na ECG), u kombinaciji sa neљto.

Режим дозирања

Droga je prepisao iznutra 75 мг 1 puta dnevno, bez obzira na obrok.

Tretman treba da počne u vremenskom periodu od nekoliko dana da 35 dana kod pacijenata Nakon infarkt miokarda i iz 7 dana jednak je 6 meseci kod pacijenata Posle moždanog.

Pacijenti sa akutni koronarni sindrom bez ST segmenta oporavka (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez zubza Q na ECG) Lopirelom tretman započinje jednu dozu 300 мг, i onda nastavljaju da drogira 75 мг 1 време / дан (sa neљto dozu 75-325 мг / дан). Optimalno trajanje liječenja nije instaliran. Efikasan tretman je naumio 12 Месеци, Maksimalni efekat je proslavio kroz 3 meseci nakon početka liječenja.

Нуспојаве

Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: често (>1/100, <1/10), понекад (>1/1000, <1/100), ретко (>1/10 000, <1/1000), скоро никада (<1/10 000).

ЦНС-: понекад – главобоља, вртоглавица, парестезија; скоро никада – sputannosti svesti, халуцинације, ukus senzacije.

Из дигестивног система: често – диспепсија, бол у трбуху, дијареја; понекад – мучнина, gastritis, флатуленција, затвор, повраћање, ispiranje i rak debelog creva čireva; скоро никада – kolitis (укљ. Ulcerozni ili limfocitni), панкреатитис.

Hepato-žučni sistem: скоро никада – хепатитис, Повећање трансаминаза јетре.

Фром тхе хематопоетског система: понекад – леукопениа, smanjenje broja jeozinofil'nyh Neutrophil granulocite i, smanjenje broja trombocite; скоро никада – ozbiljne thrombocytopenia (broj trombociti ≤ 30-10⁹/Ја), гранулоцитопенија, агранулоцитоза, anemija i Aplastična anemija/zajedniиke.

Из крви система коагулације: понекад – povećana krvarenje vremena; скоро никада – trombotičeskaâ Thrombocytopenic Purpura (1 slučaj na 200 000 пацијенти); често – krvarenje raznih lokalizacija i intenzitet. Većini slučajeva krvarenja posmatrane u roku od mesec dana liječenja (posebno intrakranijalne, gastrointestinalni i retroperitoneale krvarenje); težim slučajevima povrede krvarenja (Purpura), krvarenje u zglobova i mekih tkiva (hemarthrosis, хематом), oko krvarenja (kongunguale, OČNA, retinal), крварење из носа, iz respiratornog trakta (Hemoptizija, krvarenje pluća), hematuriju i krvarenje iz rane.

Дерматолошки реакције: понекад – осип и свраб; скоро никада – Bullous osip. (еритема мултиформе), eritematosnaya osipa, ravna Zoster.

Алергијске реакције: скоро никада – копривњача, anaphylactoid reakcije.

Кардио-васкуларни систем: скоро никада – васкулитис, arterijska Hipotenzija.

Респираторни систем: скоро никада – bronhospazma.

На делу мишићно-коштаног система: скоро никада – artralgia, артритис.

Фром тхе уринарног система: скоро никада – Glomerulonephritis, povećana kreatinin u serumu.

Друго: скоро никада – грозница.

Контраиндикације

-ozbiljne otkazivanje jetre;

-haemorrhagic sindrom;

– Akutna krvarenja (укљ. intrakranijalno krvarenje) i bolesti, predispose da njen razvoj (stomak bolest čireva i иno u fazi propadanja, Ulcerozni kolitis., туберкулоза, tumor pluća, giperfibrinoliz);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

– neonatalni period;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- Галактоза нетолеранција, Nedostatak vitamina ili glukoza-Galactose malabsorption veruje u (тк. proizvod je Mliječni šećer);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез droga se treba koristiti kod pacijenata sa umerenim otkazivanja jetre i/ili bubrega, Kada povreda, Preoperativna perioda; istovremeno sa neљto, НСАИЛ (uključujući Cox-2 inhibitore), Vorfarin, tromboliticheskimi alatke, гиепарином, glycoprotein inhibitore IIb/Iiia.

Упозорења

Kod pacijenata sa akutni infarkt miokarda sa ST-segmenta povećana klopidogrelom tretman ne treba da počne u roku od prvih nekoliko dana nakon infarkt miokarda.

U nedostatku kliničkih podataka Clopidogrel se ne preporučuje u akutnom moždanog (мање 7 дани).

Pri razvijanju krvarenje tokom droge tretman odmah treba da sprovede test krvi (ACTV, broj trombociti, testovi funkcionalne aktivnosti od trombocite) i funkcionalne aktivnosti jetre.

Poput drugih antitromboticheskim droge, Clopidogrel treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa povećanim rizikom od krvarenja (posebno gastrointestinalni i očnog) zbog povrede, hirurških intervencija ili patološkim stanjima, kao i prekini kombinaciji upotrebe klopidogrela s neљto, НСАИЛ, гиепарином, glycoprotein inhibitore IIb/IIIa ili thrombolytic droge.

Obeleženi težim slučajevima krvarenja kod pacijenata, istovremeno uzimanje Clopidogrel s neљto ili neљto i heparina.

Clopidogrel povećava krvarenje vremena, Stoga, treba da bude upozoren pacijente koji, Jer da prestane da se pojavljuje na pozadini upotrebe droge (Oboje kao monotherapy, a u kombinaciji sa neљto) krvarenje, potrebno je mnogo vremena, Moram da obavestim lekara za svaki slučaj krvarenje. Pacijenti takođe treba da obavestim doktor i zubar o prijemu droge u slučaju predstojeće operacije, ili ako je doktor prepisuje novi lek za pacijenta.

U slučaju hirurških intervencija, Ako antiplatelet efekat nije poželjno, tijek tretmana trebali stati po klopidogrelom 7 nekoliko dana pre operacije.

Pažljivo nadgledanje pacijenata za otkrivanje znakova krvarenja, uključujući skrivene krvarenje, posebno tokom prve nedelje lečenja i/ili nakon srčane invazivne procedure ili operaciju.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Lek ne utiče na sposobnost da vozi, a ne smanji brzinu psihomotornog reakcije.

Предозирати

Симптоми: Može povećati krvarenje vremena.

Лечење: Ako vam treba brza korekcija povećao krvarenje vremena klopidogrela efekat može biti eliminisana transfuzija od thrombocyte mase. Ne postoji određeni protivotrov

Друг Интерацтионс

Ako primenjujete klopidogrela sa Vorfarin može povećati intenzitet krvarenje (Ova kombinacija se ne preporučuje.).

Neљto ne menja klopidogrela ingibiruty efekat na agregacije ADP izazvanoj trombocita, Međutim, Clopidogrel potenziruet od neљto na agregacije trombocita, indukovanoj kolagen. Ипак, istovremena upotreba neљto u dozu 500 мг 2 puta / dana nije li uzrok bilo značajno povećanje u krvarenje vremena, izduћene treba da primi klopidogrela. Sigurnost korištenja dugoročne istovremenih neљto i klopidogrela nije instaliran, Međutim, Clopidogrel i neљto mogu se koristiti na jednu godinu.

Po kliničke studije, sprovedena na zdrave dobrovoljce, istovremena upotreba klopidogrela i heparina nije potrebno podešavati dozu i ne utiče na antiplatelet radnja klopidogrela, Međutim, sigurnost od takvih kombinacija ima još niste instalirali (sa ovom kombinacijom oprez).

Sigurnost klopidogrela istovremenih aplikacija sa thrombolytic drogama nije instaliran (sa ovom kombinacijom oprez).

U kliničke studije, održana uz učešće zdravih dobrovoljaca, Kad klopidogrela i naproksena tamo je bio povećanje broja skrivene gastrointestinalni krvarenje. Međutim, zbog nepostojanja klinička istraživanja droge interakcije sa drugim NSAIDS trenutno nije instaliran, Da li postoji postoji povećan rizik od gastrointestinalni krvarenje kada druge droge ove grupe (sa kombinacija klopidogrela i NSAIDS oprez).

Otkriveno je klinički značajne interakcije farmakodinamicheskogo kada primenjujete klopidogrela u kombinaciji sa atenolol i nemamo ga viљe i/ili.

Lopirela aktivnost se praktično ne menja zajedno sa upotreba Fenobarbital, cimetidine ili estrogena.

Pharmacokinetic svojstva Digoksin ili theophylline ne mijenjaju kada zajedničkih aplikacija sa klopidogrelom.

Antacid nisu izmenili apsorpcije klopidogrela.

Подаци, nabavili u toku studija sa ljudskom mikrosomami jetre, ukazuju na to, taj Clopidogrel može inhibirati aktivnost od izofermenta CYP2C9. Kao rezultat toga, može da se poveća plazma koncentracije neke droge, poput Fenitoina i tolbutamid, Jer oni su metabolišu CYP2C9. Rezultati studije ukazuju na sigurnost CAPRIE fenitoina i tolbutamida zajedno sa klopidogrelom.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 2.5 година.