ЛОДОЗ

Активни састојак: Bisoprolol, Hydrochlorothiazide
Код АТХ: C07BB07
КФГ: Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.16.02
Произвођач: MERCK SANTE s.a.s. (Француска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан жут, film; круг, лентикуларан, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “2.5” – с друге стране.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, кросповидон, кукурузни скроб, pregelatinized kukuruzni skrob, микрокристална целулоза, кальция фосфат однозамещенный.

Састав омотача: полисорбат 80 VS, Iron oksid žuti, макрогол 400, Титанијум диоксид, хипромелозе 2910/3, хипромелозе 2910/6.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Таблете, премазан розе, film; круг, лентикуларан, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “5” – с друге стране.

Ексципијенси: колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, кальция фосфат однозамещенный.

Састав омотача: полисорбат 80 VS, Iron oksid žuti, Iron oksid crveni, макрогол 400, Титанијум диоксид, хипромелозе 2910/3, хипромелозе 2910/5.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, film; круг, лентикуларан, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “10” – с друге стране.

Ексципијенси: колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, кальция фосфат однозамещенный.

Састав омотача: полисорбат 80 VS, макрогол 400, Титанијум диоксид, хипромелозе 2910/3, хипромелозе 2910/5.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Kombinovanu ANTIHIPERTENZIVNE droge.

Бисопролол является высокоселективным бета₁-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, првенствено, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.

Нуспојаве, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) i bradikardija, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 пута.

Фармакокинетика

Bisoprolol

Т._{максимум} в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 у 4 не. Везивање за протеине плазме – око 30%.

40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Т._1/2 из плазмы крови составляет 11 не. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, i u obliku metabolite. Общий клиренс составляет около 15 /.

Hydrochlorothiazide

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% у 80%. Т._{максимум} в плазме крови составляет около 4 не (од 1.5 у 5 не). Везивање за протеине плазме – 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т._1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 не.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, iz majčino mleko.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, Т._1/2 расте.

Индикације

— артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Режим дозирања

Лодоз рекомендуется принимать утром (tokom obroka). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Doza mora da bude označena pojedinačno, используя следующие лекарственные формы Лодоза:

- 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 време / дан. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 време / дан. Ако је потребно, доза се може повећати на 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 време / дан.

У Pacijenti sa нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КЗ>30 мл / мин) изменения дозы не требуется.

Нуспојаве

ЦНС-: поремећаји спавања, депресија; moguća – умор, фатигуабилити, вртоглавица, главобоља (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Кардио-васкуларни систем: брадикардија, AV-provodljivost, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ortostatical gipotenzia.

Респираторни систем: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, затвор, хепатитис, жутица, pojačana aktivnost AST i ALT.

Фром тхе уринарног система: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

На делу мишићно-коштаног система: чувство холода и онемения конечностей, slabost mišića, конвулзије.

Iz senzornih organa: oštećenje sluha, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, koristeći kontaktna sočiva), замагљен вид.

Од метаболизма: hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemiju, гипиергликиемииа, glycosuria, hyperuricemia, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, тромбоцитопенија.

Дерматолошки реакције: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Друго: импотенција, Alergijska rhinitis.

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случајеви.

Контраиндикације

— тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБП;

-hronične srčane nestašicu na decompensation, не поддающаяся лекарственной терапии;

-kardiogeni šok;

-SSSU, укљ. sinoatrialnaya blokada;

— AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

— izrazio aetiology (HR<50 otkucaja/min);

- variantnaya stenokardije (stenokardije Prinzmetala);

-feohromocitom (bez istovremene upotrebe Alfa-adrenoblokatorov);

— тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (укљ. Rajanudov je bolest);

-arterijsku hipertenziju;

-hypokalemia;

– hypovolemia;

-ozbiljna kršenja bubrege (КЗ<30 мл / мин);

-ozbiljna kršenja jetre;

— одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, antiaritmicakimi znaci, litijum;

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.

Ц опрез следует применять при AV-блокаде I степени, Psorijaza, ЦХД, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, thyrotoxicosis, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемииа, хипокалемија, hiperkalcemiju), giht, jednako dobro kao i kod starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Не рекомендуется применять Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

Тренутно непознато, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Упозорења

Предосторожности, связанные с применением бисопролола

Не следует внезапно прекращать лечение, posebno u pacijente sa ishemijske bolesti srca. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 недеља. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.

Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.

У пациентов c периферическими нарушениями кровообращения (Rajanudov je bolest) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с низкой дозы препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.

Пацијенти, принимающих Лодоз, следует предупредить о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардија, сердцебиение и повышенное потоотделение).

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол следует назначать только в случаях необходимости.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) kod normalne doze.

Спортсменов следует проинформированы о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Предосторожности, связанные с применением гидрохлоротиазида

Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, на пример, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.

Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, на пример, kod starijih pacijenata, пацијенти, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, aszitom, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.

Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (КЗ<60 мл/мин или содержание сывороточного креатинина > 220 ммол / л). У пациентов пожилого возраста содержание сывороточного креатинина можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:

Za muškarce:

КЗ (мл / мин)= [140-godinama] x telesne težine (КГ)/72 x kreatinin u serumu (мг / дЛ)

Za žene: полученное значение х 0.85

Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.

В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

Употреба у педијатрији

Эффективность и безопасность препарата у deca i adolescenti mlađa od 18 године nije instaliran, поэтому применение препарата противопоказано.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Предозирати

Симптоми: Prekomerna snižavanje ad, брадикардија. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.

Лечење: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 мг; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, ако је неопходно, в форме инфузии в дозе 1-10 mg/h; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) доза 15-85 г, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 г, либо допамин в дозе 2.5-10 mcg/kg/min.

При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 мг / кг; Epinefrin (адреналин) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста).

Друг Интерацтионс

Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (astemizol, bepridil, erythromycin, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, terfenadin, винкамицин).

Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, Калцијум канал блокатори спор (бепридилом, diltiazem, Verapamil), antiaritmicakimi znaci (пропафеноном, hinidine, гидрохинидином, dizopiramidom), insulin, препаратами мочевины, lidokain, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, droga, изазива хипокалемију – амфотерицином (u/u predstavljanju) i mineralokortikoidami (системное применение), tetrakozaktidom, laksativ; Srčani glycosides, dioretikami, вызывающими гиперкалиемию (amiloridom, канреноном, mog pristupa, triamterenom); ACE inhibitore, метформином.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (укљ. Imipramine), Neurolepticima, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (укљ. амлопидин, фелопидин, lacidipin, Nemamo ga viљe, nikardeepin, нимодипин, нитрендипин).

Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, укљ. Инхибитори МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.

При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.

При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.

Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Рок употребе – 3 година.