TEKSTOVI PESAMA

Активни састојак: Прегабалином
Код АТХ: Н03АКС16
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): (B) 02.2, Г40, (G) 39.3, Р52.2
Код КФУ: 02.05.10
Произвођач: PFIZER GmbH (Немачка)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капсуле с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле са белим телом и наранџастом капом, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле са белим телом и наранџастом капом, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (ГАБА).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Pronađen, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Основана, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 пута / дан, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пацијенти, получавших прегабалин, i na na 18% пацијенти, плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Пацијенти, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% u placebo grupi.

Епилепсија

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Отуда, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Апсорпције

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% i ne zavisi od doze. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 не. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом C_{максимум} смањује се за око 25-30%, а время достижения C_{максимум} увеличивается приблизительно до 2.5 не. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Додјела

У_Д прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л / кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизам

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, je bio 0.9% од дозе. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Повлачење

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Prosek T_1/2 је 6.3 не. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Од, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Штавише, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (виши 65 године) To bi trebalo da podnosimo na umu, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Индикације

Нейропатическая боль:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Епилепсија:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Режим дозирања

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 у 600 mg 2 или 3 улаз.

Лечење нейропатической боли početi sa dozom 150 мг / дан. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг / дан, а при необходимости еще через 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан.

Са Epilepsija tretman počinje sa dozama 150 мг / дан. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг / дан, а еще через неделю – do maksimalne doze 600 мг / дан.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недеље.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Tabela. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Да мужчин с массой тела >60 КГ:

КЗ (мл / мин)= (Težina u kg) x (140 – doba godine) /72 х сывороточный креатинин (мг / дЛ)

Да Жене:

КЗ (мл / мин)= значение КК для мужчин х 0.85

Пацијенти, -Prima lijekove za hemodijalizu, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Tabela. 1).

Tabela 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

У Pacijenti sa oštećenim funkcija jetre doza korekcija nije potrebna.

Starijih pacijenata (виши 65 године) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Нуспојаве

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пацијенти, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% односно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 човек) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: врло често (>1/10), често (>1/100, <1/10), manje često (>1/1000, <1/100), ретко (<1/1000).

Фром тхе хематопоетског система: ретко – неутропенија.

Од метаболизма: често – povećani apetit, прираст; manje često – анорексија; ретко – хипогликемија, smanjenje telesne težine.

Са стране психе: често – euforija, sputannosti svesti, smanjeni libido, раздражљивост; manje često – depersonalizacije, Anorgasmia, анксиозност, депресија, ajitation, lability raspoloženje, jačanje od nesanice, depresivno raspoloženje, трудности в подборе слов, халуцинације, neobično snove, povećani libido, напади панике, apatija; ретко – растормаживание, приподнятое настроение.

Са централног и периферног нервног система: врло често – вртоглавица, мамурлук; често – атаксија, дефицит пажње, koordinacija, погоршање меморије, potres, dysarthria, Seжate; manje često – kognitivni poremećaji, гипестезииа, дефекты полей зрения, niљtagmus, поремећај говора, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, diskinezija, психомоторна хиперактивност, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, pijanstvo, несвестица; ретко – гипокинез, parosmiâ, писчий спазм.

Од поглед органа: често – туман перед глазами, zbog diplopije; manje često – smanjenu izoštrenosti, bol u očima, астенопия, а также сухость в глазах, натеченост очију, повећана лакримација; ретко – мелькание искр перед глазами, iritacija, Mydriasis, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, razrokosti, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: често – вртоглавица; ретко – хиперакузија.

Кардио-васкуларни систем: manje često – тахикардија, plimu i oseku; ретко – смањење крвног притиска, hladno ekstremiteta, napraviti pakao, AV blokade diplomu sam, Sinusna tahikardija., синусовые аритмии, Sinusna bradikardija.

Респираторни систем: manje često – даха, сувоћа назалне слузокоже; ретко – nasopharyngitis, кашаљ, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, rhinitis, хркање, чувство стеснения в глотке.

Из дигестивног система: често – сува уста, затвор, повраћање, флатуленција; manje često – povećana proizvodnja pljuvaиke, zasecanja refluks, ощущение снижения чувствительности в полости рта; ретко – асцитес, дисфагија, панкреатитис.

Дерматолошки реакције: manje često – Свеатинг, папуллезная сыпь; ретко – хладан зној, копривњача.

На делу мишићно-коштаног система: manje često – подергивания мышц, oticanje zglobova, grиevi mišića, mialgia, artralgia, бол у леђима, bol ekstremiteta, скованность в мышцах; ретко – спазм шейных мышц, bol u vratu, boljelo.

Фром тхе уринарног система: manje često – dysuria, уринарна инконтиненција; ретко – олигурија, ренал фаилуре.

Iz reproduktivni sustav: често – Erektilna disfunkcija; manje često – odlaganje ejakulacije, seksualne disfunkcije; ретко – аменореја, bol u grudima, Izbacujem iz vladala, дисменореја, Hipertrofija je vladala.

Из тела у целини: често – фатигуабилити, периферические отеки и генерализованные отеки, Осећај тровања, na kapiji; manje često – umor, pad, žeđ, осећај стезања у грудима; ретко – усиление боли при анасарке, грозница, дрхтавица.

Из лабораторије параметрима: manje često – pojačana aktivnost ALT, CKF, ИС, smanjenje broja trombocite; ретко – повышение уровня глюкозы крови, kreatinin, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Нуспојаве, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

ЦНС-: главобоља.

Из дигестивног система: ретко – oticanje jezika, мучнина.

Друго: ретко – отицање лица.

Контраиндикације

— dete i mladosti da 17 године укључујући (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje bubrega, при наличии редких наследственных заболеваний.

Трудноћа и дојење

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

АТ eksperimentalne studije на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Међутим, у eksperimentalne studije Postavljanje, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Упозорења

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, Лапп лактазе дефицит (nedostatak veruje u među nekim narodima sa severa), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) u starijih ljudi. До, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Употреба у педијатрији

Безбедност и ефикасност лека у deca mlađa od 12 лет и подростков в возрасте 12-17 године nije instaliran.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, односно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Предозирати

У случају предозирања леком (у 15 господин) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечење: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – хемодијализа.

Друг Интерацтионс

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% доза), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, Carbamazepina, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Основана, что пероральные гипогликемические препараты, Диуретик, insulin, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалином, очигледно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.