TEKSTOVI PESAMA

Активни састојак: Прегабалином
Код АТХ: Н03АКС16
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): (B) 02.2, Г40, (G) 39.3, Р52.2
Код КФУ: 02.05.10
Произвођач: PFIZER GmbH (Немачка)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капсуле с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле са белим телом и наранџастом капом, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле са белим телом и наранџастом капом, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Пфизер”.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, талк.

Ljuske sastav kapsule: želatin, вода, Титанијум диоксид (Е171), натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид, Iron oksid crveni (E172).

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
21 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (ГАБА).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Pronađen, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Основана, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 пута / дан, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пацијенти, получавших прегабалин, i na na 18% пацијенти, плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Пацијенти, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% u placebo grupi.

Епилепсија

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Отуда, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Апсорпције

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% i ne zavisi od doze. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 не. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом C_{максимум} смањује се за око 25-30%, а время достижения C_{максимум} увеличивается приблизительно до 2.5 не. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Додјела

У_Д прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л / кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизам

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, je bio 0.9% од дозе. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Повлачење

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Prosek T_1/2 је 6.3 не. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Од, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Штавише, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (виши 65 године) To bi trebalo da podnosimo na umu, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Индикације

Нейропатическая боль:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Епилепсија:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Режим дозирања

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 у 600 mg 2 или 3 улаз.

Лечење нейропатической боли početi sa dozom 150 мг / дан. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг / дан, а при необходимости еще через 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан.

Са Epilepsija tretman počinje sa dozama 150 мг / дан. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг / дан, а еще через неделю – do maksimalne doze 600 мг / дан.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недеље.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Tabela. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Да мужчин с массой тела >60 КГ:

КЗ (мл / мин)= (Težina u kg) x (140 – doba godine) /72 х сывороточный креатинин (мг / дЛ)

Да Жене:

КЗ (мл / мин)= значение КК для мужчин х 0.85

Пацијенти, -Prima lijekove za hemodijalizu, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Tabela. 1).

Tabela 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

У Pacijenti sa oštećenim funkcija jetre doza korekcija nije potrebna.

Starijih pacijenata (виши 65 године) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Нуспојаве

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пацијенти, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% односно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 човек) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: врло често (>1/10), често (>1/100, <1/10), manje često (>1/1000, <1/100), ретко (<1/1000).

Фром тхе хематопоетског система: ретко – неутропенија.

Од метаболизма: често – povećani apetit, прираст; manje često – анорексија; ретко – хипогликемија, smanjenje telesne težine.

Са стране психе: често – euforija, sputannosti svesti, smanjeni libido, раздражљивост; manje često – depersonalizacije, Anorgasmia, анксиозност, депресија, ajitation, lability raspoloženje, jačanje od nesanice, depresivno raspoloženje, трудности в подборе слов, халуцинације, neobično snove, povećani libido, напади панике, apatija; ретко – растормаживание, приподнятое настроение.

Са централног и периферног нервног система: врло често – вртоглавица, мамурлук; често – атаксија, дефицит пажње, koordinacija, погоршање меморије, potres, dysarthria, Seжate; manje često – kognitivni poremećaji, гипестезииа, дефекты полей зрения, niљtagmus, поремећај говора, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, diskinezija, психомоторна хиперактивност, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, pijanstvo, несвестица; ретко – гипокинез, parosmiâ, писчий спазм.

Од поглед органа: често – туман перед глазами, zbog diplopije; manje često – smanjenu izoštrenosti, bol u očima, астенопия, а также сухость в глазах, натеченост очију, повећана лакримација; ретко – мелькание искр перед глазами, iritacija, Mydriasis, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, razrokosti, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: често – вртоглавица; ретко – хиперакузија.

Кардио-васкуларни систем: manje često – тахикардија, plimu i oseku; ретко – смањење крвног притиска, hladno ekstremiteta, napraviti pakao, AV blokade diplomu sam, Sinusna tahikardija., синусовые аритмии, Sinusna bradikardija.

Респираторни систем: manje često – даха, сувоћа назалне слузокоже; ретко – nasopharyngitis, кашаљ, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, rhinitis, хркање, чувство стеснения в глотке.

Из дигестивног система: често – сува уста, затвор, повраћање, флатуленција; manje često – povećana proizvodnja pljuvaиke, zasecanja refluks, ощущение снижения чувствительности в полости рта; ретко – асцитес, дисфагија, панкреатитис.

Дерматолошки реакције: manje često – Свеатинг, папуллезная сыпь; ретко – хладан зној, копривњача.

На делу мишићно-коштаног система: manje često – подергивания мышц, oticanje zglobova, grиevi mišića, mialgia, artralgia, бол у леђима, bol ekstremiteta, скованность в мышцах; ретко – спазм шейных мышц, bol u vratu, boljelo.

Фром тхе уринарног система: manje često – dysuria, уринарна инконтиненција; ретко – олигурија, ренал фаилуре.

Iz reproduktivni sustav: често – Erektilna disfunkcija; manje često – odlaganje ejakulacije, seksualne disfunkcije; ретко – аменореја, bol u grudima, Izbacujem iz vladala, дисменореја, Hipertrofija je vladala.

Из тела у целини: често – фатигуабилити, периферические отеки и генерализованные отеки, Осећај тровања, na kapiji; manje često – umor, pad, žeđ, осећај стезања у грудима; ретко – усиление боли при анасарке, грозница, дрхтавица.

Из лабораторије параметрима: manje često – pojačana aktivnost ALT, CKF, ИС, smanjenje broja trombocite; ретко – повышение уровня глюкозы крови, kreatinin, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Нуспојаве, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

ЦНС-: главобоља.

Из дигестивног система: ретко – oticanje jezika, мучнина.

Друго: ретко – отицање лица.

Контраиндикације

— dete i mladosti da 17 године укључујући (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje bubrega, при наличии редких наследственных заболеваний.

Трудноћа и дојење

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

АТ eksperimentalne studije на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Међутим, у eksperimentalne studije Postavljanje, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Упозорења

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, Лапп лактазе дефицит (nedostatak veruje u među nekim narodima sa severa), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) u starijih ljudi. До, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Употреба у педијатрији

Безбедност и ефикасност лека у deca mlađa od 12 лет и подростков в возрасте 12-17 године nije instaliran.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, односно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Предозирати

При передозировке препарата (у 15 господин) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечење: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – хемодијализа.

Друг Интерацтионс

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% доза), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, Carbamazepina, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Основана, что пероральные гипогликемические препараты, Диуретик, insulin, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалином, очигледно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.