Прегабалином

Код АТХ: Н03АКС16

Фармаколошко дејство

Противоэпилептическое средство; povezane sa ekstra subjedinica (A2-Delta proteina) napon zavisnog Ca2 + kanale u centralni nervni sistem, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Фармакокинетика

Всасывание натощак – быстрое, уменьшается при приеме пищи. Биорасположивост – око 90%, Ne zavisi od doze. TCmax – 1 не (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) – 24-48 не. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 не. Volumen distribucije – 0.56 л / кг. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. Не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму (Главни метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50%. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Т1/2 – 6.3 не. Izveštaj bubrezi u neizmenjenom obliku (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

Индикације

Нейропатическая боль, Epilepsija (в политерапии), генерализованное тревожное расстройство, Fibromialgiju.

Контраиндикације

Преосетљивост, za decu uzrasta (у 17 године), dojenje; для лекарственных форм, sadrže Mliječni šećer – галактозе нетолеранција, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

C oprez

Бубрежне инсуфицијенције, дијабетес мелитус, трудноћа.

Режим дозирања

Инвардс, bez obzira na obrok, dnevna doza – 150-600 мг, podeljena na 2-3 улаз. Нейропатическая боль: Početna doza – 150 мг / дан; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 мг / дан, при необходимости еще через 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан. U epilepsije: Početna doza – 150 мг / дан; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 мг / дан, кроз 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин и более начальная доза – 150 мг / дан, Maksimalna – 600 мг / дан, многострукост пријема – 2-3 пута; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин начальная доза – 75 мг / дан, Maksimalna – 300 мг / дан, многострукост пријема 2-3 пута; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин начальная доза – 25-50 мг / дан, Maksimalna – 150 мг / дан, многострукост пријема 1-2 пута; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза – 25 мг / дан, Maksimalna doza – 75 мг / дан, многострукост пријема – 1 време. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу – 25 мг / дан, максимално – 100 mg/dan jedan. Pacijente preko 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 недеље. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 у 600 мг.

Нуспојаве

Frekvencija: Veoma česte (више 1/10), česte (више 1/100 мање 1/10), sporadični (више 1/1 000 мање 1/100), мало (мање 1/1000).

Фром тхе нервног система: Veoma česte – вртоглавица, мамурлук; česte – атаксија, koncentracija, координација, погоршање меморије, potres, dysarthria, парестезија, euforija, sputannosti svesti, smanjeni libido, раздражљивост; sporadični – kognitivni poremećaji, гипестезииа, нарушение полей зрения, niљtagmus, dysarthria, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, diskinezija, психомоторна хиперактивност, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, pijanstvo, несвестица, depersonalizacije, Anorgasmia, анксиозност, депресија, ajitation, lability raspoloženje, jačanje od nesanice, depresivno raspoloženje, трудности в подборе слов, халуцинације, neobično snove, povećani libido, напади панике, apatija; ретко – гипокинез, parosmiâ, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.

Iz senzornih organa: частые – нечеткость зрительного восприятия, zbog diplopije; sporadični – smanjenu izoštrenosti, bol u očima, астенопия, сухость слизистой оболочки глаз, натеченост очију, повећана лакримација; мало – мелькание искр перед глазами, iritacija, Mydriasis, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, razrokosti, усиление яркости зрительного восприятия, хиперакузија.

Кардио-васкуларни систем: sporadični – тахикардија, «приливы»; мало – АВ блокада И века., Sinusna tahikardija., синусовые аритмии, Sinusna bradikardija, снижение или повышение артериального давления, hladno ekstremiteta.

Респираторни систем: sporadični – даха, сухость слизистой оболочки полости носа; мало – nasopharyngitis, кашаљ, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, rhinitis, хркање, чувство «стеснения» в глотке.

Из дигестивног система: česte – сува уста, povećani apetit, повраћање, затвор, флатуленција; sporadični – gipersalivacia, zasecanja refluks, снижение чувствительности в полости рта, анорексија; мало – асцитес, дисфагија, панкреатитис.

Od strane organa od Hematopoiesis: мало – неутропенија.

Са урогениталног система: česte – Erektilna disfunkcija; sporadični – dysuria, уринарна инконтиненција, odlaganje ejakulacije, seksualne disfunkcije; мало – олигурија, ренал фаилуре, менорея, bol u ћlezde mleka, Izbacujem iz vladala, дисменореја, Hipertrofija je vladala.

Uredu.nema: sporadični – подергивания мышц, oticanje zglobova, скованности, grиevi mišića, mialgia, artralgia, бол у леђима, bol ekstremiteta; мало – спазм шейных мышц, Бол у врату, boljelo.

Друго: česte – фатигуабилити, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», na kapiji; sporadični – umor, žeđ, осећај стезања у грудима, увеличение или снижение массы тела, Свеатинг, папуллезная сыпь; мало – хладан зној, копривњача, усиление боли при анасарке, грозница, дрхтавица.

Laboratorijski pokazatelji: sporadični – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, тромбоцитопенија; мало – гипиергликиемииа, хипогликемија, gipercreatininemia, хипокалемија, леукопениа.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: od nervnog sistema – главобоља. Из дигестивног система: ретко – oticanje jezika, мучнина. Sa kožom: ретко – отицање лица.

Предозирати

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija, хемодијализа.

Упозорења

у дијабетесу (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, pospanost, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, ако је очекивана корист за мајку већа од ризика за фетус. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, Carbamazepina, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, etanol. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, Диуретик, insulin, фенобарбитал, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалином, вероватно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.