Прегабалином

Код АТХ: Н03АКС16

Фармаколошко дејство

Антиепилептички лек; povezane sa ekstra subjedinica (A2-Delta proteina) napon zavisnog Ca2 + kanale u centralni nervni sistem, што доприноси испољавању аналгетичких и антиконвулзивних ефеката. Смањење учесталости напада почиње током прве недеље.

Фармакокинетика

Апсорпција на празан стомак – брзо, смањује се са уносом хране. Биорасположивост – око 90%, Ne zavisi od doze. ТЦмак – 1 не (за једнократну и вишекратну употребу). ТЦсс (при вишекратној употреби) – 24-48 не. Јело смањује Цмак за 25-30%, а ТЦмак се повећава на 2.5 не. Volumen distribucije – 0.56 л / кг. Фармакокинетика у опсегу препоручених дневних доза је линеарна; интериндивидуална варијабилност је мања 20%; са поновљеном употребом, фармакокинетика је предвидљива на основу података о једној дози. Не везује се за протеине плазме, практично се не метаболише (Главни метаболит – Н-метиловани дериват прегабалина). Није било доказа о рацемизацији С-енантиомера прегабалина у Р-енантиомер. Клиренс из плазме и бубрега су директно пропорционални клиренсу креатинина. Након 4-часовне сесије хемодијализе, концентрација лека у плазми се смањује за 50%. Клиренс лекова код старијих пацијената 65 године се смањује, што одражава смањење клиренса креатинина повезано са узрастом. Т1/2 – 6.3 не. Izveštaj bubrezi u neizmenjenom obliku (98%) и као Н-метиловани дериват прегабалина (0.9%).

Индикације

Неуропатски бол, Epilepsija (у политерапији), генерализовани анксиозни поремећај, Fibromialgiju.

Контраиндикације

Преосетљивост, za decu uzrasta (у 17 године), dojenje; за дозне облике, sadrže Mliječni šećer – галактозе нетолеранција, недостатак лактазе Шапа, малапсорпција глукозе/галактозе.

C oprez

Бубрежне инсуфицијенције, дијабетес мелитус, трудноћа.

Режим дозирања

Инвардс, bez obzira na obrok, dnevna doza – 150-600 мг, podeljena na 2-3 улаз. Неуропатски бол: Početna doza – 150 мг / дан; у зависности од постигнутог ефекта и подношљивости кроз 3-7 дана доза се повећава на 300 мг / дан, ако је потребно, после 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан. U epilepsije: Početna doza – 150 мг / дан; у зависности од постигнутог ефекта и подношљивости кроз 7 дана доза се повећава на 300 мг / дан, кроз 7 дани – do maksimalne doze 600 мг / дан. У случају бубрежне инсуфицијенције, дневна доза се бира узимајући у обзир клиренс креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин или више почетне дозе – 150 мг / дан, Maksimalna – 600 мг / дан, многострукост пријема – 2-3 пута; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин почетна доза – 75 мг / дан, Maksimalna – 300 мг / дан, многострукост пријема 2-3 пута; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин почетна доза – 25-50 мг / дан, Maksimalna – 150 мг / дан, многострукост пријема 1-2 пута; са мањим клиренсом креатинина 15 мл/мин почетна доза – 25 мг / дан, Maksimalna doza – 75 мг / дан, многострукост пријема – 1 време. При гемодиализе, након сваке сесије од 4 сата, прописана је додатна почетна доза – 25 мг / дан, максимално – 100 mg/dan jedan. Pacijente preko 65 године, може бити потребно смањење дозе због смањене функције бубрега. Лечење се постепено прекида најмање на време 1 недеље. За фибромиалгију, дневна доза је од 300 у 600 мг.

Нуспојаве

Frekvencija: Veoma česte (више 1/10), česte (више 1/100 мање 1/10), sporadični (више 1/1 000 мање 1/100), мало (мање 1/1000).

Фром тхе нервног система: Veoma česte – вртоглавица, мамурлук; česte – атаксија, koncentracija, координација, погоршање меморије, potres, dysarthria, парестезија, euforija, sputannosti svesti, smanjeni libido, раздражљивост; sporadični – kognitivni poremećaji, гипестезииа, оштећење видног поља, niљtagmus, dysarthria, миоклонични грчеви, слабљење рефлекса, diskinezija, психомоторна хиперактивност, вртоглавица при устајању, хиперестезија, губитак укуса, осећај печења на слузницама и кожи, тремор намере, pijanstvo, несвестица, depersonalizacije, Anorgasmia, анксиозност, депресија, ajitation, lability raspoloženje, jačanje od nesanice, depresivno raspoloženje, тешкоће у проналажењу речи, халуцинације, neobično snove, povećani libido, напади панике, apatija; ретко – хипокинеза, parosmiâ, писчев грч, дезинхибиција, добро расположење.

Iz senzornih organa: честа - замућена визуелна перцепција, zbog diplopije; sporadični – smanjenu izoštrenosti, bol u očima, астенопија, сувоћа слузокоже очију, натеченост очију, повећана лакримација; мало – пред очима трепере искре, iritacija, Mydriasis, осцилопсија (субјективни осећај вибрације предметних објеката), оштећена перцепција дубине, губитак периферног вида, razrokosti, повећана осветљеност визуелне перцепције, хиперакузија.

Кардио-васкуларни систем: sporadični – тахикардија, "плиме"; мало – АВ блокада И века., Sinusna tahikardija., синусне аритмије, Sinusna bradikardija, смањен или повећан крвни притисак, hladno ekstremiteta.

Респираторни систем: sporadični – даха, сувоћа назалне слузокоже; мало – nasopharyngitis, кашаљ, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, rhinitis, хркање, осећај стезања у грлу.

Из дигестивног система: česte – сува уста, povećani apetit, повраћање, затвор, флатуленција; sporadični – gipersalivacia, zasecanja refluks, смањена осетљивост у устима, анорексија; мало – асцитес, дисфагија, панкреатитис.

Od strane organa od Hematopoiesis: мало – неутропенија.

Са урогениталног система: česte – Erektilna disfunkcija; sporadični – dysuria, уринарна инконтиненција, odlaganje ejakulacije, seksualne disfunkcije; мало – олигурија, ренал фаилуре, менореја, bol u ћlezde mleka, Izbacujem iz vladala, дисменореја, Hipertrofija je vladala.

Uredu.nema: sporadični – трзање мишића, oticanje zglobova, скованности, grиevi mišića, mialgia, artralgia, бол у леђима, bol ekstremiteta; мало – грч мишића врата, Бол у врату, boljelo.

Друго: česte – фатигуабилити, периферни и генерализовани едем, осећање "пијаног", na kapiji; sporadični – umor, žeđ, осећај стезања у грудима, повећање или губитак тежине, Свеатинг, папуларни осип; мало – хладан зној, копривњача, појачан бол током анасарке, грозница, дрхтавица.

Laboratorijski pokazatelji: sporadični – повећана активност аланин аминотрансферазе, аспартат аминотрансфераза, креатин фосфокиназа, тромбоцитопенија; мало – гипиергликиемииа, хипогликемија, gipercreatininemia, хипокалемија, леукопениа.

Нежељени ефекти током постмаркетиншког надзора: od nervnog sistema – главобоља. Из дигестивног система: ретко – oticanje jezika, мучнина. Sa kožom: ретко – отицање лица.

Предозирати

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija, хемодијализа.

Упозорења

у дијабетесу (у случају повећања телесне тежине на прегабалину) неопходно је прилагођавање дозе хипогликемијских лекова. Лечење може бити праћено вртоглавицом, pospanost, који повећавају ризик од повреда код старијих пацијената. Информације о могућности отказивања др. антиконвулзанти и препоручљивост монотерапије прегабалином нису довољни. Током трудноће користите само ако, ако је очекивана корист за мајку већа од ризика за фетус. Током лечења, жене у репродуктивном добу треба да користе поуздане методе контрацепције. Током периода лечења потребно је уздржати се од вожње возила и бављења потенцијално опасним активностима., захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Није идентификована фармакокинетичка интеракција са фенитоином, Carbamazepina, валпроична киселина, ламотригин, габапентин, лоразепам, оксикодоном, etanol. Орални хипогликемијски лекови, Диуретик, insulin, фенобарбитал, тиагабин, топирамат нема утицај на клиренс прегабалина. Када користите оралне контрацептиве, који садрже норетистерон и/или етинил естрадиол, истовремено са прегабалином, фармакокинетика оба лека се није променила. Поновљена употреба са оксикодоном, лоразепам, етанол није имао клинички значајан утицај на дисање. Прегабалином, вероватно, повећава оштећење когнитивних и моторичких функција, узроковано оксикодоном. Прегабалин може појачати ефекте етанола и лоразепама.