Прегабалином

Код АТХ: Н03АКС16

Фармаколошко дејство

Антиепилептички лек; povezane sa ekstra subjedinica (A2-Delta proteina) napon zavisnog Ca2 + kanale u centralni nervni sistem, што доприноси испољавању аналгетичких и антиконвулзивних ефеката. Смањење учесталости напада почиње током прве недеље.

Фармакокинетика

Всасывание натощак – быстрое, смањује се са уносом хране. Биорасположивост - прибл. 90%, Ne zavisi od doze. TCmax – 1 не (за једнократну и вишекратну употребу). ТЦсс (при вишекратној употреби) - 24-48 не. Јело смањује Цмак за 25-30%, а ТЦмак се повећава на 2.5 не. Объем распределения – 0.56 л / кг. Фармакокинетика у опсегу препоручених дневних доза је линеарна; интериндивидуална варијабилност је мања 20%; са поновљеном употребом, фармакокинетика је предвидљива на основу података о једној дози. Не везује се за протеине плазме, практично се не метаболише (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Није било доказа о рацемизацији С-енантиомера прегабалина у Р-енантиомер. Клиренс из плазме и бубрега су директно пропорционални клиренсу креатинина. Након 4-часовне сесије хемодијализе, концентрација лека у плазми се смањује за 50%. Клиренс лекова код старијих пацијената 65 године се смањује, што одражава смањење клиренса креатинина повезано са узрастом. T1/2 – 6.3 не. Izveštaj bubrezi u neizmenjenom obliku (98%) и као Н-метиловани дериват прегабалина (0.9%).

Индикације

Неуропатски бол, Epilepsija (у политерапији), генерализовани анксиозни поремећај, Fibromialgiju.

Контраиндикације

Преосетљивост, za decu uzrasta (у 17 године), dojenje; за дозне облике, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, недостатак лактазе Шапа, малапсорпција глукозе/галактозе.

C oprez

Бубрежне инсуфицијенције, дијабетес мелитус, трудноћа.

Режим дозирања

Инвардс, bez obzira na obrok, суточная доза – 150-600 мг, podeljena na 2-3 улаз. Неуропатски бол: начальная доза – 150 мг / дан; у зависности од постигнутог ефекта и подношљивости кроз 3-7 дана доза се повећава на 300 мг / дан, ако је потребно, после 7 дней – до максимальной дозы 600 мг / дан. U epilepsije: начальная доза – 150 мг / дан; у зависности од постигнутог ефекта и подношљивости кроз 7 дана доза се повећава на 300 мг / дан, кроз 7 дней – до максимальной дозы 600 мг / дан. У случају бубрежне инсуфицијенције, дневна доза се бира узимајући у обзир клиренс креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин и более начальная доза – 150 мг / дан, максимальная – 600 мг / дан, кратность приема – 2-3 пута; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин почетна доза – 75 мг / дан, максимальная – 300 мг / дан, многострукост пријема 2-3 пута; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин почетна доза – 25-50 мг / дан, максимальная – 150 мг / дан, многострукост пријема 1-2 пута; са мањим клиренсом креатинина 15 мл/мин почетна доза – 25 мг / дан, максимална доза - 75 мг / дан, кратность приема – 1 време. При гемодиализе, након сваке сесије од 4 сата, назначают дополнительную начальную дозу – 25 мг / дан, максимально – 100 mg/dan jedan. Pacijente preko 65 године, може бити потребно смањење дозе због смањене функције бубрега. Лечење се постепено прекида најмање на време 1 недеље. За фибромиалгију, дневна доза је од 300 у 600 мг.

Нуспојаве

Frekvencija: Veoma česte (више 1/10), česte (више 1/100 мање 1/10), sporadični (више 1/1 000 мање 1/100), мало (мање 1/1000).

Фром тхе нервног система: очень частые – головокружение, мамурлук; частые – атаксия, koncentracija, координација, погоршање меморије, potres, dysarthria, парестезија, euforija, sputannosti svesti, smanjeni libido, раздражљивост; нечастые – когнитивные расстройства, гипестезииа, оштећење видног поља, niљtagmus, dysarthria, миоклонични грчеви, слабљење рефлекса, diskinezija, психомоторна хиперактивност, вртоглавица при устајању, хиперестезија, губитак укуса, осећај печења на слузницама и кожи, тремор намере, pijanstvo, несвестица, depersonalizacije, Anorgasmia, анксиозност, депресија, ajitation, lability raspoloženje, jačanje od nesanice, depresivno raspoloženje, тешкоће у проналажењу речи, халуцинације, neobično snove, povećani libido, напади панике, apatija; редко – гипокинез, parosmiâ, писчев грч, дезинхибиција, добро расположење.

Iz senzornih organa: честа - замућена визуелна перцепција, zbog diplopije; нечастые – снижение остроты зрения, bol u očima, астенопија, сувоћа слузокоже очију, натеченост очију, повећана лакримација; редкие – мелькание искр перед глазами, iritacija, Mydriasis, осцилопсија (субјективни осећај вибрације предметних објеката), оштећена перцепција дубине, губитак периферног вида, razrokosti, повећана осветљеност визуелне перцепције, хиперакузија.

Кардио-васкуларни систем: нечастые – тахикардия, "плиме"; редкие – AV блокада I ст., Sinusna tahikardija., синусне аритмије, Sinusna bradikardija, смањен или повећан крвни притисак, hladno ekstremiteta.

Респираторни систем: нечастые – одышка, сувоћа назалне слузокоже; редкие – назофарингит, кашаљ, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, rhinitis, хркање, осећај стезања у грлу.

Из дигестивног система: частые – сухость во рту, povećani apetit, повраћање, затвор, флатуленција; нечастые – гиперсаливация, zasecanja refluks, смањена осетљивост у устима, анорексија; редкие – асцит, дисфагија, панкреатитис.

Od strane organa od Hematopoiesis: редкие – нейтропения.

Са урогениталног система: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, уринарна инконтиненција, odlaganje ejakulacije, seksualne disfunkcije; редкие – олигурия, ренал фаилуре, менореја, bol u ћlezde mleka, Izbacujem iz vladala, дисменореја, Hipertrofija je vladala.

Uredu.nema: нечастые – подергивания мышц, oticanje zglobova, скованности, grиevi mišića, mialgia, artralgia, бол у леђима, bol ekstremiteta; редкие – спазм шейных мышц, Бол у врату, boljelo.

Друго: частые – утомляемость, периферни и генерализовани едем, осећање "пијаног", na kapiji; нечастые – астения, žeđ, осећај стезања у грудима, повећање или губитак тежине, Свеатинг, папуларни осип; редкие – холодный пот, копривњача, појачан бол током анасарке, грозница, дрхтавица.

Laboratorijski pokazatelji: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартат аминотрансфераза, креатин фосфокиназа, тромбоцитопенија; редкие – гипергликемия, хипогликемија, gipercreatininemia, хипокалемија, леукопениа.

Нежељени ефекти током постмаркетиншког надзора: со стороны нервной системы – головная боль. Из дигестивног система: редко – отек языка, мучнина. Sa kožom: редко – отек лица.

Предозирати

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija, хемодијализа.

Упозорења

у дијабетесу (у случају повећања телесне тежине на прегабалину) неопходно је прилагођавање дозе хипогликемијских лекова. Лечење може бити праћено вртоглавицом, pospanost, који повећавају ризик од повреда код старијих пацијената. Информације о могућности отказивања др. антиконвулзанти и препоручљивост монотерапије прегабалином нису довољни. Током трудноће користите само ако, ако је очекивана корист за мајку већа од ризика за фетус. Током лечења, жене у репродуктивном добу треба да користе поуздане методе контрацепције. Током периода лечења потребно је уздржати се од вожње возила и бављења потенцијално опасним активностима., захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Није идентификована фармакокинетичка интеракција са фенитоином, Carbamazepina, валпроична киселина, ламотригин, габапентин, лоразепам, оксикодоном, etanol. Орални хипогликемијски лекови, Диуретик, insulin, фенобарбитал, тиагабин, топирамат нема утицај на клиренс прегабалина. Када користите оралне контрацептиве, који садрже норетистерон и/или етинил естрадиол, истовремено са прегабалином, фармакокинетика оба лека се није променила. Поновљена употреба са оксикодоном, лоразепам, етанол није имао клинички значајан утицај на дисање. Прегабалином, вероватно, повећава оштећење когнитивних и моторичких функција, узроковано оксикодоном. Прегабалин може појачати ефекте етанола и лоразепама.