LIPTONORM

Активни састојак: Atorvastatin
Код АТХ: C10AA05
КФГ: -Spustanje lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 48.5, E 48.6
Код КФУ: 16.01.01
Произвођач: M J BIOPHARM vojniku D.o.o.. (Индија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан бео, круг, лентикуларан; nadolaskom beli, ili skoro beo.

Ексципијенси: калцијум карбонат, микрокристална целулоза, Mliječni šećer, blizanac 80, hydroxypropyl celuloze, кроскармеллоза, магнезијум-стеарат, hydroxypropyl methylcellulose, Титанијум диоксид, polietilen glikol.

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, круг, лентикуларан; nadolaskom beli, ili skoro beo.

Ексципијенси: калцијум карбонат, микрокристална целулоза, Mliječni šećer, blizanac, hydroxypropyl celuloze, кроскармеллоза, магнезијум-стеарат, вода.

Састав омотача: hydroxypropyl methylcellulose (хипромелозе), Титанијум диоксид, polietilen glikol, isopropanol, метиленхлорид.

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, круг, лентикуларан; nadolaskom beli, ili skoro beo.

Ексципијенси: калцијум карбонат, микрокристална целулоза, Mliječni šećer, blizanac 80, hydroxypropyl celuloze, кроскармеллоза, магнезијум-стеарат, hydroxypropyl methylcellulose, Титанијум диоксид, polietilen glikol.

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, круг, лентикуларан; nadolaskom beli, ili skoro beo.

Ексципијенси: калцијум карбонат, микрокристална целулоза, Mliječni šećer, blizanac, hydroxypropyl celuloze, кроскармеллоза, магнезијум-стеарат, вода.

Састав омотача: hydroxypropyl methylcellulose (хипромелозе), Титанијум диоксид, polietilen glikol, isopropanol, метиленхлорид.

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛДЛ, аполипопротеина В, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие препарата, по правилу, razvija kroz 2 недели приема, а максимальный эффект достигается через 4 недеље.

Фармакокинетика

Апсорпције

При приеме внутрь абсорбция препарата высокая. Time (C)_{максимум} u plazma – 1-2 не.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (од 25% и 9% односно), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биорасположивост ис 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Додјела

Везивање за протеине плазме - 98%.

Prosek V_Д је 381 Ја.

Метаболизам

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (средња- и парагидроксилированных производных, продуктов β-окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 не.

Повлачење

Т._1/2 је 14 не.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Manje 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Ц_{максимум} у женщин выше на 20%, AUC ниже на 10%, Ц_{максимум} у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 puta iznad, AUC в 11 puta iznad, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее, otprilike 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Индикације

— первичная гиперхолестеринемия;

— смешанная гиперлипидемия;

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диетотерапии).

Режим дозирања

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, bez obzira na obrok.

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 време / дан. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недеља. Maksimalna dnevna doza je 80 mg 1 prijem.

Са первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) хиперхолестеролемија (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Максимална дневна доза је 80 мг.

Са гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® u dnevna doza 80 мг 1 време / дан.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® Nije neophodno.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: > 2% – Nesanica, вртоглавица; < 2% – главобоља, Astenični sindrom, слабост, мамурлук, noćne more, amnezija, Seжate, perifernu neuropatiju, emocionalna lability, атаксија, paraliza lica drskosti, hyperkinesis, депресија, hyperesthesia, губитак свести.

Iz senzornih organa: slabovidosti, zvoni u uši, laganom na konjuktive, kršenje ccomodation, крварење у очима, gluvoжa, Glaukom, parosmiâ, потеря вкусовых ощущений, ukus perverzije.

Кардио-васкуларни систем: > 2% – стетхалгиа; < 2% – Otkucaji srca, vasodilation, migrena, posturalni Hipotenzija, napraviti pakao, упала вена, аритмија, ангина.

Респираторни систем: > 2% – бронхитис, rhinitis; < 2% – упала плућа, диспнеја, tretiranje bronhijalne astme, krvarenje iz nosa.

Из дигестивног система: > 2% – мучнина, горушица, запоры или диарея, флатуленција, gastralgia, бол у трбуху, анорексија или повећан апетит, сува уста, подригивање, дисфагија, повраћање, стоматитис, esophagitis, Glossitis, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, gastroenteritis, хепатитис, хепатичне колике, хеилитис, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатитис, холестатска жутица, kršenje jetre, rektalno krvarenje, Melena, krvarenje desni, tenesmus.

На делу мишићно-коштаног система: > 2% – артритис; < 2% – грчеви мишића ногу, burzitis, tendosinovit, Miozitis, myopathy, artralgia, mialgia, boljelo, Wryneck, mišićava hypertonicity, контрактуры суставов.

Фром тхе хематопоетског система: анемија, Limfadenopatija, тромбоцитопенија.

Фром тхе уринарног система: > 2% – урогениталне инфекције, периферни едеми; мање 2% – dysuria (укљ. pollakiuria, nocturia, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), Jade, гематурииа, nefrourolitiaz.

На делу репродуктивног система: < 2% – vaginalnog krvarenja, метроррагија, Epididymitis, smanjeni libido, импотенција, поремећај ејакулације.

Дерматолошки реакције: < 2% – alopecija, Pigmentosum, povećao se znoje, екцем, Seboreju, ecchymosis, manje krvarenje.

Алергијске реакције: < 2% – сврабеж, осип, Iritacija kože; редко – крапивница, ангиоедем, отицање лица, фотосензитизације, анафилакса, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром).

Из лабораторије параметрима: < 2% – повећани серумски ЦПК, повышение ЩФ, albuminuria, повышение АЛТ или АСТ.

Од метаболизма: < 2% – гипиергликиемииа, хипогликемија, прираст, pogoršanje giht.

Iz endokrini sistem: < 2% – гинекомастија, mastodynia.

Контраиндикације

— заболевания печени в активной фазе (укљ. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

— повышение активности печеночных трансаминаз (više od 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;

- Јетра неуспех (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);

— цирроз печени различной этиологии;

— dete i mladosti da 18 године;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, Hronicni alkoholizam, arterijska Hipotenzija, тяжелых острых инфекциях (сепса), неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, при травме.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® Treba da prestane, најмање, за месяц до запланированной беременности.

Упозорења

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, кроз 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, а также периодически, на пример, сваки 6 Месеци. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Пацијенти, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. У случају, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Пациенты с диффузной миалгией, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 пута у поређењу са ВГН-ом).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, erythromycin, clarithromycin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (u dozama, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (на пример, острой тяжелой инфекции, arterijska Hipotenzija, обширного хирургического вмешательства, повреда, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

Употреба у педијатрији

Безопасность и эффективность Липтонорма^® у deca i adolescenti mlađa od 18 године nije studirao..

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, zahtijeva veću pažnju, није пријавио.

Предозирати

Симптоми: Možda veće nuspojave.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija, mere, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Nepoznati određene protuotrov..

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodijalizu nije efektno.

Друг Интерацтионс

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, фибратов, erythromycin, Prevod i obrada:, imunosupresive, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® доза 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® доза 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, од 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм^® sa Vorfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. U tom pogledu, pacijenti, proizvođači droge, должны избегать употребления этого сока.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, заштићено од светлости, месте при температуре не выше 25°C. Рок трајања - 2 година.