Su

Активни састојак: Валпроична Ацид
Код АТХ: N03ag01
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Г40
Код КФУ: 02.05.05
Произвођач: AWD pharma GmbH & Co.KG (Немачка)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круг, раван, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Ексципијенси: скроб од кромпира, želatin, silicijum dioksida, талк, магнезијум-стеарат.

100 Комади. – boce plastike (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (ГАБА) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, опонашајући или појачавајући инхибиторни ефекат ГАБА. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Побољшава ментално стање и расположење пацијената, има антиаритмичку активност.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Апсорпције

Степень абсорбции высокая, bioraspoloživošću – 100%. Ц_{максимум} постигнуто 3-4 не. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Додјела

Ц_SS-A ostvaren na na 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг / л. Povezivanje proteina krvne plazme je 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрацији 50-100 мг / л. У_Д – 0.2 л / кг. Prodire kroz barijeru kidanja i GEB. Iz majčino mleko (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизам

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Повлачење

Т._1/2 је 12-16 не. Валпроична Ацид (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, укљ. кетометаболитов) mokraжom bubrege; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

Са уремијом, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

У комбинацији са другим лековима Т._1/2 можда 6-8 х због индукције метаболичких ензима.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Индикације

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, отпоран на лечење литијумом или другим лековима;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Режим дозирања

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg/kg telesne težine. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста је 20 mg/kg telesne težine, у подростков старше 14 године – 25 mg/kg telesne težine, у деце узраста 3 у 14 године – 30 mg/kg telesne težine.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Са kršenje bubreg суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 улаз.

Препарат следует принимать во время или после еды, без жвакања и пијења мале количине течности.

Нуспојаве

ЦНС-: potres; ретко – promene u ponašanju, расположење или ментално стање (депресија, Umorna, халуцинације, agresivnost, хиперактивно стање, psihoza, необично узбуђење, моторички немир или раздражљивост), атаксија, вртоглавица, мамурлук, главобоља, encefalopatija, dysarthria, piљaљ, pijanstvo, kršenje svesti, кома.

Iz senzornih organa: zbog diplopije, niљtagmus, treperi “мусек” pred mojim očima, oštećenje sluha.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, gastralgia, анорексија или повећан апетит, дијареја, хепатитис, благи пораст активности хепатичних трансаминаза, ЛДО, хипербилирубинемија; ретко – затвор, панкреатитис (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 meseci liječenja, чаще на 2-12-й неделе).

Фром тхе хематопоетског система: анемија, леукопениа.

Из крви система коагулације: тромбоцитопенија, смањен садржај фибриногена, produži krvarenje, петехиальные кровоизлияния, модрице, hematom, povećana krvarenje.

Алергијске реакције: осип, копривњача, ангиоедем, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Дерматолошки реакције: фотосензитизације, alopecija.

Фром тхе уринарног система: gipercreatininemia, хиперамонемија.

Iz endokrini sistem: дисменореја, Sekundarna amenoreja, dojki, галактореја.

Друго: повећање или смањење телесне тежине, периферни едеми, гиперглицинемия.

Контраиндикације

- Јетра неуспех;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Порфирииа;

-haemorrhagic Diathesis;

— тромбоцитопения;

- Деца до старости 3 године;

— заболевания печени в анамнезе;

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, дакле, по правилу, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Упозорења

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органске болести мозга, гипопротеинемии, Otkazivanje bubrega.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Пацијенти, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, мора се постићи клинички ефикасна доза 1 stavke za preuzimanje.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, крварење време, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “оштар стомак” пре операције, препоручује се утврђивање нивоа амилазе у крви како би се искључио акутни панкреатитис.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, letargicheskoe statusa, надутост, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Треба узети у обзир, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Praćenje laboratorijskih parametara

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, slika periferne krvi, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (сваки 3 у месецу).

Употреба у педијатрији

Деца (особенно до 2 године) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, Stoga, pacijenti, принимающим Конвульсофин, Trebalo bi da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti.

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, вртоглавица, дијареја, респираторна дисфункција, хипотензија мишића, хипорефлексија, miosis, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечење: pranje utrobe (Ne kasnije 10-12 не), prijem aktivni ugljen, nasilnog diurezu, održavanje vitalne funkcije, хемодијализа.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, tiranske CNS, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, Neurolepticima, Антидепресиви, смирење, ʙарʙитуратов, MAO inhibitore, тимолептиков возможно усиление их эффектов, укљ. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (Imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, Пхенитоин, карбамазепин, Meflokin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (kumarin derivate i indandiona, Хепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, Tricikliиki antidepresivi, бупропион, клозапин, haloperidol, локсапин, мапротилин, молиндон, MAO inhibitore, phenothiazines, pimozide, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 х код одраслих и пре 45-55 не – деца.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, штавише, његов Т._1/2 не мења се.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (на пример, кодеин).

Услови и услови

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, ван домашаја деце. Рок употребе – 5 године.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.