KONVULEX

Активни састојак: Валпроична Ацид
Код АТХ: N03ag01
КФГ: Protivosudorozhny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Г40, R 25.2
Код КФУ: 02.05.05
Произвођач: ГЕРОТ ПХАРМАЗЕУТИКА ГмбХ (Austrija)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Мекане капсуле желатинозно розе, prekrivena kishechnorastvorima linijaš; на капсули одштампаној црним мастилом “150”.

Ексципијенси: сорбитол, (Царион 83), глицерол 85%, želatin, Титанијум диоксид, Iron oksid crveni (E172), sona kiselina 25%, љalak, Iron oksid crni (E172), хипромелоза фталат, dibutyl phthalate.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Мекане капсуле желатинозно розе, prekrivena kishechnorastvorima linijaš; на капсули одштампаној црним мастилом “300”.

Ексципијенси: сорбитол, (Царион 83), глицерол 85%, želatin, Титанијум диоксид, Iron oksid crveni (E172), sona kiselina 25%, љalak, Iron oksid crni (E172), хипромелоза фталат, dibutyl phthalate.

20 Комади. – пликови (5) – поседује картон.

Капсуле Мекан желатинозно розе, prekrivena kishechnorastvorima linijaš; на капсули одштампаној црним мастилом “500”.

Ексципијенси: сорбитол, (Царион 83), глицерол 85%, želatin, Титанијум диоксид, Iron oksid crveni (E172), sona kiselina 25%, љalak, Iron oksid crni (E172), хипромелоза фталат, dibutyl phthalate.

10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Tablete produži akciju, премазан бео, Ovalni, лентикуларан, са мирисом ваниле, линијом раздвајања и гравуром “СС3” у једну руку; попречни пресек – бео.

Ексципијенси: лимунска киселина монохидрат, etil Celuloza, еудрагит РС30Д, proиiљжena talk, Silika Koloidno anhidrozne, магнезијум-стеарат, èudražit L30D, dibutyl phthalate, natrijum karmelloza, макрогол 6000, Титанијум диоксид, Vanilinom, simethicone.

50 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
50 Комади. – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Tablete produži akciju, премазан бео, Ovalni, лентикуларан, са мирисом ваниле, линијом раздвајања и гравуром “СС5” у једну руку; попречни пресек – бео.

Ексципијенси: лимунска киселина монохидрат, etil Celuloza, еудрагит РС30Д, proиiљжena talk, Silika Koloidno anhidrozne, магнезијум-стеарат, èudražit L30D, dibutyl phthalate, natrijum karmelloza, макрогол 6000, Титанијум диоксид, Vanilinom, simethicone.

50 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
50 Комади. – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Kapi za prijem unutra у облику безбојног или благо жућкастог раствора.

Ексципијенси: Пречишћена вода.

100 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Sirup za decu bezbojna ili blago žuto., са аромом брескве и слатким укусом брескве.

Ексципијенси: Натријум хидроксид, ликазин 80/55, natrijum nogirati, sodium cyclamate, метилгидроксиʙензоат, пропил, Натријум хлорид, укуси малине (9/372710) и бресква (9/030307), Пречишћена вода.

100 Јр – бочица тамног стакла (1) у комплету са дозирном чашом – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lek protiv napada. Механизам деловања је услед инхибиције ензима ГАБА-трансферазе и повећања садржаја ГАБА у централном нервном систему. ГАБА спречава- и постсинаптичка пражњења и на тај начин спречава ширење нападачке активности у централном нервном систему. Штавише, у механизму деловања лека, значајна улога припада дејству валпроичне киселине на ГАБА рецепторе_А, као и утицај на На-канале зависне од напона. Према другој хипотези, валпроична киселина делује на места постсинаптичких рецептора, опонашајући или појачавајући инхибиторни ефекат ГАБА. Потенцијални директни ефекат на активност мембране повезан је са променама у пропустљивости калијума.

Побољшава ментално стање и расположење пацијената, има антиаритмичку активност.

Фармакокинетика

Апсорпције

Валпроична киселина се брзо и готово у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта, орална биорасположивост је око 100%. Унос хране не смањује брзину апсорпције. Ц_{максимум} у плазми се бележи кроз 3-4 не. Терапијска концентрација валпројске киселине у крвној плазми је 50-100 мг / л.

Продужени облик карактерише спора апсорпција, ниже (од 25%), али стабилнија концентрација у плазми између 4 и 14 не.

Додјела

Ц_SS-A ostvaren na na 2-4 dan tretman, у зависности од интервала између доза.

При концентрацији у крвној плазми до 50 мг / л везивање валпроичне киселине за протеине плазме је 90-95%, при концентрацији 50-100 мг / л – 80-85%.

Концентрације цереброспиналне течности корелирају са фракцијом активне супстанце која није везана за протеине. Валпроична киселина прелази плацентну баријеру, iz majčino mleko. Концентрација у мајчином млеку је 1-10% концентрације мајке у плазми.

Метаболизам

Валпроична киселина се метаболише у јетри оксидацијом и коњугацијом са глукуронском киселином.

Повлачење

Валпроична Ацид (1-3% од дозе) а његови метаболити се излучују путем бубрега, мале количине – са фецесом и издахнутим ваздухом. Т._1/2 са монотерапијом и код здравих добровољаца је 8-20 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Са уремијом, хипопротеинемије и цирозе, смањује се везивање валпроичне киселине за протеине плазме.

У комбинацији са другим лековима Т._1/2 можда 6-8 х због индукције метаболичких ензима. Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и старијих особа, могућ је значајан пораст Т2_1/2.

Код старијих пацијената, због смањења везивања активне супстанце са серумским албумином, могуће је повећање садржаја невезаног лека у плазми.

Индикације

- епилепсија било које генезе;

- епилептични напади (укљ. уопштено и делимично, као и на позадини органских болести мозга);

- поремећаји понашања, епилепсија;

- фебрилни напади код деце;

- манично-депресивни синдром са биполарним током, отпоран на лечење литијумом или другим лековима.

Режим дозирања

Одрасли prepisala u dozu 600 мг / дан са постепеним повећањем сваке 3 дана за постизање клиничког ефекта (нестанак напада).

Почетна доза за монотерапију је 5-15 мг / кг / дан, тада се доза постепено повећава за 5-10 мг / кг недељно.

Prosečna dnevna doza – око 1-2 господин, тј. 20-30 мг / кг. Ako je potrebno doza može biti povećan na 2.5 g/d.

Максимална доза је 30 мг / кг / дан (може се повећати на 60 мг / кг / дан под контролом концентрације валпроичне киселине у крвној плазми).

Када се спроводи комбинована терапија, доза је 10-30 мг / кг / дан уз накнадно повећање за 5-10 мг / кг недељно.

Deca težak više od 25 КГ prepisala u dozu 300 мг / дан са постепеним повећањем док се не постигне клинички ефекат (нестанак напада), док је доза, по правилу, је 20-30 мг / кг / дан.

Почетна доза за монотерапију – 5-15 мг / кг / дан, тада се доза постепено повећава за 5-10 мг / кг недељно.

Максимална доза је 30 мг / кг / дан (може се повећати на 60 мг / кг / дан под контролом концентрације валпроичне киселине у крвној плазми).

Да деца са телесном тежином 7.5-25 КГ код монотерапије просечна доза је 15-45 мг / кг / дан, Maksimalna – 50 мг / кг / дан. Комбинованом терапијом – 30-100 мг / кг / дан.

У деца тешка од 7.5 у 17 КГ пожељно у облику капсула (150 мг или 300 мг), kapi, sirup.

Просечне дозе Конвулекса^® у облику капсула приказани су у табели 1.

Tabela 1

Просечне дозе Конвулекса^® у облику капи и сирупа представљени су у табели 2.

Tabela 2

Pacijenti sa bubrega deficit може бити потребно смањење дозе. Доза се поставља праћењем клиничког стања пацијента., тк. вредности концентрације валпроичне киселине у крвној плазми могу бити недовољно информативне.

У starijih pacijenata дозу треба пажљивије одредити, узимајући у обзир клинички ефекат; можда ће бити потребно користити лек у мањим дозама.

Дневна доза лека у облику капсула, капи за оралну примену и сируп се дистрибуирају на 2-3 улаз; дневна доза лека у облику таблета са продуженим дејством се дистрибуира на 1-2 улаз. Лек се узима без обзира на оброк.

Капсуле и таблете са продуженим деловањем узимају се без жвакања, Stisnuo malu količinu tečnosti. Капи и сируп се узимају са мало течности.

Нуспојаве

Развој нежељених ефеката је могућ углавном када је концентрација лека у крвној плазми већа од 100 мг / кг или у комбинованој терапији.

Из дигестивног система: mogući mučnina, повраћање, gastralgia, анорексија или повећан апетит, дијареја, хепатитис; ретко – затвор, панкреатитис, до тешких повреда са смртним исходом (први 6 meseci liječenja, dodatne informacije o često 2-12 Ned.).

ЦНС-: дрхтање могуће, zbog diplopije, niљtagmus, treperi “мусек” pred mojim očima; ретко – promene u ponašanju, расположење или ментално стање (депресија, Umorna, халуцинације, agresivnost, хиперактивно стање, psihoza, необично узбуђење, моторички немир или раздражљивост), атаксија, вртоглавица, мамурлук, главобоља, dysarthria, pijanstvo, kršenje svesti, кома.

Фром тхе хематопоетског система: могућа анемија, леукопениа, тромбоцитопенија, смањен садржај фибриногена, агрегација тромбоцита и згрушавање крви, праћено продуженим временом крварења, петехијално крварење, модрице, хематоми, Hemofilija.

Од метаболизма: могуће смањење или повећање телесне тежине.

Iz endokrini sistem: могућа дисменореја, Sekundarna amenoreja, dojki, галактореја.

Из лабораторије параметрима: gipercreatininemia, хиперамонемија, хипербилирубинемија, благи пораст активности хепатичних трансаминаза, ЛДО (зависно од дозе).

Алергијске реакције: могуће осип по кожи, копривњача, ангиоедем, фотосензитизације, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Друго: оток, Губитак косе (по правилу, опоравља се након повлачења дроге).

Нежељени ефекти су могући углавном када је ниво валпроичне киселине у крвној плазми већи 100 мг / л или у комбинованој терапији.

Контраиндикације

-ozbiljna kršenja jetre;

- тешка дисфункција панкреаса;

- Порфирииа;

-haemorrhagic Diathesis;

- тешка тромбоцитопенија;

— Ja trimestru trudnoće;

-dojenje (дојење);

- Деца до старости 3 године (за таблете са продуженим дејством);

- преосетљивост на валпроинску киселину.

Ц Oprez лек треба прописати ако у анамнези постоје индикације болести јетре и панкреаса, уништење коштане сржи; са оштећеном функцијом бубрега; пацијенти са урођеним ензимопатијама; ментално заостала деца; са органским лезијама мозга; са хипопротеинемијом.

Трудноћа и дојење

Цонвулек^® контраиндикована за употребу у првом тромесечју трудноће.

Када трудноћа наступи због ризика од погоршања стања, лечење не треба прекидати. Цонвулек^® треба користити у најнижим ефикасним дозама, избегавајте комбинацију са другим антиконвулзивима и редовно пратите ниво валпроичне киселине у плазми.

Ако је потребно користити Конвулекс^® dojenje treba da odluči o prestanku dojenja.

Žene u dobi za rađanje током периода лечења треба користити поуздане методе контрацепције.

АТ eksperimentalne studije утврђен тератогени ефекат лека.

Инциденција дефеката нервне цеви код деце, rođeni žene, узимање валпроата у првом тромесечју трудноће, је 1-2%. С тим у вези, током трудноће, препоручљиво је користити препарате фолне киселине..

Упозорења

Пацијенти, који примају друге антиепилептичке лекове, трансфер до рецепције Конвулекса^® треба постепено, достизање клинички ефикасне дозе кроз 2 Сунце, након овога, могуће је постепено отказивање других антиепилептичких лекова. Пацијенти, не лечи се другим антиепилептичким лековима, мора се постићи клинички ефикасна доза 1 недеља терапије.

Комбинованом антиконвулзивном терапијом повећава се ризик од нежељених ефеката из јетре.

Пацијенти, прима Конвулек^®, пре операције потребна је комплетна крвна слика (укљ. broj trombociti), одређивање времена крварења, индикатори коагулограма.

Када се током лечења појави комплекс симптома “оштар стомак” пре операције, препоручује се утврђивање нивоа амилазе у крви како би се искључио акутни панкреатитис.

Треба узети у обзир, да је током лечења могуће изобличити резултате анализа урина код дијабетес мелитуса (због повећања садржаја кетопроизвода), показатељи функције штитне жлезде.

Да би се смањио ризик од развоја диспептичних појава, могуће је узимати антиспазмодике и средства за омотач.

Пацијента треба упозорити на потребу консултовања лекара о упутности наставка или прекида лечења уколико се појаве неки акутни озбиљни нежељени ефекти.

Нагли престанак узимања Конвулекса^® може довести до чешћих нападаја.

Током периода употребе дроге, алкохол треба избегавати.

Praćenje laboratorijskih parametara

Пре почетка терапије и током периода употребе лека, потребно је редовно пратити функцију јетре (активност јетрених трансаминаза, садржај билирубина), slika periferne krvi, стање система коагулације крви, Analiza aktivnosti (сваки 3 Месеци, посебно у комбинацији са другим антиепилептичким лековима).

Употреба у педијатрији

Када се лек користи код деце, повећава се ризик од развоја нежељених ефеката из јетре.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, прима Конвулек^®, Trebalo bi da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti aktivnosti, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije.

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, вртоглавица, дијареја, респираторна дисфункција, хипотензија мишића, хипорефлексија, miosis, кома.

Лечење: pranje utrobe (Ne kasnije 10-12 не) праћено именовањем активног угља, хемодијализа. Nasilnog diurezu, одржавање респираторне и кардиоваскуларне функције.

Друг Интерацтионс

Pharmacodynamic interakcije

Уз истовремену употребу валпроичне киселине са лековима, депресивно делује на централни нервни систем (укљ. Tricikliиki antidepresivi, МАО инхибитори и антипсихотици), као и са етанолом, могуће је повећати депресију ЦНС-а.

Хепатотоксични агенси (укљ. етанол) повећати вероватноћу развоја оштећења јетре.

Припреме, снижавање прага заплене (укљ. Tricikliиki antidepresivi, MAO inhibitore, Antipsihotik znači), смањити ефикасност валпроичне киселине.

Цонвулек^® појачава ефекте (укљ. strani) други антиконвулзиви (Пхенитоин, lamotrigine), Антидепресиви, Antipsihotik znači, смирење, ʙарʙитуратов, MAO inhibitore, тимолептици, etanol. Када се валпроат користи код пацијената, примање клоназепама, у изолованим случајевима дошло је до повећања тежине статуса одсуства.

Pharmacokinetic interakcije

Уз истовремену употребу валпроичне киселине са барбитуратима или са примидоном, примећује се пораст њихових концентрација у крвној плазми. Због инхибиције јетрених ензима под утицајем валпроичне киселине и успоравања метаболизма ламотригина, повећање његовог Т_1/2 у 70 х код одраслих и пре 45-55 не – деца.

Валпроична киселина смањује клиренс зидовудина за 38%, штавише, његов Т._1/2 не мења се.

Уз истовремену употребу са салицилатима, примећује се повећање ефеката валпроичне киселине због њеног померања из везе са протеинима плазме.. Цонвулек^® појачава ефекте антитромбоцитних средстава (атсетилсалитсиловаиа Цхислотх) и индиректни антикоагуланси.

У комбинацији са фенобарбиталом, фенитоин, Carbamazepina, мефлокин смањује садржај валпроичне киселине у крвном серуму (убрзање метаболизма).

Фелбамат повећава концентрацију валпроичне киселине у крвној плазми за 35-50% (потребно прилагођавање дозе).

Валпроична киселина не индукује хепатичне ензиме и не смањује ефикасност оралних контрацептива.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Капсуле, kapi za prijem unutra, сируп треба чувати сув, tamno mesto na temperaturi između 15° do 25° c. Рок употребе – 5 године.

Таблете са продуженим ослобађањем треба чувати испод 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.