KLACID WED

Активни састојак: Clarithromycin
Код АТХ: J01FA09
КФГ: Antibiotik macrolides
ИЦД-10 кодова (сведочење): А46, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј37, Ј42, Л02, Л03, L 08.0, L 45.9
Код FSC: 06.07.01
Произвођач: ABBOTT LABORATORIES D.o.o.. (Ujedinjeno Kraljevstvo)

Дозни облик, састав и паковање

Tablete produži akciju, премазан жут, Ovalni; presjeka od dva sloja su vidljivi: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Ексципијенси: лимонная кислота безводная гидрофосфат, natrijum alginate, natrijum, kalcijum alginate, Mliječni šećer, Povidon K30, талк, stearinska kiselina, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, polietilen glikol 400, polietilen glikol 8000, Титанијум диоксид, краситель желтый хинолин (Е104), сорбинска киселина.

5 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
5 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Antibiotik macrolides. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Истраживачки, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Stafilokoka aureus, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес, Listerija monocytogenes; Aerobne gram-negative mikroorganizama: Хаемопхилус инфлуензае, Haemophilus parainftuenzae, Моракелла цатаррхалис, Неиссериа гоноррхоеае, Legionella pneumophilis; drugih mikroorganizama: Možda ima mikoplazmu pneumoniae, Klamidija pneumoniae (TWAR), Цхламидиа трацхоматис, микобактерии Majkobakterijum leprae, Majkobakterijum kansasii, Mycobacterium chelonae, Majkobakterijum fortuitum, Majkobakterijum avium kompleksa (MAC): Majkobakterijum avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину neosetljiv Enterobacteriaceae, Псеудомонас спп., kao i druge, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobne gram-positive mikroorganizama: Streptokokama agalactiae, стриептококки (группы C,(F),(G)), стрептококки группы Viridans; Aerobne gram-negative mikroorganizama: Bordeteila pertussis, Пастеурелла мултоцида; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium akni; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bakteroide melaninogenicus; Боррелиа бургдорфери, Трепонема паллидум, Kampilobakterija jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 пута већа. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 µg/ml i 0.48 уг / мл, респективно.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г Ц_SS-A^{максимум} кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 µg/ml i 0.67 уг / мл, респективно.

При приеме препарата в дозах 500 mg i 1 г/сут время достижения C_{максимум} в плазме крови составляет около 6 не.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 у 4.5 уг / мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% od koncentracija u krvne plazme).

Метаболизам и излучивање

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, i T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Око 40% doza se pojavljuje u urin, око 30% – kroz creva.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг Т._1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 h i 7.7 не.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 h i 8.9 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_SS-A и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Ц_SS-A 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, nego u zdravih dobrovoljaca.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_{максимум} i (C)_мин u plazma, Т._1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Белиеве, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, na prvom mestu, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Индикације

– infekcija divizije spusti respiratorne infekcije (такав, как бронхит, упала плућа);

– infekcija gornjeg respiratornog trakta (такав, как фарингит, sinusitis);

-infekcije kože i mekih tkiva (такав, как фолликулит, Rózsa).

Режим дозирања

Одрасли Клацид СР назначают по 500 мг (1 tabela.) 1 време / дан. Са teške infekcije dozu da 1 господин (2 tabela.) 1 време / дан.

Таблетки следует принимать во время еды, гутајући цео, не разламывая и не разжевывая.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: ретко – Fibrilacije, uključujući ventrikularna tahikardija (при увеличении интервала QT).

Из дигестивног система: мучнина, бол у трбуху, повраћање, дијареја, gastralgia, панкреатитис, Glossitis, стоматитис, candidiasis oralne šupljine, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, укљ. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

ЦНС-: преходящие головные боли, вртоглавица, анксиозност, Nesanica, noćne more, zvoni u uši, depersonalizacije, халуцинације, конвулзије, oseжanje straha; ретко – psihoza, sputannosti svesti; у неким случајевима – gubitak sluha (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), промена мириса (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Алергијске реакције: копривњача, дермахемиа, сврабеж, анафилакса, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, тромбоцитопенија.

Из лабораторије параметрима: увеличение содержания креатинина в крови; ретко – хипогликемија (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Друго: развитие устойчивости микроорганизмов.

Контраиндикације

je izražen ljudskog bubrega (при КК менее 30 мл / мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapride, pimozida, terfenadina;

- Порфирииа;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

-preosetljivost na antibiotike grupe macrolides.

Трудноћа и дојење

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Познат, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, Kada postoji sigurnije alternative, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Упозорења

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. U prisustvu hronične bolesti jetre, postoji potreba za sprovođenje redovnog praćenja seruma enzima.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КЗ мање од 30 мл / мин) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (таблете 250 мг или 500 мг).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, бол у трбуху, дијареја. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноично понашање, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечење: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Друг Интерацтионс

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, карбамазепин, цилостазол, cisapride, циклоспорин, dizopiramid, Ergotamin kromatografiju, ловастатин, Метилпреднизолон, Midazolam, omeprazole, oralne antikoagulanse (например варфарин), pimozide, quinidine, рифабутина, силденафил, simvastatin, такролимус, terfenadin, triazolama, винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – Fenitoina, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (r<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (на пример, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 пута, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_{максимум} кларитромицина увеличивается на 31%, Ц_мин – од 182%, АУЦ – од 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Kada PK. 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% do maksimalne doze 500 мг (1 таблетка пролонгированного действия) 1 време / дан. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g/d.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, kao i linkomitinom klindamitinom.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.