KLARITROSIN

541 6 минута прочитана

Активни састојак: Clarithromycin
Код АТХ: J01FA09
КФГ: Antibiotik macrolides
ИЦД-10 кодова (сведочење): (A) 19.3, А46, Х66, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј37, Ј42, К25, К26, Л02, Л03, L 08.0, L 45.9
Код КФУ: 06.07.01
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан жут, круг, dvoyakovpukla obrazaca.

	1 таб.
clarithromycin	250 мг

Ексципијенси: микрокристална целулоза, polyvinylpolypyrrolidone (Povidon), Mliječni šećer, скроб од кромпира, колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), магнезијум-стеарат, талк.

Састав омотача: оксипропилметилцеллюлоза (хипромелозе) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Титанијум диоксид, poliatilenaksid 4000 (polietilen glikol 4000), tropeolin na.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Таблете, премазан жут, Ovalni.

	1 таб.
clarithromycin	500 мг

5 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
5 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Ima je širok spektar antibakterijskih akcija. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Стрептоцоццус спп. (укљ. Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama viridans, Streptokokama agalactiae), Стапхилоцоццус спп. (укљ. Stafilokoka aureus), Listerija monocytogenes, Цоринебацтериум спп.; gramotricationah mikroorganizama: Хаемопхилус инфлуензае, Хаемопхилус параинфлуензае, Хаемопхилус дуцреии, Moraxella (Branhamella) цатаррхалис, Бордетелла пертуссис, Неиссериа гоноррхоеае, Неиссериа менингитидис, Пастеурелла мултоцида, Kampilobakterija jejuni, Хелицобацтер пилори, Боррелиа бургдорфери; intracellular mikroorganizama: Legionela pneumophila, Цхламидиа трацхоматис, Klamidija pneumoniae, Možda ima mikoplazmu pneumoniae, Уреапласма уреалитицум; анаеробнıк микроорганизмов: Bakteroide melaninogenicus, Klostridija perfringens, Еубацтериум спп., Пептоцоццус спп., Propionibacterium spp. (укљ. Propionibacterium akni); микобактеријских Majkobakterijum spp. (укљ. Majkobakterijum avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, Pored majkobakterijum tuberkuloze); Najjednostavniji: Токопласма гондии.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama agalactiae, Moraxella (Branhamella) цатаррхалис, Неиссериа гоноррхоеае, Kampilobakterija spp.

Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

Апсорпције

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Биорасположивост ис 50-55%. Hrana usporava apsorpciju, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Т._{максимум} када узимате лек у дози 250 мг – 1-3 не.

Додјела

Везивање за протеине плазме – максимум 90%. Kada je uzeo redovno piše 250 mg/dan (C)_SS-A неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 µg/ml i 0.6 уг / мл, респективно; Т._1/2 – 3-4 h i 5-6 h odnosno. При увеличении дозы до 500 mg/dan (C)_SS-A неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 µg/ml i 0.83-0.88 уг / мл, респективно; Т._1/2 – 4.8-5 h i 6.9-8.7 h odnosno. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Метаболизам

Једном унутар 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Повлачење

Выводится почками и с калом (20-30% – neizmenjen, ostatak je – u obliku metabolite). При однократном приеме 250 mg i 1.2 г с мочой выводится 37.9% и 46%, изметом – 40.2% и 29.1% односно.

Индикације

Tretman za infektivne i neugodne bolesti, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

– infekcija divizije spusti respiratorne infekcije (bronhitis, упала плућа);

– infekcija gornjeg respiratornog trakta (Farangitis, sinusitis);

— отиты;

-infekcije kože i mekih tkiva (фолликулиты, rojistoe upale);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирања

Да odrasli средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 пута / дан. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 пута / дан. Trajanje liječenja – 6-14 дани.

Deca droga imenovan za dozu 7.5 Težina tela mg/kg/dan. Максимална дневна доза – 500 мг. Trajanje liječenja – 7-10 дани.

Да лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® dodelite unutra od 1 господин 2 пута / дан. Длительность лечения может составлять 6 meseci ili više.

У больных с почечной недостаточностью (КЗ мање од 30 мл / мин) дозу препарата следует снизить в 2 пута. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дани.

Нуспојаве

Из дигестивног система: често – мучнина, диспепсија, бол у трбуху, повраћање, дијареја; можда – kršenje ukus, преходящее повышение активности ферментов печени; ретко – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, по правилу, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

ЦНС-: главобоља, вртоглавица, алармни, strah, боязнь, Nesanica, noćne more, sputannosti svesti, Dezorijentacija, халуцинације, psihoza, depersonalizacije; ретко – Seжate.

Фром тхе уринарног система: ретко – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, интерстицијски нефритис, ренал фаилуре.

Iz senzornih organa: Сонитус, gubitak sluha (опоравља се након повлачења дроге), изменения восприятия вкуса, по правилу, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Iz endokrini sistem: ретко – хипогликемија (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Фром тхе хематопоетског система: тромбоцитопенија, леукопениа.

Кардио-васкуларни систем: у неколико случајева – elongation QT intervala, Fibrilacije (укљ. ventrikularna tahikardija paroxizmalnaya), Atrijalni ili ventrikularni treperenja.

Алергијске реакције: копривњача, осип, анафилакса, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Контраиндикације

-ozbiljna kršenja jetre;

-ozbiljna kršenja bubrege;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Трудноћа и дојење

Upotreba droge u trudnoći i laktaciji je moguća samo, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Clarithromycin je sakriveno u mleku, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® istovremeno sa drogom, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, kao i linkomitinom klindamitinom.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, дијареја, главобоља, sputannosti svesti.

Лечење: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodijalizu i peritonealnu dijalizu neće voditi značajna promena u nivo clarithromycin u serumu.

Друг Интерацтионс

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(Indirektni antikoagulanse, Carbamazepina, теофиллина, astemizola, cisapride, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, Midazolam, Ciklosporina, dizopiramida, Fenitoina, rifabutin, lovastatina, Digoksin, споре алкалоида).

При одновременном применении Кларитросина^® са цисаприд, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, тако, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (Ergotamin kromatografiju) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. с обзиром да, что кларитромицин, вероватно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 не).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 у 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Барем КЦ 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g/d.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

541 6 минута прочитана